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  • 简介:目的:筛选那列奈片的处方、优化工艺,并对本片进行质量研究.方法:处方及工艺研究采用比较法,含量测定、溶出度测定、有关物质检查采用HPLC法.结果:所选处方合理、工艺可行,HPLC方法灵敏、可靠、重复性好、操作简单,能够很好地控制本片的质量.结论:按照该处方及工艺压制的那列奈片具有良好的稳定性,本研究为新药报批提供了制剂学研究资料.

  • 标签: 那格列奈片 糖尿病 药物制剂学
  • 简介:糖尿病是种以糖代谢紊乱为主要症状的内分泌系统疾病.1980年,世界卫生组织将糖尿病分为胰岛素依赖型糖尿病和非胰岛素依赖型糖尿病(Noninsulin-dependentdiabetesmitus,NIDDM,又称2型糖尿病).目前,全球糖尿病患者超过1.2亿,其中90%为NIDDM.除胰岛素外,口服降血糖药也可用于NIDDM的治疗.在传统的口服药物中主要有磺酰脲类(如:甲苯磺丁脲)、双胍类(如:苯乙双胍)、α-葡萄糖苷酶抑制剂(如:阿卡波糖).随着对糖尿病发病机制与治疗的深入研究,目前已有不少新型的抗糖尿病药物用于临床,其中餐时血糖调节剂是20世纪90年代研究进展较快、最引人关注的药物之.

  • 标签: 那格列奈 药理特性 临床应用 糖尿病 药代动力学 毒理学
  • 简介:目的观察健康志愿者单剂量和多剂量口服安徽医药科技生产的列齐特缓释片的血药浓度经时过程,估计相应药代动力学参数,以法国施维雅制药公司生产的缓释片为参比制剂,进行等效性检验。方法本试验在建立血清中格列齐特的高效液相紫外检测方法的基础上,单剂量和多剂量试验分别选择20名健康男性志愿者,采用随机交文设计方法分别单次或多次口服试验制剂(安徽医药科技产列齐特缓释片)与参比制剂(法国产列齐特片缓释片)(30mg),不同时间检测列齐特的血药浓度,清洗期后交叉给药。

  • 标签: 格列齐特缓释片 人体生物等效性研究 多剂量口服 药代动力学参数 试验制剂 健康志愿者
  • 简介:硫酸氢氯吡雷片(PLAVIX,波立维),化学结构为甲基(+)-(S)-α(2-氯苯基)-6,7-二氢噻吩[3,2-c]吡啶-5(4H)-乙酸甲酯硫酸盐(1:1),是ADP诱导的血小板聚集抑制剂,它是通过直接抑制二磷酸腺苷与其受体结合以及继发ADP(二磷酸腺苷)介导的糖蛋白GPⅡb/Ⅲa复合物活化而起作用的.

  • 标签: 受体拮抗剂 吡格雷 拮抗剂硫酸
  • 简介:急性脑梗死发病率、致残率、死亡率均较高,目前治疗尚无特别有效的办法。奥扎雷(Ozagrel)能选择性抑制血栓素A2(TXA2)合成,增强前列环素(PGI2)合成,消除血栓;心脉通可活血化瘀,抗凝抗栓,养心安神。我院用奥扎雷与心脉通治疗急性脑梗死46例,疗效满意,现报告如下。

  • 标签: 奥扎格雷 心脉通 药物治疗 急性脑梗死 血栓素A2 前列环素
  • 简介:本文建立了种用于新药那列奈片含量测定的稳定性指示HPLC法,并对方法的选择性、准确性、精密度、检测限和定量限等进行了认证。采用C18色谱柱,以乙腈甲醇磷酸盐缓冲液(70:4:120,vvv,pH66)为流动相,流速为10mL·min-1,检测波长为216nm。线性范围为494-499μg·mL-1(r=09999,n=5),平均回收率为999(RSD=05%,n=9),精密度为03%(n=6)。本法选择性好、准确度高,可用于那列奈片的含量测定。

