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  • 简介:构建人源性5种乙酰胆碱M受体亚型(M1—M5)在中国仓鼠卵巢细胞(CHO—K1)上表达(CHO-hml-5R)稳定表达株对比分析R-(-)去甲基盐酸苯环壬酯及其消旋体对M受体亚型的选择性。在稳定培养2代CHO-hml-5R细胞上,利用RT-PCR方法证实目的基因的表达,检测到5种乙酰胆碱M受体亚型的mRNA,应用放射性配体受体饱合试验检验分析各M受体亚型对氚标东莨宕碱([^3H]-NMS)的亲合力及结合饱和度,试验表明[^3H]-NMS对CHO-hml-5R的最大结合力(Bmax值)分别是M1:2110±165.1,M2:861±90.0,M3:1127±34.0,M4:1055±61.5,M5:1179±87.0pmol/mg·pro,[^3H]-NMS的Kd值M1-M5分别是0.97±0.22,1.16±0.14,0.99±0.06,0.56±0.08,1.12±0.06nM。结果表明5种M受体亚型(M1—M5)稳定住株成功表达,竞争抑制试验评价R-(-)去甲基盐酸苯环壬酯及其消旋体的亚型选择特性,试验表明R-(-)去甲基盐酸苯环壬酯对M4受体亚型(pD2=7.48)具有较高的选择性,高于其他M受体亚型M1(pD2=6.20),M2(pD2=5.99),M3(pD2=5.99),M5(pD2=6.70),而去甲基苯环壬酯的消旋体对五种受体亚型未表现出明显的亚型选择型。R-(-)去甲基盐酸苯环壬酯及消旋体对五个受体亚型的Hill系数(nH)〈1,均表现出对M受体的变构调节作用。该研究发现R-(-)去甲基盐酸苯环壬酯对M4亚型具有较高的选择型拮抗作用,R-(-)去甲基盐酸苯环壬酯及其消旋体与CHO-hml-5R细胞的M亚型之间的作用存在变构调节机制。

  • 标签: 光学异构体 毒蕈碱乙酰胆碱受体 受体亚型选择性 放射性配体分析
  • 简介:目的探讨乙型肝炎病毒pre—S1Ag、pre—S2Ag、HBV—DNA、HBV—M的相关性及其临床意义。方法HBV—DNA采用荧光定量PCR法;HBV—M及pre—S1Ag、pre—S2Ag采用ELISA法,检测96例HBV—DNA阳性感染者血清中pre-S1Ag、pre—S2Ag、HBV—M,同时以30例HBV—M全阴性的健康体检者血清作为对照,并对结果进行统计学分析。结果96例HBV—DNA阳性患者中HBsAg、HBeAg、HBcAb阳性检出率为64.6%;HBsAg、HBeAb、HBcAb阳性检出率为20.8%;HBsAg、HBcAb阳性栓出率为14.6%;pre—S1Ag在96例HBV—DNA阳性标本中检出率为70.8%;pre—S2Ag检出率为79.2%;均明显高于HBeAg的阳性率64.6%,30例对照中未检测出pre—S1Ag、pre—S2Ag及HBV—DNA。结论HBeAg、HBV—DNA、pre—S1Ag、pre—S2Ag之间具有一定的关联性。pre—S1Ag和pre—S2Ag均较HBeAg敏感。pre—S1Ag与pre—S2Ag的栓出率差异无显著性,ELISA检测HBV—M、pre—S2Ag及pre—S1Ag只是表型指标,只能提供HBV感染的间接证据。而HBV—DNA的检测是HBV感染与否的直接证据。HBV—M、pre—S1Ag、pre—S2Ag、HBV—DNA的检测各自有其独特的临床意义。应用pre—S1Ag、pre—S2Ag、HBV—DNA及HBV—M进行联合检测,对HBV感染的早期诊断,了解HBV复制、转归及监测疗效和预后有重要的意义。

