简介:对松科Pinaceae植物金钱松PseudolarixkaempferiGord的干燥根皮—土槿皮的化学成分进行了研究。应用硅胶,SephadexLH-20,MCI柱色谱以及高效液相色谱等技术进行分离纯化,利用化合物的理化常数和波谱数据鉴定其结构。分离并鉴定了26个化合物,分别为:土槿丁酸(1),土槿甲酸(2),土槿乙酸(3),土槿丙酸(4),3β-乙酰氧基-齐墩果烷-11,13(18)二烯(5),3β-乙酰氧基-齐墩果烷-9(11),12二烯(6),3β-羟基-齐墩果烷-11,13(18)二烯(7),3β-羟基-齐墩果烷-9(11),12二烯(8),CelangulatinC(9),CelangulatinE(10),17β-通关藤苷元B(11),11α-O-(2-甲基丁酰基)-12β-O-乙酰基通关藤苷元B(12),11α-O-(2-甲基丁酰基)-12β-O-巴豆酰基(顺芷酰基)通关藤苷元B(13),β-谷甾醇酯(14),伞形花内酯(15),5,7-二羟基香豆素(16),花椒毒素(17),异虎耳草素(18),芒柄花黄素(19),毛蕊异黄酮(20),CnidimolB(21),胸腺嘧啶(22),3-呋喃甲酸(23),2-呋喃甲酸(24),香草酸(25),原儿茶酸(26)。其中化合物5–24为首次从该植物中分离得到;并首次归属化合物1的1H和13CNMR谱数据。
简介:尽管用于药物开发的经费和时间逐年攀升,但近些年来被批准上市的新化学实体类药物却很少。随着计算化学学科的进展,辅助以X-射线晶体学和核磁共振技术,越来越多有前景的疾病治疗候选药物被发现。多种药物化学策略被发展用于药物早期评价研究。尽管如此,在药物开发的早期阶段,如何有效提高候选药物开发的成功率依然存在一些问题待解决。本文主要综述了药物开发早期阶段新化学实体发现和评价的代表性案例。
简介:从多刺绿绒蒿MeconopsishorridulaHook.f.etThoms的全草中分离鉴定了13个化合物,分别为:木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷(1)、山奈酚-3-O-β-D-葡萄糖(1→2)-β-D-葡萄糖苷(2)、槲皮素-3-O-β-D-半乳糖(1→6)-β-D-葡萄糖苷(3)、小麦黄素-7-O-β-D-葡萄糖苷(4)、山奈酚-3-O-β-D-葡萄糖(5)、桂皮酰胺(6)、对羟基桂皮酰胺对羟基苯乙胺(7)、小麦黄素(8)、木犀草素(9)、槲皮素(10)、芹菜素(11)、山奈酚-4′-甲醚(12)、山奈酚(13)。其中化合物1、5、6、7、12、13为首次从该属中分离得到,化合物2、3、4为首次从该植物中分离得到。
简介:目的评价三孔腹腔镜与开放性阑尾切除术治疗急性阑尾炎的疗效.方法回顾性分析63例急性阑尾炎患儿临床资料,其中37例为开放手术组,三孔腹腔镜组26例.所有被纳入研究的患儿均无并发症.结果开放组和三孔腹腔镜组平均手术时间分别为(43.94±18.91)min和(59.65±19.29)min.三孔腹腔镜组和开放组的平均住院日分别为(5.02±1.27)d和(7.26±1.09)d.与开放阑尾切除术组相比,三孔腹腔镜组手术部位感染的发生率显著降低(P<0.05).结论对于无并发症的阑尾炎,三孔腹腔镜技术可缩短住院时间,与开放性阑尾切除术组相比,能降低手术部位感染的发生率,但手术时间较开放阑尾切除术长.