  • 标签: HPLC法 含量测定 那格列奈片
  • 简介:目的:研究2型糖尿病病人应用不同剂量盐酸吡列酮对血糖控制、胰岛素敏感性和胰岛素分泌的影响.方法:30名单纯饮食、运动治疗无效或单用磺脲类药物治疗无效的2型糖尿病病人,随机、双盲给予15或30mg/d国产盐酸吡列酮治疗12周,对治疗前后的各项疗效指标进行观察分析.结果:(1)15或30mg/d吡列酮降低空腹血糖及糖化血红蛋白效果良好,两组间差异无统计学意义;(2)15mg/d吡列酮治疗前后空腹胰岛素水平及稳态模型评估的胰岛素抵抗(HOMAIR)指数无变化,30mg/d吡列酮治疗前后空腹胰岛素水平及HOMA-IR均明显下降.结论:吡列酮可有效地降低2型糖尿病病人的空腹血糖及糖化血红蛋白,耐受性好;吡列酮对胰岛素敏感性的改善存在剂量依赖性.

  • 标签: 吡格列酮 2型糖尿病 胰岛素敏感性
  • 简介:目的:探讨盐酸沙雷酯治疗动脉硬化性闭塞症的疗效.方法:将2000年6月至2001年10月共36例动脉硬化性闭塞症病人的46条患肢,随机分成两组,治疗组给予盐酸沙雷酯100mg,3次/d口服,对照组给予胰激肽原酶肠溶片120U,3次/d,治疗3个月后统计疗效.结果:治疗组中疗效明显的有5条下肢,占20.8%;症状有改善的12条,总体有效率70.8%;没有变化的6条,1例因皮疹而中止治疗.对照组中3条症状有改善,其余没有变化.治疗组与对照组相比差异显著(P<0.005).没有明显的不良反应主诉.结论:盐酸沙雷酯用于动脉硬化性闭塞症的治疗,安全有效,服用方便.

  • 标签: 下肢动脉硬化性闭塞症 疗效 盐酸沙格雷酯 药物疗法
  • 简介:目的通过对照实验了解那列奈(商品名:唐力)的安全性及不良反应情况,促进临床合理用药。方法通过观察唐力的单药治疗和其他降糖药物的比较实验。了解不同降糖药物的安全性。结果新代血糖依赖型胰岛素促泌剂-唐力低血糖发生率最低,与安慰剂相比.只有约2%的患者经血糖测量印证。与长效的磺脲类相比,唐力造成低血糖的几率小得多。无证据表明唐力有肝毒性,无需进行常规的实验室检查如检查肝功等。唐力不会造成致动脉粥样硬化性血脂改变,并且在长期的治疗中。病人的体重维持稳定。在2型糖尿病的治疗中耐受性良好。

  • 标签: 那格列奈 唐力 降糖药 安全性 2型糖尿病 胰岛素
  • 简介:曾有描述用阿斯匹林(AS)或氯吡雷(CL)后,血小板抑制有个体间差异。另外发现些个体对AS与CL耐药。因CL的前药(prodmg)由肝细胞色素酶P450(CYP)3A4激活,故作者假设CL疗效的个体间差异可能与CYP3A4代谢活性相关。

  • 标签: 肝细胞色素 P4503A4 代谢活性 氯吡格雷 耐药现象
  • 简介:目的观察奥扎雷钠治疗蛛网膜下腔出血(SAH)后脑血管痉挛、新脑梗死、癫痫的疗效及对SAH再出血有无影响。方法将86例SAH病人随机分成奥扎雷钠治疗组43例和对照组43例.治疗组在常规治疗的基础上给奥扎雷钠,对照组只用常规治疗。结果治疗组致死、致残率明显低于对照组,再出血率两组无明显差异.结论臭扎雷钠预防SAH并发症中的脑血管痉挛、新脑梗死、癫痫疗效确切,且无再出血的危险,并可预防止血药物所致静脉血栓形成。

