简介:以4-氯-N-甲基吡啶-2-甲酰胺为原料,与对氨基苯酚反应得到4-(4-氨基苯氧基)-N-甲基-2-吡啶甲酰胺,再与4-氯-3-三氟甲基苯基异氰基酸酯缩合得到索拉非尼碱,将其悬浮于乙醇中,加入甲苯磺酸一水合物搅拌升温至80℃,滴加水,降温析晶,得到半甲苯磺酸索拉非尼一水合物。通过研究发现了索拉非尼的新晶型,其稳定性好,结晶度高,适合产业化。
简介:【摘要】目的:分析伊马替尼联合治疗对慢粒成人患者的治疗效果。方法:研究起止时间定为2021年03月-2023年03月,选取此时我院收治的慢粒成人患者66例进行分析。依照双色球法均匀分组,各自33例患者。对比组:选取伊马替尼单药治疗,治疗组:选取伊马替尼联合氟马替尼用药治疗。比较各组完全血液学缓解率、细胞遗传学缓解与分子学缓解率、低危组、中危组、高危组疗效以及临床治疗结局等。结果:治疗组细胞遗传学缓解率、分子学缓解率指标均相对较高,但除完全血液学缓解率外,均无统计学意义(P>0.05);治疗组低危组疗效优于中危组和高危组。临床结局中,治疗组与对比组比较无差异(P>0.05),但治疗组相对更好。结论:应用伊马替尼联合氟马替尼对慢粒成人患者进行治疗,有助于对早期分子学反应达到最佳的患者达到深层缓解,并改善预后,优于单药治疗。
简介:本研究开发了一种简单可靠的HPLC-UV方法用于美氟尼酮的测定。生物分析步骤包括从500μL肝微粒体系统中通过甲醇沉淀蛋白质提取美氟尼酮。色谱条件:色谱柱为AgilentTC-C(18)柱(4.6mm×250mm,5μm),流动相为10mM甲酸铵(用10%的甲酸调PH至2.9)–乙腈(70:30,v/v),流速为1.0mL/min,UV检测波长设定在245nm。美氟尼酮和吡非尼酮(内标物)分别在6.0和9.7分钟洗脱,总运行时间为12分钟。根据美国食品和药物管理局生物分析指南,进行了方法验证,结果符合验收标准。美氟尼酮在肝微粒体中的标准曲线在0.5–16μg/mL范围内呈线性关系。美氟尼酮内和外间精确度低于9.0%,偏差在±10.0%以内。美氟尼酮在肝微粒体中孵育后,该方法成功应用于药代动力学研究。
简介:摘要:目的:对临床麻醉及疼痛治疗中罗哌卡因的应用价值进行研究。方法:本次实验抽取本院 152例 2018年 5月 -2020年 5月期间需要接受临床麻醉及疼痛治疗的患者,通过掷骰子的方法将所选患者分为甲组及乙组,两组患者人数一致,以 76例患者为一组。在实验过程中,医护人员在甲组患者临床麻醉及疼痛治疗中采取罗哌卡因( 0.25%),在乙组患者临床麻醉及疼痛治疗中采取罗哌卡因( 0.20%),对两组患者术后疼痛评分、自主呼吸恢复及苏醒时间情况进行记录和对比。结果:两组患者各个时间点术后疼痛评分之间的差异基本可以忽略不计,数据并没有表现出统计学意义( p> 0.05);与甲组患者相比,乙组患者自主呼吸恢复及苏醒时间较短,两组患者自主呼吸恢复及苏醒时间方面表现出较大差异,数据呈现统计学意义( p< 0.05)。结论:在临床麻醉及疼痛治疗中罗哌卡因有着较好的效果,而且低浓度罗哌卡因的效果明显优于高浓度罗哌卡因。
简介:患者男,68岁,因反复便血,便时肛门异物脱出7年,再发半月,于2005年3月21日以"环状混合痔"入院.入院前一月无用药史.入院后拟行手术治疗,化验检查:血常规WBC3.97×109/L,PLT250×109/L,HGB115g/L;尿常规正常;肝肾功能正常,乙肝两对半HBsAb阳性,HAV-IgM阴性;抗-HCV阴性;心电图示:窦性心律,偶发房性早搏.于3月23日行痔核环切术,术中无不良反应,患者青霉素过敏,手术后予氟罗沙星0.4,1次/d静滴,氨甲苯酸0.2,1次/d静滴,用药后第4天患者诉尿液呈浓茶色,恶心呕吐,乏力,不欲进食.
简介:摘要:目的:探讨临床麻醉与疼痛治疗中选用罗哌卡因的价值。方法:遴选60例实施手术治疗患者研究(2020年4月~2020年12月),按随机数字表法分为对照组(n=30,选用利多卡因麻醉及镇痛)、观察组(n=30,选用罗哌卡因麻醉及镇痛),统计两组麻醉效果、镇痛效果。结果:(1)麻醉效果:观察组与对照组相比无差异,组间对比P>0.05。(2)镇痛效果:观察组术后3h(7.05±1.11分)、12h(
简介:目的建立高效液相色谱法测定大鼠血浆中甲磺酸伊马替尼浓度,并研究其在大鼠体内的药物动力学。方法色谱柱为DikmaDiamonsilC18;流动相为甲醇-1%三乙醇胺溶液=55:45(pH=6);流速为1.0mLmin-1;柱温为30℃;检测波长285nm;并用该液相方法测定伊马替尼在SD大鼠体内的药动学参数。结果伊马替尼血药浓度在20~2000ngmL-1线性关系良好(r=0.9993),最低检测限为20ngmL-1;日内、日间RSD均〈15%,提取回收率在82.1%~87.5%。6只SD大鼠单剂量静脉给予伊马替尼(10mgkg-1)后药动学参数分别为:Cmax(1567.4±127.5)ngmL-1;t1/2(15.6±3.5)h;MRT(17.9±4.6)h;Vd(27.3±6.9)L;AUC0~24h(2267.4±109.6)nghmL-1;AUC0~∞(3308.2±208.2)nghmL-1。结论本方法简便、准确、灵敏、专属性强,可作为伊马替尼临床用药时的药动学数据补充。