简介:目的:考察夏天无总生物碱(TACDR)对鼠血管性痴呆(vasculardementia,VD)的防治作用及其机制。方法:采用反复脑缺血再灌注法制备小鼠VD模型,以跳台实验检测行为学;将大鼠反复夹闭双侧颈总动脉(CCA)结合腹腔注射硝普钠降低血压的方法制备大鼠VD模型;以Y型电迷宫检测大鼠行为学;并检测大鼠大脑皮层总抗氧化能力(T-AOC)及AChE,SOD,MD的含量。结果:TACDR能明显改善VD大、小鼠模型的学习、记忆能力,有效地降低模型大鼠大脑皮层AchE的含量,提高大脑皮层T-AOC,升高SOD的活力,降低MDA的含量。结论:TACDR对鼠VD有一定的防治作用,其作用机制与提高AChE的含量,减轻自由基的损伤有关。
简介:目的:分析恶性肿瘤患者医院感染的病原学及药物敏感性,为临床合理用药提供参考依据。方法:回顾性调查2010—2011年我院出现医院感染的98例恶性肿瘤患者的微生物病原学及药敏试验结果,并对病原学及药敏试验结果进行统计分析。结果:98例恶性肿瘤患者革兰阳性球菌检出率为19.2%(31/161),革兰阴性杆菌检出率为53.4%(86/161),真菌检出率为27.3%(44/161)。对常见革兰阴性杆菌敏感率均〉70%的药物依次是亚胺培南、哌拉西林/他唑巴坦、阿米卡星、头孢哌酮/舒巴坦。金黄色葡萄球菌占革兰阳性球菌的45.2%(14/31),85.7%为甲氧西林敏感型;白色念珠菌占真菌的70.4%(31/44),对常用药物两性霉素B、制霉素、氟康唑、伊曲康唑敏感率〉70%。结论:恶性肿瘤患者医院感染的致病菌以革兰阴性杆菌为主,其次为真菌,第三为革兰阳性球菌。革兰阴性杆菌对第2、3、4代头孢菌素及氟喹诺酮类呈现较高耐药性;真菌对常用抗真菌药具有较高敏感性;革兰阳性球菌(屎肠球菌除外)对常用药物亦保持较高敏感性。
简介:目的:制备水飞蓟宾口服亚微乳并研究其在大鼠体内的药动学。方法:采用薄膜分散-探头超声法制备水飞蓟宾亚微乳。大鼠分别灌服水林佳(市售水飞蓟宾磷脂复合物胶囊)和水飞蓟宾亚微乳,于不同时间点取血,HPLC法测定血药浓度,采用DAS(DateAcquisitionSystem)软件求算药动学参数。结果:水飞蓟宾亚微乳制剂的平均粒径为(155.9±2.2)nm,Zeta电位为-(29.62±0.03)mV,体外释放动力学符合Weibull方程;大鼠灌服水林佳和水飞蓟宾亚微乳后MRT分别为(1.73±0.03)h和(3.44±0.08)h,AUC0-∞分别为(1.83±0.38)mg·h·L-1和(4.72±0.48)mg·h·L-1。水飞蓟宾亚微乳的相对生物利用度为257.9%。结论:水飞蓟宾制成亚微乳制剂后延长了药物在体内的滞留时间,提高了药物的口服生物利用度。
简介:目的:建立HPLC-UV法测定大鼠血浆中S-腺苷蛋氨酸(S-Adenosylmethionine,SAMe)浓度,并用此法研究静脉给药后的大鼠体内药代动力学特征。方法:色谱柱:大连依利特KromasilC18柱(4.6mm×200mm,5μm),流动相:甲醇∶0.3%三氟乙酸溶液(含1%磷酸二氢钠盐)=2∶98,等浓度洗脱,紫外检测波长:260nm,流速:0.6mL/min,柱温:30℃。大鼠(n=6)经静脉给予140mg/kgSAMe并测定血浆药物浓度,采用DAS2.0软件进行药动分析。结果:SAMe能完全分离,线性范围:10~2000μg/mL,回归方程为Y=30241X+256204,r=0.9991,日内精密度分别为2.6%,3.6%,3.9%;日间精密度分别为6.3%,4.9%,7.9%;回收率分别为107%,101%,98.3%。静脉给予140mg/kgSAMe药动学参数,血浆药物浓度-时间曲线下面积AUC(0-t)为(569.52±174.87)mg·L-1·h,半衰期(t1/2)为(2.03±0.96)h,清除率(CL)为(0.21±0.13)L·h-1·kg-1,表观分布容积(Vd)为(0.53±0.31)L/kg。结论:本实验方法专属性好,灵敏度高,可靠性强,可用于SAMe药动学分析。
简介:目的:研究加替沙星温敏型凝胶及离子敏感型凝胶的体外释药特性、机制及在家兔房水中的药动学特征。方法:采用无膜溶出法考察凝胶的体外溶蚀及药物释放;局部滴入加替沙星凝胶剂或滴眼液,以HPLC法测定兔眼房水中的药物浓度,计算药动学参数。结果:凝胶溶蚀与药物释放速率均随着振荡频率和释放面积的增加而增大,两者具有明显的相关性;给药后8h内,温敏、离子敏感凝胶组与滴眼液组房水中药物峰浓度分别为(1.38±0.11)μg·mL-1、(1.19±0.20)μg·mL-1及(0.50±0.06)μg·mL-1,达峰时间分别为2.0h、1.0h和1.0h,AUC0-8h分别为(5.61±0.25)μg·h·mL-1、(4.50±0.19)μg·h·mL-1和(1.29±0.22)μg·h·mL-1。结论:凝胶溶蚀与药物释放行为符合零级动力学方程,药物的释放主要由凝胶溶蚀决定。加替沙星凝胶剂较滴眼液可显著提高房水中的药物浓度及生物利用度并延长了作用时间。
简介:目的:建立一种简单、有效且灵敏的液质联用法(LC-MS/MS)检测人血浆中吲达帕胺浓度。方法:血浆样品经叔丁基甲基醚(tert-ButylMethylEther,MTBE)萃取后,选安定作内标。色谱柱为LunaC18柱(150mm×2.0mm,5μm);流动相为10mmol/L甲酸铵(含0.1%甲酸):甲醇=(20∶80,V/V);流速为0.30mL/min;采用ESI+MRM方式监测;源电压:3.5kV;源温度:100℃;吲达帕胺和安定的离子选择通道分别为:m/z366.2→132.1,285.2→154.1。结果:吲达帕胺线性范围为0.536~45.733ng/mL,最低检测浓度为0.536ng/mL,提取回收率在69%~81%,日内、日间RSD均〈15%。由湖南协力药业有限公司生产生产的吲达帕胺缓释片(1.5mg/片)与施维雅(天津)制药有限公司生产的吲达帕胺缓释片(商品名:纳催离,1.5mg/片)经单次及多次给药试验研究,具有生物等效性。结论:本方法简单、灵敏,可准确检测人体血浆中吲达帕胺的浓度。
简介:本文研究了通过CuI催化的分子内和分子间4-碘色氨酸衍生物的N-芳基化反应引入天然产物indolactamV的缬氨酸片段,以完成其全合成,发现4-碘色氨酸的分子内反应生成了吡咯并喹啉衍生物。