简介：目的：评价HPPH在体外对大鼠及人肝微粒CYP450酶的6种亚型酶活性的影响,预测使用HPPH可能出现的药物相互作用.方法：将注射用HPPH与CYP450酶的6种亚型的特异性探针底物非那西汀（CYP1A2）、甲苯磺丁脲（CYP2C9）、S-美芬妥因（CYP2C19）、右美沙芬（CYP2D6）、氯唑沙宗（CYP2E1）、咪达唑仑（CYP3A4）和睾酮（CYP3A4）与大鼠及人肝微粒进行孵育反应,采用HPLC-MS/MS法测定对应的7种代谢产物（对乙酰氨基酚、羟基甲苯磺丁脲、4-羟基美芬妥因、O-去甲基右美沙芬、6-羟基氯唑沙宗、1＇-羟基咪达唑仑、6β-羟基睾酮）的浓度.结果：在本实验条件下,HPPH浓度为1.00～50.00μmol·L-1时,未发现其对大鼠的CYP1A2、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4产生抑制作用.在本实验条件下,HPPH浓度为0.50～10.00μmol·L-1时,未发现其对人CYP1A2产生抑制作用;但对人CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1均存在抑制作用;对人CYP3A4,对底物咪达唑仑存在抑制作用,对底物睾酮未发现抑制作用.结论：HPPH对CYP450酶的抑制作用存在种属差异,在人体内HPPH与CYP450酶作用有待体内实验进一步证明.

简介：目的探讨卵巢癌组织与癌旁组织端粒酶的表达情况。方法利用TRAP-银染方法对36例卵巢癌组织标本及对应32例癌旁正常组织和30例卵巢良性肿瘤组织标本检测分析。结果卵巢癌组织，癌旁组织和卵巢良性肿瘤组织端粒酶表达活性分别为91.67%，3.13%和6.67%，卵巢癌组明显高于其他两组，有显著性差异（P<0.01)；癌旁组织与卵巢良性肿瘤之间无显著性差异（P>0.05)；结论卵巢癌组织与癌旁组织端粒酶活性表达存在显著性差异。为卵巢癌患者保留卵巢功能手术提供理论依据。

简介：选择100种常用于治疗癌症的中药,用MTT法体外筛选逆转肿瘤细胞KBV200多药耐药活性。其中葫芦、甘草、茯苓、穿心莲、山豆根、功劳木、艾叶、莪术、蛇床子等9种中药的乙醇提取物具有逆转活性,另有5种中药的提取物具有细胞毒作用。

简介：本文合成了一系列β-咔啉的衍生物（1–6）。在对它们的抗肿瘤活性研究中,发现化合物5对人肝癌和胃癌细胞具有显著的抑制活性;而化合物6在结构上与化合物5非常相似,对人结肠癌细胞具有良好的抑制活性。

简介：摘要：通过鲎试剂灵敏度复核实验、凝胶法干扰实验、凝胶限度法实验研究活性炭对细菌内毒素的吸附作用以及活性炭所含内毒素本底值的检测方法。加入200 EU/ml及20 EU/ml的标准内毒素溶液，按照中国药典通则1143检测，能使内毒素溶液含量均下降2个数量级。活性炭细菌内毒素本底值的检测运用凝胶法检测供试品合格，含2λ的内毒素溶液经过过滤后，滤液能使鲎试剂（灵敏度为0.03EU/ml）凝集，无干扰。

简介：目的：综述临床治疗重症感染常用β-内酰胺酶抑制剂复合制剂注射用哌拉西林钠/他唑巴坦钠的PK/PD特点对临床用药方案优化的意义。方法：通过查阅国内外依据注射用哌拉西林钠/他唑巴坦钠药动学和药效学特征进行最佳临床给药方案研究的文献,对注射用哌拉西林钠/他唑巴坦钠传统给药方案存在问题、PK/PD研究现状、国际国内指南推荐给药方案、重症感染患者用药方案优化等研究热点进行总结。结果：最大限度地增加fT〉MIC是注射用哌拉西林钠/他唑巴坦钠获得有效临床效果的关键,部分研究表明延长输注时间或持续滴注可增加%fT〉MIC的达标率,并降低患者死亡率、减少住院天数、提高细菌清除率。结论：基于PK/PD理论,延长注射用哌拉西林钠/他唑巴坦钠输注时间或持续滴注的疗效优于传统快速滴注给药方案,而准确的定量比较不同给药方案之间的优劣将成为未来研究的主要方向。