  • 标签: 肝炎病毒 乙型 前S1抗原 前S2抗原 HBV—DNA 酶联免疫吸附测定
  • 简介:目的探讨当归芍药散穴位敷贴对湿热瘀结型盆腔炎性疾病后遗症(SPID)患者血液流变学和炎性因子的影响。方法选取临西县人民医院妇产科2015年3—12月收治的湿热瘀结型SPID患者110例。采用随机数字表法将患者分为对照组与治疗组,各55例。对照组给予头孢呋辛酯片治疗,治疗组给予当归芍药散穴位敷贴治疗,两组患者均治疗21d,比较两组患者治疗前后血液流变学指标(全血高切黏度、全血低切黏度、血浆黏度、血细胞比容及纤维蛋白原)、炎性因子指标〔C反应蛋白(CRP)、白介素6(IL-6)和肿瘤坏死因子α(TNF-α)〕及不良反应发生情况。结果治疗过程中治疗组患者脱落4例,对照组患者脱落5例。治疗前两组患者全血高切与低切黏度、血浆黏度、血细胞比容及纤维蛋白原水平比较,差异无统计学意义(P〉0.05);治疗后治疗组患者全血高切与低切黏度、血浆黏度、血细胞比容及纤维蛋白原水平低于对照组(P〈0.05)。治疗前两组患者CRP、TNF-α和IL-6水平比较,差异无统计学意义(P〉0.05);治疗后治疗组患者CRP、TNF-α和IL-6水平低于对照组(P〈0.05)。两组患者治疗期间均无严重不良反应发生。结论归芍药散穴位敷贴通过药物与穴位共同作用治疗湿热瘀结型SPID患者可提高治疗效果,有效改善患者血液流变学和炎性因子。

  • 标签: 盆腔炎性疾病 后遗症 穴位敷贴 当归芍药散 治疗结果
  • 简介:目的:在钛-6铝-4钒(Ti-6Al-4V)合金微粒环境下观察重组成骨蛋白-1(recombinantOP-1,rOP-1)对成骨细胞的影响,为防治关节假体无菌性松动提供新的治疗途径。方法根据小鼠颅顶骨前成骨细胞亚克隆14(MC3T3-E1)中是否加入Ti-6Al-4V微粒和rOP-1,分为微粒组(5、10、15μg/mLTi-6Al-4V)、处理组(微粒组加入200ng/mLrOP-1)、阳性组(加入200ng/mLrOP-1)和对照组,检测各组24、72、120hMC3T3-E1细胞增殖能力、72h碱性磷酸酶(akalinephosphatase,AKP)、骨钙素(osteocalcin,OCN)和骨桥蛋白(osteopontin,OPN)mRNA的表达,及120h成骨细胞的矿化能力。结果①rOP-1无促进Ti-6Al-4V微粒环境下成骨细胞增殖能力,与微粒组比较,差异无统计学意义(P>0.05);②rOP-1可提高成骨细胞分化,与对照组比较差异有统计学意义(P<0.05);同时逆转Ti-6Al-4V微粒抑制成骨细胞分化,与微粒组比较差异有统计学意义(P<0.05);③茜素红S染色后Ti-6Al-4V微粒钙结节数量随着浓度增加逐渐降低,和微粒组比较,加入rOP-1后钙结节数量呈增多趋势。结论Ti-6Al-4V微粒环境下,rOP-1无提高成骨细胞增殖能力,能提高细胞分化矿化能力,rOP-1可以作为潜在治疗关节假体无菌性松动一种方法。

  • 标签: 钛合金微粒 重组成骨蛋白-1 成骨细胞 骨溶解
  • 简介:摘要:安丝菌素P-3是一种有效的抗生素,具有广谱抗菌活性,广泛应用于临床治疗。本研究的目的是研究安丝菌素P-3的生产和质量控制方法,并分析其抗菌活性。通过采用发酵方法制备安丝菌素P-3,利用高效液相色谱测定其含量,并采用微生物学方法进行质量控制,研究其产量、纯度和抗菌活性。结果表明,该方法制备的安丝菌素P-3含量稳定,抗菌活性强。

  • 标签: 安丝菌素P-3 质量控制 抗菌活性 产量与纯度
  • 简介:目的:阐明金雀异黄酮在体内对细胞色素氧化酶P-4503A(CYP3A)活性的影响。方法:本试验采用双周期交叉临床试验。临床试验按照两阶段交叉方案进行。第一阶段随机分成的2组受试者随机给予金雀异黄酮片或安慰剂处理14d,第15天给所有受试者米哒唑仑探针药,经过14d洗脱期后交叉重复试验,分别以0~36h血浆中米哒唑仑的血浆曲线下面积、半衰期作为CYP3A的活性指标。HPLC测定其活性。服药后0~36h血中咪达唑仑以及1'-羟基咪达唑仑用HPLC-MS/MS方法测定。结果:经金雀异黄酮处理后,咪达唑仑AUC0-36h明显降低[(144±55)ng.mL-1.hvs(126±40)ng.mL-1.h,P〈0.05],AUC0-∞显著降低[(209±57)vs(181±43)ng.mL-1.h,P〈0.05],Cmax显著降低[(49±20)vs(36±14),P〈0.05]。结论:金雀异黄酮对体内CYP3A酶活性具有显著的诱导作用,应当关注经CYP3A代谢的药物与金雀异黄酮合用时可能发生的潜在的药物相互作用。

