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  • 简介:口服是最方便、患者顺应性最高的一种胰岛素给药途径,它可以有效避免因每日注射胰岛素所带来的疼痛、压力和可能引发的感染[1]。但是口服胰岛素从胃肠道吸收进入血液循环必须克服一系列的障碍,如胃中酸的破坏及各种酶对胰岛素的代谢[2],这些降解作用将严重降低胰岛素的生物活性。同时,胰岛素作为亲水性的生物大分子,其转运通过肠细胞黏膜的能力受到极大的限制[3]。

  • 标签: 离子交联法 壳聚糖 胰岛素 纳米粒
  • 简介:药用辅料可显著影响药物代谢酶(CYP1A2、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4)的活性,进而影响药物的代谢、疗效和安全性。药用辅料的生物学效应研究引起重视。本文查阅了国内外发表的相关性文献,进行了分析、综合。

  • 标签: 细胞色素P450酶 药用辅料 相互作用
  • 简介:目的建立脑栓通胶囊HPLC指纹图谱,用于脑栓通胶囊质量控制。方法分别构建脑栓通胶囊HPLC指纹图谱A和HPLC指纹图谱B,共同检出复方中的全部5味药材成分。采用2种样品前处理方法(超声提取、超声提取后液液萃取纯化)制备脑栓通胶囊供试品溶液,使用UltimateAQ-C18(150mm×4.6mm,3μm)色谱柱进行色谱分离。指纹图谱A色谱条件如下:以乙腈(A)-四氢呋喃(B)-0.05%磷酸溶液(C)为流动相,检测波长在0~53min为254nm,于53min后将波长切换为275nm,柱温20℃,流速1.1mLmin-1;指纹图谱B色谱条件如下:以乙腈(A)-0.05%磷酸溶液(B)为流动相,检测波长390nm,柱温25℃,流速1.0mLmin-1。结果脑栓通胶囊指纹图谱A(可检出蒲黄、赤芍、天麻、漏芦4味药材)确定了27个共有峰,通过对照品对照、快速液相-三重串联四级杆质谱(RRLC/MS/MS)鉴定了其中10个色谱峰的化学成分;脑栓通胶囊指纹图谱B(可检出郁金药材)确定了5个共有峰,鉴定了其中1个色谱峰的化学成分。结论该方法具有良好的可行性、稳定性和重现性,为脑栓通胶囊的质量控制提供了科学依据。

  • 标签: 脑栓通胶囊 高效液相色谱法 指纹图谱
  • 简介:目的:研究蛋氨酸脑啡肽(Met.ENK)对神经母细胞瘤细胞SH.SY5Y的生长抑制作用及细胞周期的抑制机制。方法:采用MTT法检测细胞生长抑制率;流式细胞术检测Met.ENK作用后肿瘤细胞周期变化;Real.timePCR法检测Met.ENK作用后细胞内P21,P53基因转录量变化;Westernblot法检测细胞内P21,P16。磷酸Rb蛋白表达量的变化情况。结果:MTT法结果显示,Met.ENK对SH.SY5Y细胞有生长抑制作用,在Met.ENK浓度为10-mol·L。时抑制率为40%;流式细胞术证实Met—ENK作用后大多数细胞被抑制于细胞周期的G0/G1期,该期细胞数由63.97%变为87.73%;JP21的基因转录量是用药前的3倍,P53基因转录量是用药前的5倍;咒1,P16蛋白表达量明显增加,磷酸Rb蛋白表达量明显降低。结论:Met.ENK可以通过上调细胞周期蛋白依靠性激酶抑制因子虎1及抑癌基因P53的转录和蛋白表达量,下调Rb蛋白的磷酸化水平将SH—SY5Y细胞的增殖抑制于生长周期的G0/G1期,表明Met.ENK的G0/G1期特异性周期抑瘤作用可以通过调节该途径产生。

  • 标签: 蛋氨酸脑啡肽 SH-SY5Y细胞株 G0 G1期 P21 P16
  • 简介:在许多工业化国家,非小细胞肺癌(NSCLC)在癌症患者病死率中占首要位置[1]。全世界每年有1.38亿人死于肺癌,肺癌在男性癌症患者中占第1位,在女性癌症患者占第2位。虽然有关非小细胞肺癌的治疗及相关研究取得重大的进步,但事实上该疾病的预后效果较差,因此研究更多的有效疗法对攻克该类癌症具有非凡的意义。

  • 标签: 非小细胞肺癌 吉非替尼 耐药 治疗对策
  • 简介:目的:研究文拉法辛对皮质酮诱导的PC12细胞损伤的保护作用及作用的信号通路。方法:以PC12细胞为研究对象,给予不同浓度(200—1000μM)皮质酮处理,通过四甲基偶氮唑盐比色法(MTT)获得皮质酮的毒性浓度;在此基础上,考察文拉法辛对皮质酮所致的PC12细胞损伤的保护作用及作用的量效关系;

