简介:组蛋白的乙酰化调节是基因表达调控的一种重要机制,它参与了机体病理、生理水平的多方面调节。组蛋白乙酰转移酶和组蛋白去乙酰化酶活性共同决定了组蛋白的乙酰化水平。组蛋白去乙酰化酶抑制剂可以提高组蛋白的乙酰化水平,从而调节某些特定基因的表达。我们建立了非同位素法高通量筛选组蛋白去乙酰化酶抑制剂的模型,筛选了约二百种化合物,发现三种能够抑制组蛋白去乙酰化酶的化合物。实验证明,它们能在细胞水平促进组蛋白的乙酰化,并对体外培养的多种肿瘤细胞具有明显的杀伤作用。初步体内实验表明,化合物H9能抑制小鼠体内肿瘤的发生、发展。新结构的组蛋白去乙酰化酶抑制剂可能具有新型抗肿瘤药物的应用前景。
简介:金秋的中国花城广州,阳光灿烂,鲜花盛开。由国际华夏医药学会、香港东华三院、中国中山大学中西医结合研究所、中国天津医科大学主办,中国广州中一药业有限公司独家联办,中国上海市中西医结合学会、香港长康堂有限公司等13家学术社团、医疗机构和医药厂商参与协办的“’2003