简介：目的探讨细辛不同提取物对小鼠急性毒性的影响。方法制备细辛挥发油提取物组、超临界提取物组、水提取物组，采用经典的急性毒性实验方法进行细辛不同组分小鼠急性毒性比较研究。结果小鼠的主要急性毒性症状：抽搐、精神不振、呼吸急促等，死亡多集中在用药后12h之内；用药后24h未死亡小鼠的精神、食欲都逐渐恢复，继续观察14d个别小鼠死亡。细辛挥发油提取物、超临界提取物LD∞以及95％的可信区间分别为86．9g·kg-1·d-1（62．2～120．8g·kg-1·d-1）、7．4g·kg-1·d-1（6．3～8．7g·kg-1·d-1）；细辛水提取物未测出LD50，其最大灌胃量（MLD）为30g·kg-1·d-1，相当于临床70kg的成人每公斤体重日用量的76．92倍。结论细辛不同组分对小鼠急性毒性强度为：细辛超临界组〉细辛挥发油组〉细辛水提取物组，细辛水提取物给予较大剂量，仍没有发现明显的毒性反应，具有较高的安全性，为今后临床上煎剂中使用大剂量的细辛提供了一定的实验支持。

简介：肺癌是最常见的恶性肿瘤之一，在全世界范围内，其发病率和死亡率均呈上升趋势，严重的威胁着人类的健康。其中非小细胞肺癌（NSCLC）约占肺癌总发病率的85％，就诊时75％的患者已是局部晚期或有远处转移。

简介：目的研究全新丹参素衍生物ADTM对心肌细胞凋亡的影响。方法体外培养H9c2心肌细胞,t-BHP诱导H9c2细胞凋亡,Hoechst染色观察ADTM对心肌细胞凋亡的影响;结扎大鼠左冠状动脉前降支建立大鼠心肌缺血模型,缺血24h后提取心肌组织蛋白,Westernblot方法检测心肌组织凋亡相关蛋白Bcl-2、Bax以及caspase-3的表达。结果ADTM能显著抑制t-BHP诱导的H9c2心肌细胞凋亡;在大鼠心肌缺血模型中,明显提高Bcl-2蛋白的表达,降低Bax和caspase-3蛋白的表达,减少缺血心肌细胞凋亡。结论ADTM可显著抑制心肌细胞凋亡,从而减轻心肌细胞缺血损伤。

简介：目的建立补中益气丸（BuzhongYiqiWan,BZYQW）毛细管区带电泳指纹图谱,并采用内标法测定甘草次酸含量。方法以50mmol.L-1硼砂-150mmol.L-1磷酸二氢钠-50mmol.L-1磷酸氢二钠（体积比为1∶1∶1）为背景电解质（BGE）溶液,采用未涂层石英毛细管（75cm×75μm,有效长度63cm）,以色谱指纹图谱指数F为目标函数优化试验条件,优化出运行电压为11kV,紫外检测波长265nm,重力进样20s（高度10cm）。以10批BZYQW为基础,以甘草次酸峰为参照物峰,确定15个共有指纹峰,建立了BZYQW-CEFP。结果10批BZYQW质量由极好到劣依次可分为1、2、3、4、5、6、7、8级,采用系统指纹定量法评价出S4、S9和S10质量极好（1级）,S5质量很好（2级）,S3、S6、S7和S8质量好（3级）,S1质量中（5级）,S2质量次（7级）。选用萘普生作内标,测定甘草次酸在10～100μg.mL-1时线性关系良好,相关系数r=0.9996,平均回收率为98.2%（n=6）。结论基于整体化学指纹综合定量分析与指标成分定量分析相结合能便捷有效地评价中药质量。

简介：目的：探讨病房药房药师对临床合理用药干预的内容,促进药师参与临床合理用药。方法：选取2009-2010年病房药房药师对住院病人的成功用药干预记录共156例,按干预项目进行统计分析。结果：处方用药与临床诊断不符,药物剂量、剂型、用法不当,注射剂溶媒选择不当,不当的药物相互作用,存在说明书禁忌用药,疑似重复用药,其他用药不适宜情况,无正当理由超说明书用药的构成比分别为5.77%、30.13%、21.79%、17.31%、1.28%、14.10%、8.97%、0.64%。结论：病房药房药师应具备扎实的专业知识,在完成处方审核时应选择合适的方式与医生沟通,与临床药师合作,有理有据地向医生提出建议,提高医生的接受率,促进合理用药。

简介：本文合成了一系列β-咔啉的衍生物（1–6）。在对它们的抗肿瘤活性研究中,发现化合物5对人肝癌和胃癌细胞具有显著的抑制活性;而化合物6在结构上与化合物5非常相似,对人结肠癌细胞具有良好的抑制活性。