  • 标签: 神经保护作用 文拉法辛 信号通路 抗抑郁药 PC12细胞损伤 四甲基偶氮唑盐比色法
  • 简介:目的:比较左氧氟沙星治疗重症肺炎的不同用药方案的药物动力学差异,为临床合理用药提供依据。方法:24例成人重症社区获得性肺炎且正在接受机械通气的患者分为两组(n=12),分别每日1次或2次静脉滴注左氧氟沙星500mg,同时每日滴注1次拉维酸1g,连续静脉滴注10d,经过2d的治疗达到稳定状态后利用高效液相色谱法测定血浆和上皮细胞衬液中左氧氟沙星的浓度,并比较两组间药动学参数。结果:每日滴注1次的患者,左氧氟沙星的血浆值浓度和上皮细胞衬液浓度分别为(12.6±2.3)mg/L和(11.9±2.7)mg/L,每日滴注2次的患者分别为(19.7±1.8)mg/L和(17.8±1.7)mg/L,这表明左氧氟沙星在肺组织的穿透率都大于100%。每日滴注1次和2次的患者全身暴露浓度(AUC24h)分别为(151.2±12.8)mg·h·L^-1和(208.6±15.1)mg·h·L^-1,均高于常见重症肺炎致病菌的最小抑菌浓度(MIC)。每日滴注1次组的治疗成功率为83%(10/12),每日滴注2次组为92%(11/12),无统计学差异(P〉0.05)。结论〗:对因重症社区获得性肺炎接受机械通气的危重患者,每日静脉滴注500mg左氧氟沙星1次或2次均能达到最小的抑菌浓度。

  • 标签: 左氧氟沙星 药物动力学 社区获得性肺炎 重症监护
  • 简介:目的建立高效液相色谱法测定大鼠血浆中甲磺酸伊马替尼浓度,并研究其在大鼠体内的药物动力学。方法色谱柱为DikmaDiamonsilC18;流动相为甲醇-1%三乙醇胺溶液=55:45(pH=6);流速为1.0mLmin-1;柱温为30℃;检测波长285nm;并用该液相方法测定伊马替尼在SD大鼠体内的药动学参数。结果伊马替尼血药浓度在20~2000ngmL-1线性关系良好(r=0.9993),最低检测限为20ngmL-1;日内、日间RSD均〈15%,提取回收率在82.1%~87.5%。6只SD大鼠单剂量静脉给予伊马替尼(10mgkg-1)后药动学参数分别为:Cmax(1567.4±127.5)ngmL-1;t1/2(15.6±3.5)h;MRT(17.9±4.6)h;Vd(27.3±6.9)L;AUC0~24h(2267.4±109.6)nghmL-1;AUC0~∞(3308.2±208.2)nghmL-1。结论本方法简便、准确、灵敏、专属性强,可作为伊马替尼临床用药时的药动学数据补充。

  • 标签: 伊马替尼 高效液相色谱法 药动学
  • 简介:目的对db/db小鼠进行生物学特性研究,满足糖尿病研究的需要。方法在试验周期内,测定db/db小鼠的空腹血糖、体质量及摄食饮水量,并测定21周龄模型动物的糖耐量、血中胰岛素、胰高血糖素、三酰甘油、总胆固醇等指标的水平,进行胰腺的免疫组化双重染色及主要脏器的病理学检查,并与db/m小鼠进行比较。结果与对照组db/m小鼠比较,db/db小鼠过度肥胖,伴有高血糖、胰岛素抵抗、脂质代谢紊乱,且肝脏和胰腺组织均出现明显病变,胰腺免疫组化双重染色结果与血液学测定结果一致,并可观察到胰岛中A细胞和B细胞的分布变化情况。结论对自发性2型糖尿病模型db/db小鼠所做的相关生物学特性检测,可供糖尿病研究参考。

  • 标签: DB db小鼠 2型糖尿病 生理学特性 免疫组化双重染色 胰岛素抵抗
  • 简介:目的:研究淫羊藿苷的抗抑郁及对皮质酮致PC12细胞损伤的保护作用。方法:采用大/小鼠强迫游泳、小鼠悬尾三种实验模型,将动物随机分为对照组、淫羊藿苷低剂量组、淫羊藿苷高剂量组、阿米替林组,观察药物对大/小鼠强迫游泳不动时间、小鼠悬尾不动时间的影响;并在细胞水平建立皮质酮损伤PC12细胞模型,观察淫羊藿苷的细胞保护作用。结果:在大/小鼠强迫游泳和小鼠悬尾实验中,淫羊藿苷可显著缩短大/小鼠的强迫游泳不动时间和小鼠悬尾不动时间,与对照组相比差异有统计学意义(P〈0.05);在皮质酮损伤PC12细胞的模型上,淫羊藿苷可显著提高PC12细胞的存活率,拮抗皮质酮诱导的细胞损伤作用。结论:淫羊藿苷具有明显的抗抑郁效果,其抗抑郁作用与神经细胞保护作用有关。

