活胃胶囊工艺及质量标准探究

活胃胶囊工艺及质量标准探究

王昆潘琛张国帅

王昆1潘琛2张国帅2

(1哈药集团三精制药股份有限公司150069；2黑龙江中医研究院150036)

【摘要】本文探讨了利用中医药治疗慢性萎缩性胃炎疑难症的优势及中药制剂活胃胶囊的工艺及治疗标准。

【关键词】活胃胶囊制剂工艺质量标准

【中图分类号】R94【文献标识码】A【文章编号】2095-1752（2013）07-0365-02

慢性萎缩性胃炎是消化系统最为常见的多发病之一，目前病因尚不十分清楚，临床有效的治疗手段有限。它属于祖国医学中“胃脘痛”或“胃痞症”的范畴，基本病机为阴虚胃热，气滞血瘀，故以“养阴清热、理气化瘀”法研制的活胃胶囊，配以抗菌素治疗，使中西医药结合理论用之临床。经数十年观察显示有效率90%以上，不仅创造了可观的经济效益，而且满足了患者用药所需的社会效益。

一、处方组成

黄连、大黄、三七、丹参、白花蛇草、白芍、黄芪、乌药等10味。

二、制备工艺

本制剂使用初期，以散剂蜜拌或加水微煮服，后改为胶囊剂。其工艺为：处方中10味除三七粉碎成细粉，黄连等9味加水煎两次，每次2h，合并煎液，滤过，浓缩至相对密度d=1.02（60-65℃），再加入三七粉末，混匀，干燥，粉碎成细粉，过筛，装胶囊，即得。

三、质量标准及卫生学检验

1性状：本品为胶囊剂，内容物为棕色，味苦，微甘。

2鉴别：取本品内容物10g，置具塞锥形瓶中，加乙醚60ml，振摇，放置1小时，滤过，滤液挥干，残渣加醋酸乙酯1ml使溶解，作为供试品溶液。另取丹参酮IIA对照品，加醋酸乙酯制成每1ml含2mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（《中国药典》2010年版一部附录VIB）试验，吸取上述两种溶液各5-10ul，分别点于同一硅胶G薄层板上，以苯-醋酸乙酯（19:1）为展开剂，展开，取出，晾干。供试品色谱中，在与对照品色谱相应的位置上，显相同颜色的斑点。

淀粉粒、树脂道、导管及木栓细胞等显微鉴别为三七粉末主要特征。

3检查：应符合胶囊剂项下的有关各项规定（《中国药典》2010年版一部附录IL）

（1）水分去本品内容物，照水分测定法烘干法测定，水分不得过9.0%。

（2）装量差异取供试品10粒，分别精密称定重量，倾出内容物，硬胶囊壳拭净，分别精密称定囊壳重量，得出每粒内容物装量。每粒装量与表示量相比较，装量差异限度应在±10.0%以内，超出装量差异限度的不得多于2粒。并不得有一粒超出限度一倍。

（3）崩解时限取供试品6粒，照崩解时限检查法（附录XIIA）检查，应在30分钟内全部崩解。

4微生物限度：细菌数：≤1000cfu/g

霉菌和酵母菌数：≤100cfu/g

大肠埃希菌：不得检出

活螨：不得检出

四、功能与主治

活胃胶囊功可清热解毒、活血化瘀、抗炎杀菌，增强与调节免疫功能，抑制肠化增生，改善胃粘膜血循环，促进胃粘膜新生和胃液分泌。用于治疗实证、热性慢性萎缩性胃炎、浅表性胃炎、反流性胃炎及胃十二指肠溃疡等。

五、规格及用法

每粒0.3g，每次5粒，每日3次，口服。孕妇禁用，妇女经期慎用。

六、讨论

西医学对萎缩性胃炎的认识及临床分类，大致是根据胃粘膜表面颜色改变特征，腺体的损坏等指标来确定，具有一定普遍意义，但其特殊对症治疗，只限用受体阻断剂，如雷尼替丁及硫糖铝等。中医学讲究辨证施治，注重患者“证”之特殊性，进行对“证”的选方用药。如“脾胃虚寒”型和“实热胃痞”症等，分别用黄芪建中汤及大黄黄连泻心汤方剂加减组合，原理系许多中药能够协助和增强脾、网状内皮系统免疫机构提高免疫力，大黄在清除机体“免疫复合体”方面有很明显作用，活胃胶囊依照古方大黄黄连泻心汤为基础，结合多年治疗实热或湿热胃痞—慢性萎缩性胃炎的临床实践，方药经大量实验及筛选，研制成稳定胶囊剂型。组方原理科学严谨，处方中大黄泻火毒、化湿、泻热；黄连健脾燥湿；辅以三七活血止血；丹参活血祛瘀而不伤正；佐以白花蛇舌草清热解毒；黄芪益气生肌；重用白芍柔肝缓急止痛；乌药顺气散寒止痛。活胃胶囊对慢性萎缩性胃炎之幽门螺旋菌有较强杀灭和清除作用，特别对清除胃脘胀满不适、口臭、恶心、胃脘灼热、疼痛、口干苦、便秘等胃热症状，以及胃镜病理细胞的清除率疗效，较国内同类药品效果为佳，且无其他毒副作用；活胃胶囊、颗粒等系列制剂的研制开发，是扶正祛邪治疗的具体实施，有待于进一步整理研究。

该制剂工艺简单，成本较低，改为胶囊剂型服用无异味，经提取浓缩制备后，克服了散剂给药剂量过大、不易于吞咽及胃部的不良刺激，掩盖了味苦粘腻等散剂方面的不足，而且相对生物利用度高于片剂和丸剂，配以抗菌素药物治疗慢性胃炎，的确可收到中西医结合治疗疑难病症的良好效果。活胃胶囊既符合《中国药典》2010版规定胶囊剂项下的各项要求，且在临床应用至今未见不良反应，值得推广。