简介:目的:对条叶龙胆根和根茎化学成分进行研究。方法:采用色谱技术针对性地获得酮类化合物,采用ESI-MS和NMR对化合物结构进行鉴定。结果:从该植物中获得9个化合物,分别被鉴定为acremoxanthoneD(1),sporormielloside(2),artomandin(3),oliganthaxanthoneA(4),oliganthaxanthoneB(5),pinetoxanthone(6),polyhongkongenosideA(7),1,5-dihydroxy-2,3,4-trimethoxyxanthone(8)和bannaxanthoneI(9)。活性筛选表明化合物1,2,5和9能抑制脂多糖所致巨噬细胞一氧化氮生成,IC50值分别为10.8、5.7、12.5、6.8μmol·L^-1。结论:化合物1~9首次从龙胆属植物中分离得到。
简介:目的:通过计算机虚拟筛选金银花中具有抗人源手足口病毒HumanEnterovirus71(HEV71)的天然抑制剂。方法:以HEV71病毒衣壳蛋白为靶蛋白,通过PyRx运行AutoDockVina,对自建数据库中的金银花天然化合物进行虚拟筛选;用DiscoveryStudioVisualizer对小分子抑制剂与HEV71的结合模式进行3D建模,分析了得到的小分子抑制剂与HEV71之间的结合情况。用同样的方法对茯苓中的化合物进行虚拟筛选,作为对照。结果:虚拟筛选出了3个金银花中具有潜在活性的化合物:loniflavone,3'-Omethylloniflavone和3,5-dicaffeoylquinicacid。结论:虚拟筛选结果支持金银花具有抑制HEV71病毒活性,并且为金银花抗手足口病的分子机制研究提供了参考。
简介:目的:建立大鼠血浆中京尼平苷和京尼平快速液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)检测方法,考察毒性剂量下,性别差异对京尼平苷在大鼠体内的药代动力学特征的影响。方法:将大鼠分为雌雄两组,分别灌胃给与700mg/kg的京尼平苷水溶液,收集各时间点的大鼠血浆,采用LC-MS/MS法测定血浆京尼平苷和京尼平浓度,通过DAS2.1.1软件计算主要药代动力学参数。结果:大鼠灌胃京尼平苷后,体内京尼平苷主要的药代动力学参数为:雄性组AUC(0-t)为(17860±6886)μg·h/L,Cmax为(3059±1499)ng/ml,t1/2为(7.4±3.4)h;雌性组AUC(0-t)为(17197±7576)μg·h/L,Cmax为(3904±1062)ng/ml,t1/2为(5.3±2.9)h。结论:灌胃700mg/kg京尼平苷后,京尼平苷药动学特征不具性别差异,而京尼平的药动学特征可能存在性别差异。
简介:目的:采用LC-MS/MS法测定毛蕊花糖苷单次、多次给药后在大鼠和比格犬血浆中的浓度,并对其在两种动物体内的药代动力学特征进行比较。方法:SD大鼠单次、多次灌胃给予毛蕊花糖苷40mg·kg-1和静脉注射10mg·kg-1,比格犬单次、多次灌胃给予毛蕊花糖苷20mg·kg-1和静脉注射5mg·kg-1后,于不同时间点采血,用DAS2.0软件拟合并计算药代动力学参数。结果:毛蕊花糖苷在大鼠和比格犬体内吸收符合一级动力学,比格犬的达峰时间和最大血药浓度是大鼠的两倍多,比格犬吸收的速率和清除率明显小于大鼠;表观分布容积结果表明毛蕊花糖苷在大鼠某一脏器组织有特异性分布,在比格犬体内无特异性分布;比格犬血药浓度一药时曲线下面积较大鼠的高,表明毛蕊花糖苷在比格犬体内吸收程度较高,药物滞留时间也较长。结论:毛蕊花糖苷在大鼠和比格犬体内的药代动力学特征差异较大。