氟康唑对HERG钾通道电生理功能的影响

(整期优先)网络出版时间:2009-02-12
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目的:观察咪唑类抗真菌药氟康唑(fluconazole)对HERG钾通道电生理功能的影响。方法:采用磷酸钙瞬时转染的方法,将质粒cgi—GFP,HERG转染到人胚肾细胞(HEK一293)中进行表达,随后应用全细胞膜片钳的方法,观察不同浓度的氟康唑对HERG电流的影响。结果:氟康唑浓度依赖性的抑制HERG电流(Istep)和尾电流(Itail)。当浓度为0.01、0.1、1、3、10、30和100μM时,其抑制率分别为105±1.69%(P〉0.05);92.39±1.00%:80.46±2.39%;69.67±53.26%;46.84±2.62%;40.24±2.06%;34.06±1.21%(P〈0.05),其ICEn值为3.41±1.93μM。但氟康唑对HERG钾通道的激活曲线和失活曲线均无影响。