简介：非酒精性脂肪肝病是遗传-环境-代谢相关性疾病，是西方国家最常见的慢性肝病，在我国是继病毒性肝炎后第二位常见肝病，常与肥胖、2型糖尿病、血脂紊乱、高血压等代谢综合征（metabolicsyndrome，MS）症状并存，近年来其患病率逐年增加，已成为引起慢性肝病及血清氨基酸转移酶水平升高的主要原因之一。近几年非酒精性脂肪肝病与遗传基础的关系越来越受到关注。本文综述了脂肪酸代谢、胰岛素抵抗、氧化应激、细胞因子等与非酒精性脂肪肝病相关的遗传变异的研究进展。

简介：长期服用抗精神病药会产生很多不良反应,包括锥体外系反应、体重增加、粒细胞减少、内分泌异常、心血管反应等。其中体重增加发生率最高,据研究,约2/3的患者长期服用抗精神病药会产生体重增加的不良反应[1]。体重增加不仅影响患者的外形,还容易产生其他疾病,如代谢性疾病、

简介：目的：研究氯沙坦钾胶囊及其片剂在健康人体内的药动学特征,并评价两种制剂间的生物等效性。方法：20名健康男性志愿受试者随机交叉单剂量口服试验制剂和参比制剂50mg,清洗期1周,LC-MS/MS法测定血浆氯沙坦和代谢物氯沙坦羧酸（E-3174）浓度。药代参数的计算与统计分析使用DAS2.0软件。结果：口服试验制剂和参比制剂后,受试者的氯沙坦和E-3174主要药代动力学参数如下：氯沙坦Cmax分别为（183.83±91.30）,（176.45±93.97）μg.L-1;AUC0-t分别为（333.18±105.00）,（323.75±101.92）μg.h.L-1;AUC0-∞分别为（344.88±104.15）,（341.32±106.13）μg.h.L-1;t1/2分别为（1.84±0.52）,（1.99±0.60）h;tmax分别为（0.70±0.22）,（0.98±0.62）h。E-3174Cmax分别为（344.85±114.33）,（329.95±106.42）μg.L-1;AUC0-t分别为（2445.09±608.97）,（2332.54±564.72）μg.h.L-1;AUC0-∞分别为（2503.45±612.62）,（2390.92±567.03）μg.h.L-1;t1/2分别为（4.17±0.49）,（4.13±0.66）h;tmax分别为（3.14±0.72）,（3.39±0.96）h。试验制剂氯沙坦钾胶囊中氯沙坦和E-3174相对生物利用度分别为（104.9±20.7）%和（105.2±12.1）%。结论：本试验采用的氯沙坦钾胶囊和氯沙坦钾片为生物等效制剂。

简介：胰高糖素样肽-1类似物（GLP-1类似物）利拉鲁肽是一种全新作用机制的降糖药物,具有降低体重、降低收缩压、改善胰岛细胞功能。本文对利拉鲁肽国内外近期文献进行分析,从其药理作用特点、临床研究、安全性和耐受性等方面阐述其研究进展。其长期应用疗效如何以及能否延缓糖尿病的进展仍需要进一步的研究。

简介：铂类药物广泛的应用于肺癌、大肠癌、卵巢癌、乳腺癌等多种癌症的治疗。然而,铂类药物的疗效往往由于严重的毒副反应,尤其是神经毒性而受到限制。铂类药物的神经毒性存在较大的个体性差异,其药物代谢相关基因的遗传变异是导致神经毒性个体差异的重要原因之一。本文就铂类药物转运体、药物代谢酶和DNA修复酶等相关基因的遗传多态性与铂类药物神经毒性之间的相关性作一综述。

简介：催乳素升高是抗精神病药物常见的不良反应,临床表现为男性乳房女性化、女性乳房胀痛、溢乳、月经失调症状、性功能障碍、骨质疏松及代谢障碍等,发生率为25%～89%。抗精神病药物所致高催乳素血症（HPRL）的发生与性别、年龄、药物种类及剂量等相关。发病机制可能是抗精神病药物阻断垂体前叶D2受体而减弱多巴胺抑制泌乳素细胞分泌的作用,导致催乳素水平升高。抗精神病药物所致HPRL须与严重应激或抑郁状态、妊娠、甲状腺功能减退症、肾衰竭、垂体肿瘤及卵巢病变等进行鉴别诊断。抗精神病药物所致HPRL的治疗包括停用致病药物,降低药物剂量,换用致HPRL风险较低的药物,也可给予多巴胺受体激动剂、中药或低频重复经颅磁刺激。

简介：目的优化O-去甲基文拉法辛的合成工艺。方法以对羟基苯乙酸为原料,经苄基保护,依次经过酰化、缩合、还原、氢解脱苄、成盐反应成功合成了目标化合物。结果反应条件得到了优化,避免了使用二甲胺气体、正丁基锂和四氢锂铝试剂,总收率为30%（以对羟基苯乙酸计）。结论该路线原料价廉易得,反应条件温和,操作简便,适合于工业化生产。目标化合物经1H-NMR、MS结构确证。

简介：千百年来,我国传统中医学将茶油视为延年益寿的食品,早在公元前《山海经》中便有茶油作为食用油的记载,同时将其归类为名贵中药,具有独特的药用价值。邓小莲等[1]概述了中国古代医药学经典著作中记载的茶油食用与医疗功能。《本草纲目》记载：＂茶油性偏凉,有凉血、止血、