  • 标签: 金雀异黄酮 CYP3A酶活性 药代动力学
  • 简介:目的研究[^3H]洛非西定在大鼠体内不同给药途径的药代动力学。方法TLC法分离原型药物,液闪法洲定血浆中药物放射性强度,用3P87程序计算药动学参数。结果大鼠iv[^3H]OF其时-量曲线符合开放3室模型。T1/2为0.031-0.042h,T1/2(a)为0.352-0.398h,T1/2(B)为10.982-11.763h。大鼠po[^3H]LOF,其时-量曲线符合开放2室模型。T1/2(Ka)为1.037-1.102hT1/2(a)为2.113-2.325h,T1/2(B)为11.805-10.465h,Tmax为2.448-2.196h,F为53%55%。AUC和Cmax与剂量呈线性关系。结论药物在大鼠体内呈一级动力学过程。

  • 标签: 洛非西定 大鼠 给药途径 药代动力学
  • 简介:1982年1月~1992年12月我科收治847例AMI病人,其中并发缺血性肠梗阻者3例,现报告如下。例1;男,57岁。因心前区剧痛7小时入院。查体:BP20/12kPa,双肺呼吸音清,心率68次/min,律齐,无杂音。腹软,无压痛,肝脾未触及。查血CPK842U,SGOT143U,LDH正常。EKG检查:V1~V5ST段弓背向上抬高,诊断为

  • 标签: 缺血性肠梗阻 急性心肌梗塞 双肺呼吸音清 前区 急性下壁 肠系膜动脉栓塞
  • 简介:目的:评价3种方案治疗下呼吸道感染的成本-效果.方法:运用药物经济学成本-效果分析法对先锋Ⅴ(方案1)、炎琥宁(方案2)、新鱼腥草素钠(方案3)3种治疗方案进行回顾性评价.结果:3种治疗方案中,方案2有效率、症状消失时间同方案3相似,但优于方案1;方案2成本-效果比优于方案3,为较佳治疗方案.结论:应用注射用炎琥宁治疗下呼吸道感染疗效较注射用先锋Ⅴ号明显,成本-效果比优于新鱼腥草钠注射液;三组方案的不良反应无明显差异.

  • 标签: 成本-效果分析 下呼吸道感染 药物经济学
  • 简介:肠CYP3A4介导的生物转化和P糖蛋白介导的药物主动泵出肠细胞是决定口服药物生物利用度的主要因素.有证据显示CYP3A4和P糖蛋白在小肠不是共同调节的,但两者在药物肠道处置中的协同作用已得到体外试验和动物体内试验的证实.进一步了解两者的相互作用有助于改善CYP3A4/P糖蛋白底物的生物利用度.

  • 标签: CYP3A4 P糖蛋白 药物代谢 肠道 肝脏首过代谢 生物利用度
  • 简介:分析3例手术患者使用PPI预防应激性溃疡(SU)所存在的典型问题,分别为非复杂手术预防用药,疗程过长及以预防SU失败的处理。提示普通病房患者预防使用PPI应严格掌握适应症和停药指征,对拟重大手术患者,应在术前一周服用PPI抑酸。

  • 标签: 药学干预 PPI 手术患者 应激性溃疡
  • 简介:软骨肉瘤起源于软骨或成软骨结缔组织,是一种常见的恶性骨肿瘤,发病仅次于骨肉瘤,占恶性骨肿瘤的14.2%。本文报道2005年3月~2007年9月以来3例不同部位经手术和病理证实的软骨肉瘤的病例并着重讨论其影像诊断。

  • 标签: 软骨肉瘤 X线 CT
  • 简介:Arnold-Chiari畸形又称小脑扁桃体下疝畸形,主要是颅后窝中线结构在胚胎期的发育异常,表现为小脑扁桃体下疝至枕骨大孔以下而达颈椎管内,且常合并其他畸形,引起小脑、延髓、脊髓、后组颅神经及上颈段神经系统症状。该病有些病例表现酷似颈椎病,现将作者在近两年工作中所见3例报道如下。

  • 标签: 颈椎病 畸形 小脑扁桃体下疝 临床分析
  • 简介:他汀类药物主要用于心脑血管疾病的二级预防,近来已成为治疗多种心脑血管病变、血脂异常的主要药物.该类药物上市30年的情况表明其总体耐受性良好.医务人员对他汀类药物不良反应的认识也经历了逐渐变化的过程.由于国内他汀类药物的安全性研究多在普通患者中进行,目前高龄患者使用他汀类药物的安全性研究的报道资料仍较少[1].

  • 标签: 他汀类药物 氟康唑 肌红蛋白 药物副反应报告系统