简介:作为参与调控细胞生理功能的关键因子的c-JunN-末端激酶,与多种人类疾病的发生发展密切相关。本文运用低能构象搜索及分子对接方法得到的两组构象,对N-苯甲基靛红肟类化合物进行三维定量构效关系(3D-QSAR)研究。结果表明,基于分子对接构象,以立体场、静电场、氢键供体场和氢键受体场组合得到的CoMSIA模型最佳,相应的统计学参数:交叉验证相关系数q2为0.759,相关系数r2为0.966,测试集的相关系数r2pred为0.703。根据RB方法所得到的CoMSIA模型的三维等值线图,总结出对抑制剂活性起关键作用的因素:化合物的N取代基及R6位处于残基Ile70、Asp150、Ala151、Asn152和Ser193组成的疏水性空腔,因此引入体积较大的取代基有利于活性的提高,同时在N取代基上加以吸电子或氢键受体基团的取代将有助于提高抑制剂活性。靛红环位于负电荷残基Glu147附近,引入供电子或氢键供体基团有利于抑制剂活性的提高。同时结果之间可以相互解释并验证彼此的有效性,可为设计高特异性高活性的JNK3抑制剂提供线索和参考。
简介:目的探讨5一羟色胺3(5-HT3)受体拮抗剂致药品不良反应(ADR)的特点及相关因素,为临床合理用药提供参考。方法利用“维普医药信息资源服务系统”、“万方数据医药信息系统”、“中华医学会全文期刊”、“中国医院数字图书馆”,以“昂丹司琼”、“格拉司琼”、“托烷司琼”、“阿扎司琼”、“雷莫司琼”、“5-HT3受体拮抗剂”等为题名进行全面搜索,对2000年1月~2011年12月国内公开报道的5-HT3受体拮抗剂所致的ADR44例进行统计分析。结果44例ADR患者中男性20例(45.45%),女性24例(54.55%),格拉司琼发生ADR的例数最高30例(68.18%),临床主要累及皮肤及附件、心血管系统、呼吸系统等。结论临床应高度重视5-HT3受体拮抗剂的ADR,以确保安全用药。
简介:目的:建立大青叶中3种拟除虫菊酯农药残留量的测定方法。方法:样品以丙酮超声提取,并采用固相萃取柱进行净化,选用气相色谱-质谱联用(GC-MS)法在DB-5MS色谱柱上采用程序升温技术分离;采用选择离子检测方式,以保留时间和特征离子进行目标成分的定性鉴别;采用外标法对样品进行测定。结果:3种拟除虫菊酯农药在10~1000μg/L范围内呈良好的线性关系,方法定量限在18.0~24.0μg/kg之间,加样回收率在80.30%-87.91%之间,相对标准偏差(RSD)〈8%(n=9)。结论:苓方法灵敏度高,重现性好,可用于大青叶中3种拟除虫菊酯农药残留的检测。
简介:目的研究内蒙古地区蒙、汉族人群GSTM3和CYP1A1Exon7基因多态性。方法采用聚合酶链式反应-限制性片断长度多态性(PCR-RFLP)和等位基因特异性扩增(ASA)技术分析内蒙古地区412例健康蒙古族人和436例健康汉族人的GSTM3及CYP1A1Exon7基因多态性及基因型分布频率。结果内蒙古地区蒙、汉族人群GSTM3基因型之间的分布频率具有显著性差异(P〈0.05),CYP1A1Exon7基因型分布频率无显著性差异(P〉0.05)。结论GSTM3基因型频率在内蒙古地区健康蒙、汉族人群中的分布具有显著差异,而CYP1A1Exon7基因型分布频率无显著性差异。
简介:目的探讨3B自锁托槽在安氏I类错颌非拔牙病例中的优势。方法选取安氏I类错颌非拔牙患者(拥挤度〈4mm)120例(男68例,女52例),年龄12_3~17.5岁,分为两组,A组60例使用3B自锁托槽矫治,B组60例使用3B滑动直丝弓托槽矫治。记录两组排齐整平时问、复诊时间、复诊次数、疗程及牙弓宽度。结果A组排齐整平时间(5.1±1.7)个月,B组为(7.9±1.8)个月:A组平均复诊时间8周,B组为4周;A组复诊次数(7.00±1.09)次,B组为(16.00±1.43)次;A组总疗程(12.15±1.46)个月.B组为(17.49±1.80)个月,差异均有统计学意义(P〈0.01)。A、B组牙弓宽度矫治前后均有显著变化,但两组间差异无统计学意义(P〉0.05)。结论在安氏I类错颌非拔牙病例的矫治中,自锁组治疗排齐整平时间、复诊时间、复诊次数、疗程明显低于直丝组。