简介：除在手术中发挥止痛与肌松弛等作用外，麻醉药的抗急性炎症和抗感染的功效日益受到关注，尤其是对内毒素血症及内毒素性休克动物的保护作用。研究显示不同的麻醉药具有不同的精确作用靶点，因此推测麻醉药的抗炎抗感染作用机制也不完全一样。本文主要介绍麻醉药的抗炎抗感染功效及其作用靶点研究进展。

简介：目的通过研究远志皂苷水解物主要活性成分3,4,5-三甲氧基肉桂酸（TMCA）、对甲氧基肉桂酸（PM-CA）和细叶远志皂苷（TF）的肠转运特性,预测其口服生物利用度。方法利用Caco-2细胞模型,以及所建立的LC-MS/MS分析方法,研究上述3个成分在不同浓度下从顶侧（AP）到基底侧（BL）以及从BL到AP2个方向的转运特性。结果TMCA和PMCA2个酚酸化合物具有较好的膜通透性,在不同浓度下从AP到BL的表观渗透系数（Papp）均〉10×10-6cm.s-1,而三萜皂苷TF的通透性较差,Papp值均〈1×10-6cm.s-1。3个化合物的转运量均随浓度的增加而增加,但Papp值保持基本一致,且各自2个方向的Papp值无明显差异。结论TMCA和PMCA具有良好的肠通透性,属吸收较好的化合物,而TF则通透性较差,口服吸收可能很有限;3个化合物均以被动扩散形式转运,且无外排转运机制。

简介：恶性肿瘤是严重威胁人类健康和生命的一大隐患，放射治疗是恶性肿瘤的主要治疗手段。临床上，大多数肿瘤放射治疗的疗效较低，因此，如何提高放射敏感性便成为肿瘤放射治疗领域中备受关注的问题。近年来，分子靶向治疗成为研究热点。研究发现，表皮生长因子受体（EGFR）起到保护细胞放射损失的作用，EGFR抑制剂对细胞有放射增敏作用。现对EGFR抑制剂的增敏作用机制进行综述。

简介：目的：研究松树皮提取物原花青素对抗动物心肌缺血的作用。方法：实验动物随机分为空白组、阳性对照复方丹参组（小鼠为20mg.kg-1,大鼠为10mg.kg-1）、原花青素低、中、高组（小鼠为10.0、20.0、30.0mg.kg-1,大鼠为5.0、10.0、20mg.kg-1）共5组,进行小鼠常压耐缺氧及抗亚硝酸钠中毒实验,记录小鼠的存活时间;垂体后叶素诱发大鼠实验性心肌缺血,记录大鼠心电图的变化,颈动脉取血,测量血清的LDH、MDA等指标。结果：原花青素能延长动物耐缺氧时间（P〈0.01或P〈0.05）;能够改善垂体后叶素引起的心电变化（P〈0.05）。结论：松树皮提取物原花青素对动物的心肌缺血有一定的保护作用。

简介：目的：探讨皖南蝮蛇毒血小板抑制因子（AHV-PI）对家兔动脉血栓形成的影响及可能机制。方法：新西兰家兔24只,随机分成假手术组、动脉血栓模型组、阳性对照组（奥扎格雷钠,5mg/kg）,AHV-PI（0.1mg/kg）实验组共4组,每组6只。应用70%FeCl3溶液化学损伤的方法来制备家兔颈动脉血栓模型,采用血栓弹力仪（TEG）描计血栓弹力图,比浊法测定家兔血小板聚集率,ELISA测定各组血浆中α颗粒膜蛋白（GMP-140）和血栓素B2（TXB2）水平,光镜和透射电镜分别观察动脉血栓形成和血小板形态的改变。结果：AHV-PI实验组与模型组相比,血栓弹力图凝血时间（R）值和血凝块形成时间（K）值延长（P〈0.01和P〈0.05）,Alpha角度、最大幅度（MA）和凝血指数（CI）减小（P〈0.05和P〈0.01）;血小板聚集率的各项指标均明显降低（P〈0.05）;血浆中GMP-140和TXB2含量降低（P〈0.01）。AHV-PI实验组光镜下动脉内未见血栓形成,血小板电镜显示血小板形态基本规则,与模型组相比伪足较少,α-颗粒和致密颗粒无明显减少,胞浆空泡化现象减轻。结论：AHV-PI可以通过抑制血小板聚集,防止动脉血栓的形成,其机制可能与之保护血小板超微结构,减少血小板脂质代谢和颗粒内容物的释放有关。

简介：促肾上腺皮质激素释放因子（CRF）主要通过CRF1受体参与调节下丘脑-垂体-肾上腺轴应激反应。研究表明CRF过度分泌可能是抑郁症等情感障碍的病因机制之一。CRF1受体作为新一代潜在抑郁药物靶点正逐渐成为一个充满希望的研究热点。