简介:摘要目的探讨右美托咪定对甲醛致疼痛小鼠炎症介质P物质(SP)、降钙素基因相关肽(CGRP)及血清中肿瘤坏死因子α(TNF-α)、白细胞介素1β(IL-1β)和IL-6的影响。方法将40只雄性C57小鼠分成对照组、低剂量组、中剂量组和高剂量组,每组10只。低、中、高剂量组小鼠分别给予腹腔内注射10、20、30 μg/kg右美托咪定,对照组小鼠给予腹腔注射10 mL/kg等渗NaCl溶液。注射后30 min,在异氟烷麻醉下于各组小鼠右足底皮下注射2%甲醛20 μL,记录各组小鼠的舔舐时间。采用免疫荧光染色观察小鼠脊髓和神经节SP和CGRP表达水平,并行酶联免疫吸附测定(ELISA)检测脊髓和神经节上清中SP、CGRP以及血清中TNF-α、IL-1β及IL-6表达水平。结果足底注射甲醛后,对照组小鼠的舔舐时间为(12.9 ± 5.0)s,而低、中、高剂量组小鼠的舔舐时间分别为(8.4 ± 3.1)s、(7.9 ± 2.7)s、(7.8 ± 2.5)s。4组小鼠舔舐时间比较,差异有统计学意义(F = 19.472,P = 0.018),且对照组小鼠舔舐时间较低、中、高剂量组小鼠均显著延长(P均< 0.05)。免疫荧光染色结果显示,对照组小鼠脊髓背角和结状神经节处SP表达量较高,可见亮绿色荧光纤维,低、中剂量组SP表达水平较对照组显著降低,高剂量组小鼠SP表达最少;且各组小鼠脊髓背角和结状神经节处CGRP表达均较低,未见明显红色阳性纤维和神经元胞体。ELISA结果显示,对照组、低剂量组、中剂量组和高剂量组小鼠脊髓背角处SP [(43 ± 9)、(33 ± 7)、(31 ± 7)、(20 ± 5)ng/L]、结状神经节处SP [(30 ± 7)、(20 ± 5)、(22 ± 5)、(13 ± 3)ng/L]以及血清中TNF-α [(381 ± 60)、(340 ± 54)、(330 ± 48)、(289 ± 41)ng/L]、IL-1β [(68 ±19)、(55 ± 16)、(52 ± 16)、(41 ± 13)ng/L]和IL-6 [(55 ± 15)、(53 ± 15)、(45 ± 11)、(39 ± 10)ng/L]表达水平比较,差异均有统计学意义(F = 6.527、5.269、35.612、33.843、37.175,P = 0.031、0.022、0.036、0.048、0.029)。进一步两两比较发现,低、中、高剂量组小鼠脊髓背角处SP、结状神经节处SP、血清中TNF-α和IL-1β以及中、高剂量组小鼠血清中IL-6表达水平均较对照组显著降低,且高剂量组较低、中剂量组小鼠脊髓背角处SP、结状神经节处SP以及血清中TNF-α、IL-1β和IL-6表达水平更低(P均< 0.05)。结论脊髓背角及结状神经节处的神经肽SP可能参与了疼痛相关的炎症介质释放,而右美托咪定可抑制其表达,同时减轻血清中的炎症因子水平。
简介:目的考察富马酸喹硫平缓释片的制备并通过D-混合设计法优化处方。方法采用湿法制粒压片工艺制备盐富马酸喹硫平缓释片,选择处方中HPMCK4M、HPMCK100LV和柠檬酸钠的使用量作为考察因素,以药物在1、6、12、20h时间点的释放度作为评价指标,利用D-混合设计法优化富马酸喹硫平缓释片处方,并比较自制制剂与参比制剂的释放度以及在4种释放介质中释放曲线的相似性。结果富马酸喹硫平缓释片的最优处方组成为:HPMCK4M、HPMCK100LV和柠檬酸钠的用量分别为8.3%、16.7%和15.0%,制备的富马酸喹硫平缓释片释放度符合质量标准,与参比制剂相比在4种释放介质中的相似因子f2分别为77.3、82.6、79.1和77.9。结论利用D-混合设计法优化的富马酸喹硫平缓释片处方体外释放符合质量要求,有望进一步生产放大。
简介:摘要:泮托拉唑钠是临床常见的消化系统用药。由于泮托拉唑钠对酸不稳定,开发肠溶片,以避免胃酸对药物的破坏。通过对辅料组成分析、辅料用量筛选确定最优处方并与参比制剂进行体外释放相似度评价,自制品与参比制剂体外释放行为一致。
简介:摘要:目的:制备盐酸左氧氟沙星骨架缓释片,考察影响其在体外溶出释放的因素,并探索其在体内的药动学参数。方法:利用单因素实验设计,考察影响盐酸左氧氟沙星缓释片在体外溶出释放的因素,以自制缓释片与一级动力学模型的相关系数作为评价指标,采用正交实验设计优化盐酸左氧氟沙星处方。结果:羟丙甲基纤维素的种类和用量、乙基纤维素的用量均对药物的体外释放有显著的影响。自制盐酸左氧氟沙星缓释片可以在12h内缓慢释放,自制片的体外释放行为符合一级动力学释放模型。
简介:摘要目的研究和分析硬膜外持续镇痛与静脉持续镇痛用于剖宫产术后镇痛的效果。方法本次临床实践研究主要选取了2014年5月-2015年5月期间,在本院行剖宫产手术的患者48例作为临床实践研究的对象,将48例患者随机分为观察组24例和对照组24例。观察组采用硬膜外持续镇痛方式,对照组采用静脉持续镇痛方式,对比两组患者的镇痛效果及并发症状发生几率。结果观察组患者的镇痛效果以及并发症状发生几率等方面均明显优于对照组的患者,两组之间的差异对比具有统计学意义。结论硬膜外持续镇痛方式能够有效缓解剖宫产术后患者的疼痛感受,相较于静脉持续镇痛具有更为迅速的临床应用效果,值得广泛推广和应用。