简介:目的研究马鞭草科牡荆属植物黄荆果实的三萜类化学成分。方法采用硅胶柱层析、ODS柱层析、Sepha-dexLH-20柱层析等色谱法分离纯化黄荆子三萜类化学成分,并根据理化性质和波谱数据对化合物结构进行鉴定。结果分离得到了7个化合物,分别是2α,3α,19α-三羟基乌苏-12-烯-28-酸(1)、2α,3β-二羟基齐墩果-12-烯-28-酸(2)、2α,3β,19α-三羟基乌苏-12-烯-28-酸(3)、2α,3β,19α,23-四羟基齐墩果-12-烯-28-酸(4)、2α,3β,23-三羟基齐墩果-12-烯-28-酸(5)、2α,3α,24-齐墩果三羟基-12-烯-28-酸(6)、乌苏酸(7)。结论化合物1、3、4、5、6为首次从该属植物中分离得到。
简介:目的观察丝素蛋白多孔支架(PorousSilkFibroinScaffolds,PSFSs)在大鼠脊髓损伤部位的血管化,为丝素蛋白材料用于组织工程修复中枢神经损伤提供实验依据。方法制备具有一定孔径和孔隙率的PSFSs;选取28只清洁级雌性S-D大鼠(体重250~300g),随机分为A、B两组(A为实验组,n=16;B为对照组,n=12)。建立脊髓半横断损伤模型,实验组植入PSFSs,对照组植入聚乙烯醇(PolyvinylAlcohol,PVA)海绵。术后4、7、10、14、21、28d,每组各取两只大鼠灌注取材行组织学、免疫组织化学(CD34)检测,并采用透射电镜观察A组微血管超微结构。结果HE染色示A组炎症反应较B组轻、消退速度快;PSFSs降解速度比PVA快;通过CD34染色计数材料内微血管密度(MVD),A组在术后7、10、14、21、28d分别为1.4、3.6、10.6、8.6、8.8,对照组分别为0、2.2、4.8、4.6、4.0,差异具有统计学意义(P<0.05)。A组在术后7d即可观察到材料内有微血管形成,14d时达到峰值,随后有所下降并稳定于一定水平;B组7d时尚无微血管形成,14d时微血管数量较多,也呈现有所下降并趋于稳定的变化规律。结论PSFSs能在大鼠脊髓内血管化,可用于神经组织工程支架修复中枢神经损伤。
简介:目的探讨细辛不同提取物对小鼠急性毒性的影响。方法制备细辛挥发油提取物组、超临界提取物组、水提取物组,采用经典的急性毒性实验方法进行细辛不同组分小鼠急性毒性比较研究。结果小鼠的主要急性毒性症状:抽搐、精神不振、呼吸急促等,死亡多集中在用药后12h之内;用药后24h未死亡小鼠的精神、食欲都逐渐恢复,继续观察14d个别小鼠死亡。细辛挥发油提取物、超临界提取物LD∞以及95%的可信区间分别为86.9g·kg-1·d-1(62.2~120.8g·kg-1·d-1)、7.4g·kg-1·d-1(6.3~8.7g·kg-1·d-1);细辛水提取物未测出LD50,其最大灌胃量(MLD)为30g·kg-1·d-1,相当于临床70kg的成人每公斤体重日用量的76.92倍。结论细辛不同组分对小鼠急性毒性强度为:细辛超临界组〉细辛挥发油组〉细辛水提取物组,细辛水提取物给予较大剂量,仍没有发现明显的毒性反应,具有较高的安全性,为今后临床上煎剂中使用大剂量的细辛提供了一定的实验支持。
简介:目的探讨注射用炎琥宁对大鼠实验性急性咽炎动物模型的疗效及作用机制。方法采用乙型溶血性链球菌直接注射于SD大鼠咽部黏膜建立急性咽炎动物模型,并给予注射用炎琥宁药物进行治疗,观察该药物对模型动物血清IL-1β、IL-6β、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)的表达以及对病理形态学的影响。结果高、中(53、26.7mg/kg)剂量组药物对模型动物血清中的IL-1β、IL-6β有明显的抑制作用,同时能不同程度改善急性咽炎的病理变化;高剂量组药物能有效抑制模型组动物TNF.a的表达。结论注射用炎琥宁对急性咽炎有较好的治疗作用,其作用机制可能与调节细胞因子的表达和抑制咽部病理改变的发生有关。
简介:目的:考察以明胶海绵为载体的重组人骨形态发生蛋白-7(rhBMP-7)在小鼠体内异位成骨能力,评价大肠杆菌表达的rhBMP-7生物学活性。方法:昆明种小鼠随机分为两组,将复合rh-BMP-7的明胶海绵植入小鼠肌间隙作为实验组,对照组植入明胶海绵,分别于术后1、2、3、4周取出埋植材料,HE染色进行组织学观察,测定蛋白含量、钙含量与碱性磷酸酶(ALP)活性。结果:复合rhBMP-7的明胶海绵组在术后2、3、4周有骨细胞类似细胞和钙化灶的形成,术后2、3、4周蛋白含量、ALP活性和钙含量均明显高于明胶海绵对照组。结论:明胶海绵复合rhBMP-7植入小鼠体内有较强的异位成骨能力,是良好的生物载体,可用于rhBMP-7体内活性检测。