简介:目的研究抗病毒新药17997对细胞代谢的影响和抑制病毒复制时细胞热效应的变化。方法利用微量量热的方法。结果热代谢曲线表明,在有效抑制病毒复制浓度下,17997不影响宿主细胞的正常代谢,且能明显地降低病毒复制时的细胞热代谢。结论17997能够抑制病毒复制,对宿主细胞的热代谢没有影响。
简介:目的了解深低温对肝脏Glisson管道三级分支以上区域的冷冻效应.方法30只小猪,随机分为4组,用平底冷冻头分别对A组动物第一肝门部、B组动物左肝外叶的Glisson管道、C组动物左肝外叶Glisson管道的主要分支区域进行3分钟的直接深低温冷冻(冷冻时阻断肝门);对照组:仅阻断肝门3分钟.术后观察动物血清肝功能的改变,患肝的病理变化,并用彩超了解受冻管道的情况.结果A组动物肝门部的胆管系统在冷冻后出现严重损伤,表现为进行性、不可逆的胆管坏死、狭窄、胆瘘、化脓性胆管炎等并发症,肝门部较大坏死物质也会对门静脉造成压迫;在B、C组,冷冻可造成受冻部位肝实质、胆管及门静脉分支管壁的坏死,而肝动脉分支不受影响,术后8周原冷冻区的肝动脉、门静脉分支的管腔依然保持通敞,所在肝叶萎缩、纤维化.结论如对第一肝门部进行直接深低温冷冻,应注意避免损伤胆管系统;而机体可耐受对部分肝叶Glisson氏管道系统二、三级分支区域的直接深低温冷冻,冷冻可造成受冻部位肝实质的坏死,达到外科治疗目的.
简介:目的:研究非小细胞肺癌(NSCLC)多药耐药(MDR1)、谷胱甘肽转移酶(GST-π)、多药耐药相关蛋白(MRP)基因表达与肿瘤药敏试验之间的相关性及其临床指导意义.方法:56例NSCLC(已手术)进入研究,药敏方法采用磷脂结合蛋白V(annexinV)联合碘化丙啶(PI)双参数法,耐药基因MDR1、GST-π、MRP采用逆转录聚合酶链反应(RT-PCR)检测.结果:各抗癌药物的平均抑瘤率分别为:紫杉醇(14.6±12.3)%,顺铂(21.7±12.2)%,去甲长春花碱(8.3±13.2)%,丝裂霉素(11.3±15.2)%,鬼臼乙叉甙(10.7±18.1)%,双氟胞苷(13.2±10.8)%,长春碱酰胺(6.6±11.3)%,长春新碱(7.4±7.7)%.耐药基因阳性率分别为MDR164.3%,MRP42.8%,GST-π46.4%.耐药基因MRP、GST-π阳性和阴性表达与病理类型和期别间未见明显相关;腺癌MDR1阳性表达组明显高于阴性表达组(P<0.05).MDR1耐药基因阳性和阴性表达与肿瘤的药敏未见相关性.MRP阳性表达者对去甲长春花碱、长春碱酰胺、长春新碱和丝裂霉素的肿瘤抑制率显著低于阴性表达组(P<0.05).耐药基因GST-π阳性表达者对顺铂、去甲长春花碱、丝裂霉素的抑瘤率显著低于阴性表达组(<0.05).结论:肺癌耐药基因GST-π、MRP表达阳性与部分化疗药物的肿瘤药敏存在相关性,其对临床化疗药物的选择具有一定指导作用.
简介:目的比较缬沙坦和苯那普利降压和逆转左心室肥厚的效应。方法将24只自发性高血压大鼠(SHR)随机分为4组,每组6只。其中3组分别灌胃缬沙坦8mg·kg^-1,24mg·kg^-1和苯那普利1mg·kg^-1,对照组和6只正常大鼠给生理盐水。结果用苯那普利和缬沙坦后血压均显著降低(均P<0.01),以缬沙坦(24mg·kg^-1)的降压幅度最大,与苯那普利和缬沙坦后血压均显著降低(均P<0.01),以缬沙坦(24mg·kg^-1)的降压幅度最大,与苯那普利组比有显著差异(P<0.01)。苯那普利组的心肌细胞横径(TDM)显著低于对照组(P<0.05),缬沙坦(24mg·kg^-1)组的TDM和心脏湿重/体重(HW/BW)显著低于对照组(P<0.01),且与苯那普利组比有显著差异(P<0.05)。结论苯普利和缬沙坦均具降压和逆转左心室肥厚的作用;缬沙坦的作用呈剂量依赖性,且降压和逆转左心室肥厚的作用强度并不平行;缬沙坦(24mg·kg^-1)逆转左心室肥厚的作用较苯那普利(1mg·kg^-1)强。
简介:目的:为了探讨心律平(PPF)旋光异构体在人体内是否存在立体选择性相互作用及其作用规律。方法:以2,3-二对甲苯甲酰酒石酸为拆分试剂,得到单纯旋光异构体(R)-PPF和(S)-PPF;建立以GITC柱前衍生化反相HPLC测定血浆中两旋光异构体浓度的方法。随机双盲,交叉给药,测定8名健康受试者多次口服等剂量的(R/S)-PPF·HCI,(S)-PPF·HCI,(R)-PPF·HCI及安慰剂片达稳态后的一个给药间隔的药时数值,计算药代动力学参数,比较以消旋体和以单纯旋光异构体给药的药动学参数差异。结果:以消旋体给药,(R)-PPF竞争性抑制(S)-PPF体内消除,使两旋光异构体C1,AUC和CSS/D值与以单纯旋光异构体给药的值相比,有显著性改变。结论:心律平旋光异构体在人体内存在立体选择性相互作用,为临床合理应用手性药物提供新的理论依据。
简介:目的:将受体学理论和实验技术引用到中药鉴定研究领域,探索中药生物效应鉴定法新路,实现中药质量研究标准化,规范化,方法:在中医药理论指导下,以中药的归经,功能主治为线索,采用高效液相、液质联用、气--质联用等现代分离分析手段和放射性配体-受体结合分析法研究中药活性成分对机体生物分子(受体)的作用。结果和讨论:方法的表征体现为有效成分含量或有效成分半数有效浓度EC50值,半效抑制浓度IC50值,表观解离常数Ki值,意在搞清中药的组成成分,结构性质,体内活性,药效,从微观分子层次上阐明中药作用的机理和物质基础,使中药鉴定学科直接服务于临床,服务于现代中药新药的研制与开发。方法集先进性,科学性,标准化,规范化融为一体。