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  • 简介:口服药物在肠道中的吸收是决定药物生物利用度的重要因素。肠道中有许多介导药物转运的蛋白,在药物的吸收、分布和相互作用方面起关键的作用。本文通过介绍一些常见的肠道膜转运蛋白及其转运机制,提出利用转运蛋白的特性和转运蛋白底物之间的相互作用,提高药物的生物利用度。并对中药成分中的一些转运蛋白底物及中药-西药之间的相互作用进行了阐述。

  • 标签: 肠吸收 转运蛋白 相互作用 中药
  • 简介:目的:制定欧李扦插苗质量分级标准,为郁李仁(欧李)药材规范化生产奠定基础。方法:采集河南省洛阳市新安县一年生欧李扦插苗30份,每份15株,总共450株,测定株高、地径、分枝数、主根长、主根直径、侧根数,利用Excel2010和SPSS19.0软件进行统计、分析,确定分级的主要指标,并制定扦插苗分级标准。结果:株高、地径和分枝数是欧李扦插苗质量分级的主要指标。结论:制定欧李扦插苗的3个等级,一级苗:株高≥52cm,地径≥5.0mm,分枝数≥2.9;二级苗:52cm〉株高≥15cm,5.0mm〉地径≥3.3mm,2.9〉分枝数≥1.5;三级苗:株高〈15cm,地径〈3.3mm,分枝数〈1.5。

  • 标签: 欧李 扦插苗 分级标准
  • 简介:目的:人参皂苷Rg1是人参的主要成分之一,现代药理学研究证明其有中枢神经系统的保护作用。然而,人参皂苷Rg1能否有效地透过血脑屏障发挥中枢神经系统保护作用并不清楚。本研究旨在于研究人参皂苷Rg1在正常及脑缺血/再灌注病理情况下透血脑屏障的特性,初步探讨其中枢神经系统保护作用的潜在靶点。方法:整体动物采用大鼠脑中动脉短暂性闭塞造脑缺血/再灌注模型,通过脑梗死体积与神经学评分观察Rg1中枢神经系统的保护作用。同时于体内外实验中观察Rg1透血脑屏障的特性。结果:人参皂苷Rg1可显著地减小病理状态下大鼠脑梗死体积与神经学评分。而整体动物脑组织样品中并未检测到Rg1(最低定量浓度2.5ng·mL^-1)。于体外实验中观察到,病理状态下Rg1透血脑屏障的量略有增加,但统计学差异无显著性意义,体内外结果提示Rg1透血脑屏障的能力很弱。体外实验中,Rg1可保护脑微血管内皮细胞,提高其病理状态下的存活率。结论:人参皂苷Rg1透血脑屏障的能力很弱,其确切的抗脑缺血/再灌注保护作用可能来源于其对血脑屏障的保护作用。

  • 标签: 人参皂苷RG1 脑缺血/再灌注 血脑屏障 转运
  • 简介:目的:研究在Caco-2细胞模型中不同转运蛋白对瑞香素吸收的影响。方法:采用Caco-2细胞单层模型研究转运蛋白对瑞香素的吸收影响。采用HPLC法检测药物浓度,计算其表观渗透系数,考察不同转运蛋白抑制剂对瑞香素吸收的影响。结果:在10μg/ml的瑞香素溶液中加入P-gp抑制剂维拉帕米50μmol后,瑞香素PBA/PAB均无显著性差异(P〉0.05);加入MRP2抑制剂环孢素10μmol后,PBA/PAB降低了10%;加入BCRP抑制剂潘生丁25μmol后,PBA/PAB降低了29%。结论:在瑞香素的跨膜转运的过程中不存在肠道转运蛋白P-gp的作用,但可能存在MRP2、BCRP的外排。

  • 标签: 瑞香素 CACO-2细胞单层模型 转运蛋白 抑制剂