简介:化合物YSY-01A是一种新合成的蛋白酶体抑制剂,前期研究已经证实其具有良好的抑制肿瘤增殖作用,但是其作用机制尤其是对细胞周期的阻滞作用仍不清楚。本实验旨在评价YSY-01A的抗肿瘤作用与细胞周期阻滞的关系,并探讨可能的分子机制。结果表明,YSY-01A能够显著抑制卵巢癌细胞SK-OV-3的增殖(P〈0.05),且具有浓度和时间依赖性。进一步实验表明,YSY-01A能够引起SK-OV-3细胞G2/M周期阻滞,显著上调cyclinB1,cdc2和p-cdc2(T14)等蛋白的表达(P〈0.05);YSY-01A亦可抑制由TNF-α引起的NF-κB核转位,同时上调IκBα、下调IKK和Gadd45α的表达水平。总之,YSY-01A对SK-OV-3细胞具有显著的增殖抑制作用,其分子机制与G2/M细胞周期阻滞有关。
简介:目的:探讨阶段性健康教育在S3~5双开门手术入路行骶前病变手术患者护理中的应用效果。方法:将28例骶前病变患者随机分为2组,其中:观察组18例,对照组10例。对照组采用常规健康教育方法,针对患者现有和潜在的健康问题给予健康指导;观察组实施阶段性健康教育处方,在入院时、术前、术后及出院前,针对患者不同时期的不同需要,采取阶段性、目的明确且持续的健康教育方法。结果:观察组患者对健康教育知晓率明显高于对照组(P〈0.01),满意度高于对照组(P〈0.05)。结论:阶段性健康教育可强化在S3~5双开门手术入路行骶前病变手术患者的遵医行为,建立良好的护患关系,提高患者对健康教育知晓率和满意度,从而促进患者心理和机体功能的早日康复,减少并发症的发生。
简介:目的:探讨右美托咪定预处理对大鼠心肌缺血再灌注损伤的保护作用及对补体3(C3)蛋白的影响。方法:sD雄性大鼠45只,随机分为3组(n=15):假手术组(Sham组)、缺血再灌注组(I/R组)、右美托咪定预处理组(DEX组)。DEX组自缺血前2h持续静脉输注右美托咪定5mL·kg^-1(用0.9%氯化钠注射液将右美托咪定稀释为1gg·mL^-1)直到结扎心脏冠状动脉左前降支前停止,输注时间为2h;Sham组72.I/R组在相同的时间内按照5mL·kg^-1速率输注等量0.9%氯化钠注射液。再灌注120min时,取心脏组织,测定心肌梗死面积,用蛋白质印迹法(Westernblot)测定心肌组织中c3蛋白的表达。结果:与Sham组比较,I/R组和DEX组的心肌梗死面积、C3蛋白表达明显升高(P〈0.05);与I/R组比较,DEX组的心肌梗死面积和C3蛋白表达明显降低(P〈0.05)。结论:右美托咪定预处理能够减轻大鼠心肌缺血再灌注损伤,其机制与减少补体3蛋白表达有关。
简介:目的采用高效液相色谱法测定盐酸奥布卡因滴眼液中盐酸奥布卡因及4-氨基-3-丁氧基苯甲酸的含量。方法采用RP-HPLC法,C18柱(4.6mm×250mm,5μm);流动相为0.75%醋酸铵缓冲液(每1000mL中含三乙胺10mL,用冰醋酸调节pH值为6.5)-乙腈(60∶40);检测波长235nm。结果盐酸奥布卡因在0.0320~0.2883mg.mL^-1(r=1.000,n=5)与峰面积呈良好线性关系,其平均回收率(n=9)为99.1%,RSD=0.44%;4-氨基-3-丁氧基苯甲酸在0.63~5.70μg.mL-1(r=0.9997,n=5)与峰面积呈良好线性关系。结论本方法操作简便、方法可靠、结果准确、灵敏度高,重复性好,可作为该产品质量控制的方法。