简介:为了快速获得具有高效杀菌活性的先导化合物,利用组合化学与传统合成方法相结合的方案,研究了N-取代-2-氧代-2-苯基乙磺酰胺类化合物对灰霉病菌的杀菌活性。首先以苯乙酮为原料,经过磺化、氯化反应,制备得到2-氧代-2-苯基乙磺酰氯,再分别与苯胺、苄胺和烷基胺组合库反应,制备了33个组合库,其中包含105个化合物,收率在60%~90%之间,纯度在70%~95%之间。筛选其中的10个活性库进行平行合成,得到29个化合物,又对其中10个活性化合物进行了纯化与结构鉴定。最后用灰霉病菌Botrytiscinerea对所有组合库与化合物进行离体与活体双重筛选,快速确定了高活性先导化合物,为进一步的结构优化奠定了基础。
简介:非甾体抗炎药(non-steroidalanti-inflammatorydrugs,NSAIDs)作为急性和慢性疼痛管理治疗药物的重要组成部分,在临床使用历史长达100年之久,是世界范围内使用最为广泛的一类药物。所有的非选择性NSAIDs都存在潜在的副作用,尤其是胃肠道和心血管系统的药品不良反应(ARDs)。这都与它们对环氧合酶-1(cyclooxygenase-1,COX-1)和COX-2抑制作用的选择性有关。为了避免与COX-1抑制相关的胃肠道副作用,罗非昔布等选择性COX-2抑制剂应运而生。随着临床应用时间的延长,以及一些最新大型临床试验的结果揭晓,COX-2选择性抑制剂胃肠道的安全性得到了广泛的验证,但其非胃肠道ADRs也越来越令人担忧,尤其是其心血管、肾脏以及过敏等方面的ADRs在近年来逐渐受到关注。本文总结近年来对选择性COX-2抑制剂的有效性及安全性进行评价的文献,以期临床选用时有更多的参考。
简介:目的探讨T2期胃癌患者D2根治术中网膜囊剥离的风险及临床价值。方法将86例T2期胃癌患者按随机数字表法分为网膜囊剥离组(46例)和非网膜囊剥离组(40例)。记录患者年龄、Borrman分型、肿瘤部位、分化程度、脉管癌栓、手术方式、淋巴结转移、清扫淋巴结数量、肿瘤直径、术中出血量、手术时间、术后并发症,两组患者均随访1年,观察复发、转移和生存情况。结果两组年龄、Borrman分型、肿瘤部位、分化程度、脉管癌栓、手术方式、淋巴结转移、清扫淋巴结数量、肿瘤直径、术中出血量、术后并发症比较差异无统计学意义(P〉0.05);横结肠系膜前叶和胰腺被膜均未发现转移;网膜囊剥离组手术时间明显长于非网膜囊剥离组[(169.13±37.94)min比(147.45±30.27)min],差异有统计学意义(P〈0.05)。术后随访1年,两组均未见局部复发,网膜囊剥离组发生肝转移1例,非网膜囊剥离组发生骨转移1例;两组均无死亡病例。结论对于T2期胃癌行D2根治术中可以不常规行网膜囊剥离,以减少手术时间、术中出血量和术后并发症发生率。
简介:JUNA(JinpingUndergroundlaboratoryforNuclearAstrophysics)isplaningtomeasurethe13C(α,n)16OandsomeotherimportantreactionsatorclosetostellarenergiesusingintenseheliumbeamoutofanECRdrivenacceleratorinJinpingUndergroundlaboratory[1].Deuteriumimpurityinionsourcewillproducessignificantamountofneutrons,limitingthebackgroundlevel.Tocontrolthedeteriumimpurity,wehavedevelopedamethodtomeasurethedeuteriumimpuritywithinHeliumbeamusingthed(d,p)treaction.
简介:Asafundamentalpropertyofnuclei,atomicmassesarewidelyusedinmanydomainsofscienceandengineering.Areliableatomicmasstablederivedfromtheexperimentaldata,wheretheatomicmassesandtherelevantexperi-mentalinformationcanbefoundconveniently,isinhighdemandbytheresearchcommunity.Tomeetthedemands,theAtomicMassEvaluation(AME)wasinitiatedin1950'sandaseriesofAMEmasstableshavebeenpublishedeversince.CurrentlytheAMEservestheresearchcommunitybyprovidingthemostreliableandcomprehensiveinformationrelatedtotheatomicmasses.ThenewatomicmassevaluationAME2016waspublishedintheMarchissueofChinesePhysicsCastwocom-plementarypapers[1;2].