  • 标签: 抑郁 淫羊藿苷 皮质酮 不动时间
  • 简介:脑微血管损伤为多种神经系统疾病如缺血性脑卒中、血管性痴呆、阿尔茨海默症等脑病的共同病理基础。硝化应激(nitrosativestress)指机体对活性氮族(reactivenitrogenspecies,RNS)的高应激性,

  • 标签: 硝化应激 脑血管 心血管药理 信号转导 病机制 介导
  • 简介:抑癌基因RASSF1A、p16发生甲基化,可能与肺癌的发生发展有关。该两基因和其甲基化可以从肺癌组织、呼出气冷凝液、血液、痰液、肺泡灌洗液中检测到。目前可使用去甲基化药物5-氮杂-2’-脱氧胞苷等进行治疗。

  • 标签: RASSF1A P16 肺癌 甲基化
  • 简介:帕金森病(Parkinson'sdisease,PD)是一种严重危害人类健康的神经退行性疾病,其主要的病理学特征是黑质致密区(SNc)多巴胺能(DA)神经元的进行性丢失和α-突触核蛋白(α—synuclein)异常聚集和沉积形成的Lewy小体。

  • 标签: 转基因小鼠 神经再生 SVZ 神经退行性疾病 Α-突触核蛋白 成年
  • 简介:心肾综合征(cardiorenalsyndroms,CRS)是指心血管与肾脏疾病并不相互独立,心脏或肾脏任何一个器官异常则会引起另一器官的急性或慢性功能紊乱。CRS作为一种心肾共病现象也日趋引起研究者的重视[1]。流行病学调查发现慢性肾病(chronickidneydisease,CKD)患者发生心血管疾病(cardiovasculardisease,CVD)的可能性是正常人的15倍,并且有接近50%的终末期CKD患者会伴有CVD的发生[2]。

  • 标签: 钙磷平衡 维生素D 心肾综合征
  • 简介:目的:研究痰热清注射剂逆转大肠埃希菌对β-内酰胺类抗生素耐药的作用。方法:采用肉汤二倍稀释法进行药敏实验。结果:各抑菌圈直径随痰热清浓度下降而缩小,其低浓度管与空白管相近;头孢他啶及头孢他啶-克拉维酸在低浓度管与空白管中的抑菌圈直径均显示耐药。结论:痰热清注射剂具有逆转大肠埃希菌对β-内酰胺类抗生素耐药的作用。

  • 标签: 中药注射剂 痰热清 大肠埃希菌 Β-内酰胺类 耐药 逆转
  • 简介:目的:探讨和分析强化剂量阿托伐他汀对应用不同剂量非离子低渗造影剂碘帕醇患者肾功能的影响。方法:将择期行冠状动脉造影(CAG)和经皮冠状动脉介入术(PCI)患者200例,随机分为强化剂量阿托伐他汀治疗组(100例)和常规剂量阿托伐他汀治疗组(100例),在全部采用水化治疗基础上,强化组给予强化剂量阿托伐他汀口服(术前1d80mg,术前2h40mg),常规组给予常规剂量阿托伐他汀口服(术前1d20mg)。其中对进行单纯造影与造影后直接PCI术的患者根据造影剂用量的不同,分为≤120mL组和〉120mL组,分别于术前、术后测定血清肌酐(Scr)、BUN及超敏C反应蛋白(hsCRP)等指标,按Cochcroft-Gault公式计算内生肌酐清除率(Ccr),并进行统计学分析。结果:与术前相比,术后常规剂量组和强化剂量组患者Scr、BUN水平均明显升高,Ccr均明显下降(P〈0.05);常规剂量组患者hsCRP水平升高(P〈0.05),而强化剂量组hsCRP水平变化相近(P〉0.05)。强化剂量组的患者造影剂使用剂量的大小对肾功能无明显影响,≤120mL组和〉120mL组比较差异无统计学意义(P〉0.05),但常规剂量组肾功能差异具有统计学意义,表现为Scr、BUN及hsCRP水平≤120mL组较〉120mL组升高(P〈0.05),Ccr≤120mL组较〉120mL组下降(P〈0.05)。常规剂量阿托伐他汀治疗组发生

  • 标签: 他汀高 伐他汀 剂量造影剂