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25 个结果
  • 简介:目的:研究在Caco-2细胞模型中不同转运蛋白对瑞香素吸收影响。方法:采用Caco-2细胞单层模型研究转运蛋白对瑞香素吸收影响。采用HPLC法检测药物浓度,计算其表观渗透系数,考察不同转运蛋白抑制剂对瑞香素吸收影响。结果:在10μg/ml瑞香素溶液中加入P-gp抑制剂维拉帕米50μmol,瑞香素PBA/PAB均无显著性差异(P〉0.05);加入MRP2抑制剂环孢素10μmol,PBA/PAB降低了10%;加入BCRP抑制剂潘生丁25μmol,PBA/PAB降低了29%。结论:在瑞香素跨膜转运过程中不存在肠道转运蛋白P-gp作用,但可能存在MRP2、BCRP外排。

  • 标签: 瑞香素 CACO-2细胞单层模型 转运蛋白 抑制剂
  • 简介:目的:观察荆芥挥发油及其主要成分胡薄荷酮与薄荷酮体外对甲型流感病毒(H1N1)增殖影响,并探讨其TLR/IFN信号通路机制。方法:MTT法检测受试药对狗肾传代细胞(MDCK)半数中毒浓度(TC50)及最大无毒浓度(TC50);血凝法测定甲型流感病毒鼠肺适应株A/PR/8/34(H1NI)对MDCK细胞感染性;MTT法和细胞病变法(CPE)测定三药物体外抑制流感病毒增殖有效浓度(IC50)和治疗指数(TI)。Real-TimePCR法观察药物对HINl感染MDCK细胞8h细胞TLR7、IFN-BmRNA表达水平影响。结果:荆芥挥发油、胡薄荷酮和薄荷酮对MDCK细胞TC50分别为0.20mg/ml、0.36mg/ml与0.43mg/ml,TC0分别为0.10mg/ml、0.10mg/ml与0.25mg/ml。荆芥挥发油和胡薄荷酮3.1×10^-3-0.mg/ml浓度时能抑制流感病毒增殖,其Ic5口分别为1.7×10^-3mg/ml与1.9×10^-3mg/ml,T1分别为120.83、184.54,呈定量效关系;薄荷酮对流感病毒染毒MDCK细胞几乎无保护作用。荆芥挥发油3.1×10^-30.10mg/ml浓度,胡薄荷酮1.3×10^-3-0.10mg/ml及薄荷酮7.8×10^-3-0.10mg/ml浓度时对流感病毒具有明显直接杀灭作用,其IC。分别为3.1X10^-3、7.2×10^-3与1.9×10^-3mg/ml,TT分别为63.99、50.00和82.88。荆芥挥发油和胡薄荷酮O.1mtg/ml浓度时均显著提高TLR7、IFN-BmRNA表达水平,0.25mg/ml薄荷酮显著提高TLR7mRNA表达水平。结论:荆芥挥发油与胡薄荷酮体外明显抑制甲型流感病毒(H1N1)在MDCK细胞中增殖,薄荷酮作用不明显;三者均对流感病毒有显著直接杀灭作用。其抗病毒作用机制可能与其激活TLR7,诱导IFN.B高表达,激活病毒模式识别系统有关。

  • 标签: 荆芥挥发油 胡薄荷酮 薄荷酮 MDCK细胞 甲型流感病毒 TOLL受体
  • 简介:目的:观察鹰嘴豆总皂苷(鹘cA)对2型糖尿病大鼠抗氧化作用影响。方法:以高脂饲料喂养雄性Wister大鼠腹腔注射链脲佐菌素(STZ)诱导2型糖尿病模型,造模动物分别灌胃给予鹰嘴豆总皂苷低剂量100mg/kg、高剂量300mg/kg,4周,测定各组大鼠肝脏、肾脏、肺、骨骼肌等组织中相关抗氧化指标。结果:与糖尿病模型组相比,鹰嘴豆总皂苷100ms/kg、300mg/kg剂量均能升高肝脏、肾脏、骨骼肌、肺组织中TSOD、GSH-Px活力,升高肝脏、肾脏、骨骼肌中CAT活力,降低MDA含量,降低肺组织中CAT活力。结论:鹰嘴豆总皂苷能够改善2型糖尿病大鼠抗氧化能力。

  • 标签: 鹰嘴豆总皂苷 2型 糖尿病 抗氧化
  • 简介:目的:探讨小鼠酒精中毒时全时程血液中乙醇浓度与醉倒率经时变化及其相关性,为酒精中毒防治提供科学依据。方法:制作小鼠酒精中毒模型,采用顶空气相色谱法测定模型小鼠全血中乙醇浓度变化,同时计算小鼠在各个时间醉倒率,研究乙醇浓度变化与小鼠醉倒率相关性。结果:酒精中毒小鼠睡眠潜伏期为22.77±20.94min,睡眠维持期为317.36077.48min,苏醒时间为422.00±121.33min;全血中乙醇浓度在造模1h和第4h时出现双峰现象,造模第12h时开始明显降低,至第24h时降至最低。结论:小鼠醉倒率与血中乙醇浓度呈现明显正相关,但二者达峰时间致,提示小鼠酒精中毒行为物质基础不仅为乙醇,还可能包括其代谢产物乙醛和乙酸等。

  • 标签: 酒精中毒 毒代动力学 毒效动力学 顶空气相色谱法
  • 简介:目的:观察山柰酚和槲皮素对乳鼠心肌细胞缺氧复氧损伤干预作用并探讨其作用机理。方法:取大鼠新生乳鼠心肌细胞做原代培养,MTT法检测细胞活力,确定药物作用安全范围;考察药物对心肌细胞缺氧复氧损伤模型LDH漏出改变;复制心肌细胞过氧化氢损伤模型,观察药物对细胞活力及上清液中LDH含量影响。结果:山柰酚和槲皮素125μg/ml以下对心肌细胞活力无明显影响。山柰酚或槲皮素100、50、25、12.5μg/ml均可以降低缺氧复氧损伤后心肌细胞LDH漏出率(P〈0.01或P〈0.05),其中山柰酚100、50、25μg/ml浓度,槲皮素以50、25、12.5μg/ml浓度作用较佳。山柰酚、槲皮素对心肌细胞过氧化氢损伤均有显著抑制作用,均呈浓度依赖性,并可显著降低过氧化氢损伤所致LDH释放。结论:山柰酚和槲皮素具有显著抗心肌细胞缺氧损伤能力,与其抗氧化药理作用有关。

  • 标签: 山柰酚 槲皮素 心肌细胞 缺氧复氧 过氧化损伤