简介：1例60岁老年男性患者,行脑室穿刺外引流及颅内压监测传感器植入术,术后颅内感染泛耐药鲍曼不动杆菌。笔者对该例颅内泛耐药鲍曼不动杆菌感染患者运用药代动力学（PK）与药效学（PD）理论,从药物选择、给药剂量、给药间隔等方面优化抗菌药物治疗方案,实施全程药学监护,以期为临床药师如何针对特殊感染人群进行药学监护提供新思路。

简介：目的研究越南抱茎茶花的抗氧化活性,测定总黄酮含量和茶多酚含量并分离提纯多酚化合物,为对其做进一步研究提供依据。方法通过测定羟基自由基清除率和DPPH自由基清除能力来研究越南抱茎茶花、叶及金花茶花、叶的抗氧化活性并进行比较;采用硝酸铝显色法测定4种药材中总黄酮含量,用福林酚比色法（福林酚法）测定茶多酚含量并与抗坏血酸进行比较;通过萃取、过柱、重结晶而分离提纯多酚化合物。结果越南抱茎茶花表现出相对较好的抗氧化活性;越南抱茎茶花的黄酮含量最低（1.52%）,但其茶多酚含量最高（18.44%）;首次从该植物中分离得到1个单体化合物没食子酸。结论越南抱茎茶花具有良好的抗氧化活性,初步认为越南抱茎茶的茶花抗氧化活性与其所含的多酚类化合物相关性比较大,结合其民间用法推测其具有较高的开发利用价值。

简介：本文完成了一种新型紫杉醇．氮芥前药分子的合成及初步活性评价。化学模拟还原活化表明硝基还原后此前药可释放紫杉醇，并利用人胶质细胞瘤LN229、D54MG、u251MG三个细胞株在正常及厌氧条件下对此前药的细胞毒性进行了初步评价。

简介：目的以七乙酰-1-α-溴代乳糖为供体,以不同聚合度的缩乙二醇（n=4,5,6）为连接臂合成三个二聚乳糖化合物;以重症烧伤大鼠为模型,研究其体内抗白细胞-内皮细胞粘附活性。结果研究表明与对照组（食盐水）相比,这三个合成的二聚乳糖化合物具有良好的抗休克活性。结论以缩乙二醇为连接臂合成的二聚乳糖化合物具有良好的抗休克活性;聚合度的不同,对抗休克活性有显著影响。

简介：本文经过微波辅助1,2,4,5-四氟苯与无水哌嗪的亲核取代反应、甲酰化反应和缩合反应合成了一系列具有潜在二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制活性的（4-（2,4,5-三氟苯基）-1-哌嗪基）甲酮衍生物（9a–k）,并测定了11个新化合物的DPP-4抑制活性。体外活性测定显示,化合物9d和9g对DPP-4酶具有一定的抑制活性。

简介：

简介：目的研究复方苦参汤抗溃疡性结肠炎的活性成分。方法采用系统溶剂法、硅胶柱层析、中压制备液相、制备液相、重结晶等仪器方法,对复方苦参汤水煎液进行分离纯化和结构鉴定。并通过考察各化合物对LPS刺激RAW264.7细胞产生的NO的抑制作用,对各化合物的抗NO活性进行筛选。结果从复方苦参汤中分离得到7个化合物,化合物1~7经鉴定分别为苦参碱、氧化苦参碱、靛蓝、靛玉红、没食子酸、甘草苷和甘草酸。并筛选出4个活性成分。结论初步确定复方苦参汤抗溃疡性结肠炎的活性成分为苦参碱、氧化苦参碱、靛蓝及靛玉红。

简介：金丝桃素是金丝桃属植物中一种重要的次生代谢产物,1830年首次被正式报道,它是一种天然光敏型的二蒽酮类化合物。金丝桃素具有抗病毒,抗抑郁、抗肿瘤、抗菌、抗氧化等广泛的生物和药理活性,并用于光动力治疗。在过去的几十年中越来越多的证据表明金丝桃素具有很大的药用潜力和临床价值。本篇综述了金丝桃素的化学、植物来源和生物活性。

简介：目的研究蛹虫草液体发酵产物冻干粉的抗氧化活性及保肝作用。方法采用真空冷冻干燥的方法将蛹虫草液体发酵产物制成干粉并对冻干粉主要成分进行分析测定，通过DPPH自由基清除实验和衰老小鼠模型验证蛹虫草发酵产物冻干粉的抗氧化活性，通过小鼠急性肝损伤实验研究冻干粉的保肝作用，采用急性毒性试验验证冻干粉的安全性。结果蛹虫草发酵产物冻干粉含丰富的粗纤维、粗多糖、粗三萜及黄酮类物质。蛹虫草发酵产物冻干粉对DPPH自由基的半数有效浓度（EC50）为8．12mg／mL，在16mg／mL时对DPPH自由基的清除率为61．56％，与0．02mg／mL的维生素C（Vc）清除能力相当；蛹虫草发酵产物能显著提高衰老模型小鼠血清和肝脏中的总超氧化物歧化酶（T-SOD）、谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-px）活力水平，降低丙二醛（MDA）含量，高剂量组的抗衰老效果与阳性药Vc组的抗氧化能力相当。小鼠急性肝损伤试验结果显示，冻干粉能有效降低模型组小鼠血液中门冬氨酸氨基转移酶（AST）与丙氨酸氨基转移酶（ALT）水平（P〈0．05）。冻干粉的半数致死量（LD50）远大于国家无毒标准15g／kg，属于无毒级别。结论蛹虫草发酵产物具有良好的抗氧化活性和保肝作用，且安全无毒。

