简介:药品制剂生产中需经过起始物质、半成品(中间体)、散装品、终产品这四个过程[1]。在药物制剂发展过程中,以小丸(pellets)、微囊(microcapsules)、微球(microspheres)、微泡(1ipospheres)和微颗粒(microgranules)技术和产品为代表的多元制剂(muhiparticulatedosageforms)因其具有的优点发展迅速,而且其在上述制剂过程中有些药物已经以制剂中间体的形式在我国获得批准。显然,在多元制剂中,分成小丸和微粒(Pelletsandmicroparticles)两大类,小丸被称为大颗粒(1argerparticles),粒径以毫米计,而微粒包含微囊、微球、微泡和微颗粒[2],其粒径一般小于1mm,故粒径以微米计。
简介:目的观察卡维地洛对于高血压患者的临床疗效及其对于患者血脂和糖代谢的影响。方法选择78例I、II级原发性高血压患者作为研究资料,将八组患者随机分为两组,分别接受卡维地洛治疗(研究组)和美托洛尔治疗(对照组),观察两组患者的高血压及其糖脂代谢情况。结果研究组显效31例,有效5例,无效4例;对照组显效21例,有效8例,无效9例,两组患者治疗效果间差异有统计学意义,两组患者血压控制疗效均令人满意,研究组显效率显著高于对照组,其他疗效评定相似。治疗组患者的血脂、血糖以及胰岛素敏感性改善均显著优于对照组。两组患者均安全可靠,未发现严重不良反应。结论卡维地洛降压作用与美托洛尔相似,但其对于调节血糖、血脂代谢疗效更优,更适于合并血脂、血糖代谢功能紊乱的高血压患者。
简介:目的:制备阿霉素-N-乳糖酰壳聚糖-丝素蛋白微球(adriamycin-N-chitosan-silkfibroin-microspheres,ADR-N-CS/SF-MS),并观察其对兔VX2肝移植瘤的化疗栓塞术后抑瘤作用。方法:采用乳化凝胶化法制备ADR-N-CS/SF-MS;24只新西兰大白兔经超声引导下于肝脏左叶植入VX2肿瘤组织块,建立肝移植瘤模型,并随机分为4组,即A组为每组6只股动脉穿刺插管经肝动脉分别给予ADR-N-CS/SF-MS(治疗组),B组为N-CS/SF-MS(对照组),C组为碘化油+ADR溶液,D组为0.9%氯化钠液;经治疗后,观察各组兔血常规及肝、肾功能和肝肿瘤体积的动态变化以及用CT成像法分析其治疗前后肝肿瘤影像学的改变。结果:各组动物血细胞数量及血红蛋白值均有不同程度下降,治疗组动物术后平均白细胞数量(中性粒细胞为主)增多,肝功能均出现一过性损害;治疗30d(A,B,C组)疗效与D组相比,其肿瘤体积明显减小(P<0.01),其中A组肿瘤体积缩小较B,C两组明显(P<0.01),而B,C两组的肿瘤体积均值间比较,差异无统计学意义(P>0.05);A,B,C各组抑瘤率分别为87.23%,62.98%和56.02%;经CT检查示其病灶液化坏死,强化不明显。结论:ADR-N-CS/SF-MS制备工艺简单易行,其治疗组抑制肿瘤生长较为明显(P<0.01),以致肿瘤缩小或坏死。
简介:化合物YSY-01A是一种新合成的蛋白酶体抑制剂,前期研究已经证实其具有良好的抑制肿瘤增殖作用,但是其作用机制尤其是对细胞周期的阻滞作用仍不清楚。本实验旨在评价YSY-01A的抗肿瘤作用与细胞周期阻滞的关系,并探讨可能的分子机制。结果表明,YSY-01A能够显著抑制卵巢癌细胞SK-OV-3的增殖(P〈0.05),且具有浓度和时间依赖性。进一步实验表明,YSY-01A能够引起SK-OV-3细胞G2/M周期阻滞,显著上调cyclinB1,cdc2和p-cdc2(T14)等蛋白的表达(P〈0.05);YSY-01A亦可抑制由TNF-α引起的NF-κB核转位,同时上调IκBα、下调IKK和Gadd45α的表达水平。总之,YSY-01A对SK-OV-3细胞具有显著的增殖抑制作用,其分子机制与G2/M细胞周期阻滞有关。
简介:目的研究芝麻素对2,4,6-三硝基苯磺酸(TNBS)诱导的大鼠溃疡性结肠炎(UC)的保护作用。方法Wistar大鼠50只,随机分为空白对照组,模型组和芝麻素低、中、高剂量5组,每组10只。用TNBS/乙醇灌肠法复制大鼠UC模型,芝麻素组分别给与不同剂量芝麻素进行灌胃治疗,10d后处死全部大鼠,收集血液和结肠标本,ELISA法检测血清中IL-6、IL-10和TNF-α含量以及生化法检测结肠组织中髓过氧化物酶(MPO)、超氧化物歧化酶(SOD)活力以及一氧化氮(NO)、还原性谷胱甘肽(GSH)、丙二醛(MDA)含量。结果与模型组比较,芝麻素3个剂量组以及空白对照组血清TNF-α、IL-6含量显著降低,IL-10含量显著升高,差异有统计学意义(P〈0.01或P〈0.05)。与模型组相比,芝麻素3个剂量组以及空白对照组MPO活力及NO和MDA含量均降低,SOD活力与GSH含量升高,差异有统计学意义(P〈0.01)。结论芝麻素可通过提高结肠炎大鼠结肠组织抗氧化能力,调节结肠炎大鼠血清炎性细胞因子的平衡,抑制NO生成,发挥治疗作用。
简介:目的:系统评价血栓心脉宁治疗心绞痛的疗效。方法:使用中国生物医学数据库、中国知网和MEDLIN等检索血栓心脉宁治疗心绞痛的随机对照试验(RCT),检索时限均为1997年1月-2013年9月,并采用STATA11.0软件进行Meta分析。结果:共纳入14个RCT,共1341例患者。血栓心脉宁干预组与对照组相比,能显著提高心绞痛改善率(OR=3.19,95%CI=2.45—4.15,P〈0.0001)和心电图疗效率(0R:2.26,95%CI:1.79~2.86,P〈0.0001)。对单用血栓心脉宁与血栓心脉宁联合常规西药治疗心绞痛分别进行亚组分析,与相应的对照组比较发现,心脉宁联合常规西药治疗组能更有效地提高心绞痛疗效率(OR=3.16.95%CI=2.05。4.86)和心电图疗效率(OR=2.49,95%CI:1.28—4.85)。结论:Meta分析结果提示,与对照组比较,血栓心脉宁治疗心绞痛可以提高心绞痛改善率和心电图疗效率,且血栓心脉宁和常规西药联合治疗心绞痛效果较好。由于纳入研究质量所限,尚需开展更多高质量的研究作进一步分析。