简介:目的:研究β-L-D4A在2.2.15细胞内的代谢情况,以便为进一步明确其抗HBV作用机制和动物体内实验及人体内试验研究其抗HBV作用与药代动力学奠定基础.方法:以2μmol·L-1[3H]β-L-D4A或[3H]β-D-D4A处理2.2.15细胞2、4、8、12、24h,再以0.4mol·L-1预冷的高氯酸(含0.08mol·L-1磷酸三乙胺)抽提,离心后,溶解于酸的上清液,直接进行HPLC分离、相连的紫外检测器检测,然后分析各个峰值.结果:两化合物均出现4峰,且出现时间一致,保留时间依次在6、10、19、28min,24h处理后,β-L-D4A细胞内代谢峰明显高于β-D-D4A的代谢峰;β-L-D4A于2.2.15细胞内代谢进行了动态的检测,发现细胞内代谢物的含量于加药后迅速增加,以三磷酸形式增加最快,至8h时,达到最大值,以后开始缓慢降低;β-L-D4A处理2.2.15细胞24h后,换用不含药培养基继续培养,停药后3种磷酸化代谢物含量于前8h迅速减少,继后16h降低缓慢,于24h时,仍有8h时35.6%(0.32/0.9)的三磷酸化合物存在.结论:β-L-D4A较之β-D-D4A更易被磷酸化代谢;一磷酸化过程可能为限速步骤;β-L-D4A三磷酸化物在2.2.15细胞内降解缓慢.
简介:从雷公藤(TripterygiumwilfordiiHookf.)的叶、根及制剂“雷公藤多甙”中分离出一个新的三环氧二萜内酯化合物--16-羟基雷公藤内酯醇(L2)。该化合物是一种白色簇状结晶,熔点232-233.5℃,分子式为C20H24O7。根据光谱(UV,IR,MS,^1HNMR,^13CNMR,2d-NMR和Se-lectiveLong-rangeDEPT)数据分析,确定了其化学结构,并通过x-射线晶体分析确证了它的立体化学。15-C为“S”构型的手性碳,药理试验表明,16-羟基雷公藤内酯醇具有较强的抗炎、免疫抑制和雄性抗生育活性。另外,还分离到已知化合物雷公藤内酯醇,并通过2d-NMR等光谱分析归属了全部碳和质子的NMR光谱峰。
简介:目的比较CAF、CMF两组不同新辅助化疗方案治疗局部晚期乳腺癌的疗效及毒性反应.方法用CAF、CMF化疗方案治疗Ⅱ、Ⅲ期乳腺癌94例,3~4周为1个周期.所有患者完成2个周期新辅助化疗后评价疗效.结果CAF组的总有效率为68.89%(31/45),其中完全缓解(CR)3例,部分缓解(PR)28例;CMF组的总有效率为46.94%(23/49),其中CR0例,PR23例,P<0.05.两组毒性反应比较:CAF组有较为严重的白细胞下降、胃肠道反应,两组相比有显著性差异,P<0.05.结论两组新辅助化疗方案对乳腺癌治疗均有效,毒性反应均可耐受.CAF组疗效及毒性反应均高于CMF组.