简介：为了观察HA-3型大孔吸附树脂及活性碳对体内地高辛的清除能力,采用血液灌流方法对地高辛中毒的家兔进行血液吸附。结果显示,经血液灌流吸附100分钟。HA-3可使血中地高辛清除40.0％～68.8％;活性碳可使地高辛清除22.2％～31.2％;未进行血液吸附的家免血中地高辛的自然清除率为16.7％～20.0％,后两者均明显低于使用HA-3树脂进行血液灌流吸附的清除率(P<0.01)。结论认为,HA-3树脂是一种对地高辛有较高吸附能力,经济易得,有希望用于临床治疗地高辛中毒的吸附剂。

简介：为了提高鸟嘌呤核苷类似物的药代动力学和稳定性,设计合成了取代氨基修饰L-ddG和L-D4G的6位,得到一系列的前药,经NMR、MS、高分辨质谱确定了化合物结构,发现化合物7d和8g有中等抗HIV的活性（EC_（50）=42,55μmol/L）。

简介：目的观察高寒乳白栓菌多糖（Alpine-TLBP）的免疫调节功能及体外抗氧化活性。方法以Alpine-TLBP（50、100、200mg/kg）口服给药,测定正常小鼠胸腺指数、脾脏指数和腹腔巨噬细胞吞噬功能水平;水杨酸捕捉法测定Alpine-TLBP对·OH的清除能力;邻苯三酚自氧化法测定Alpine-TLBP对O_2的清除能力。结果在50~200mg/LAlpine-TLBP能显著增加正常小鼠的胸腺和脾脏的质量,提高脏器指数,且明显增强小鼠腹腔巨噬细胞吞噬百分率和吞噬指数;且在50~500μg/mL具有较强的清除·OH和O2的能力,IC50分别为142.2μg/mL和203.2μg/mL,呈剂量相关性。结论Alpine-TLBP能增强正常小鼠的免疫功能,且具有较强的清除·OH和O2的能力。

简介：目的评价PS在足月新生儿肺出血中的治疗作用。方法40例肺出血足月新生儿，随机分为组PS组（机械通气＋气管内滴注血凝酶和PS）和对照组（机械通气＋气管内滴注血凝酶），每组20例，机械通气12h，行血气分析，同时记录呼吸机的相关参数（RR、Vte、PIP、Pmean、Crs）；治愈新生儿肺出血停止平均时间和撤离呼吸机时间及病死率。结果PS组治愈18例，死亡2例；对照组治愈17例，死亡3例，病死率（10%vs15%）较相近（P﹥0.05）；PS组肺出血停止和辅助通气时间较对照组明显缩短（43.78±8.14vs50.65±7.77,70.56±6.92vs76.06±7.29,h）（P﹤0.05）；呼吸力学指标PS组PIP和Pmean低于对照组（27.72±1.41vs28.12±1.27，24.50±1.54vs26.06±1.25,cmH2O）（P﹤0.05），Crs高于对照组（0.85±0.13vs0.76±0.09,ml/cmH2O）（P﹤0.05），RR和Vte两组间比较无明显变化（P﹥0.05）；两组氧动力学指标PaO2、SaO2比较变化相近（P﹥0.05），PS组PaO2/FiO2高于对照组（234.11±30.14vs215.88±14.30）（P﹤0.05）。结论外源性PS主要通过改善氧合及呼吸力学效应等机制，有效防治足月新生儿肺出血。

简介：目的考察铝镁硅油片对大鼠胃酸和胃蛋白酶活性的影响。方法以胃酸和胃蛋白酶活性测定作为药效学指标。结果和结论与对照组相比，本品不影响大鼠正常胃液分泌，但能显著升高胃液pH和降低总酸排出量，高剂量组（600mg·kg^-1)尚能显著降低胃液总酸度；能抑制大鼠胃蛋白酶活性，180mg·kg^-1，600mg·kg^-1的作用更为显著（P＜0.05,P<0.01)，其剂量和酶活性抑制作用间呈良好的线性关系。