  • 标签: 蛛网膜下腔出血 并发症 奥扎格雷钠 再出血 脑血管痉挛 癫痫
  • 简介:目的评价那列奈片治疗2型糖尿病的有效性和安全性.方法2型糖尿病患者未使用促胰岛素分泌剂以及胰岛素的患者,已经使用二甲双胍和葡萄糖苷酶抑制剂者剂量不变.采用5个中心、随机、双盲、瑞列奈片对照研究,计划入选240例患者(1:1随机,每组120例),完成研究的2型糖尿病患者231例,那列奈组115例,对照药物瑞列奈116例.观察时间12周,治疗前后观察指标包括标准餐(0、60、120分)取血测定血糖和血清胰岛素水平、HbAlc和安全性指标(肝肾功能、血尿常规).结果与瑞列奈片相比,那列奈片治疗2型糖尿病患者HbAlc下降水平相似,治疗前后HbAlc的变化那列奈片为(-0.95±1.32)%,瑞列奈片为(-1.22±1.23)%,两组之间没有统计学差异,但是每组治疗前后相比均具有统计学差异.标准餐后1h和2h血糖两组较治疗前相比均有统计学意义的下降,餐后2h血糖那列奈组治疗前后分别为12.72±3.84mmol/L和10.93±3.59mmol/L(P<0.05),瑞列奈组治疗前后分别为13.28±2.80mmol/L和11.09±3.24mmol/L(P<005),但两组之间比较没有统计学差异.使用那列奈治疗12周后标准餐1h血清胰岛素水平显著升高,治疗前后的水平分别为21.89±14.01μIU/mL和22.41±13.93μIU/mL(P<0.05),瑞列奈组治疗前后分别为22.77±17.14μIU/mL和23.06±17.29μIU/mL(P<0.05),两组之间比较和0分及2h治疗前后均没有差别.两组安全性方面没有差别.结论那列奈和瑞列奈样是安全有效的降血糖药物.

  • 标签: 那格列奈片 瑞格列奈片 2型糖尿病 血糖 血清胰岛素
  • 简介:目的检测2型糖尿病患者应用吡列酮治疗前后血浆vWF和ET-1水平的变化,评价噻唑烷二酮类(TZD)药物在2型糖尿病治疗中,血浆vWF及ET-1的改变及其意义。方法对51例2型糖尿病口服降糖药物患者.男23例,女28例.治疗12用,观察治疗前后血压、血糖、糖化血红蛋白、血脂谱、胰岛素、HOMA-IR(胰岛素抵抗稳定模式评估法)等的变化,同时也观察了代表内皮损伤及功能障碍的血浆vWF和ET-1水平的变化。结果治疗12周结束对治疗前后进行比较,显示吡列酮治疗后,血压、血糖、糖化血红蛋白均减低.与治疗前比较具有显著性差异,空腹胰岛素及HOMA—IR较治疗前减低,但无显著性差异(P=0.051).血浆vWF及ET-1水平服药后减低.具有显著性差异。结论我们实验结果显示吡列酮对2型糖尿病患者进行治疗,在改善胰岛素抵抗及减低血压、血糖的同时,可以降低2型糖尿病患者血浆vWF及ET-1水平.提示吡列酮对2型糖屎病患者血管内皮损伤及功能障碍的改善有定作用.

  • 标签: 吡格列酮 2型糖尿病 血浆 VWF 内皮素-1 胰岛素抵抗
  • 简介:目的研究吉非贝齐对吡列酮及其主要活性代谢产物药物动力学的影响,为临床合理用药提供参考。方法12名健康男性受试者随机分为2组,分别服用吉非贝齐(GEM)或安慰剂(PLA)600mg,2次·d^-1,连续1周;第3日在服用吉非贝齐或安慰剂1h后口服单剂量吡列酮(PIO)30mg;第2周期2组交叉服用安慰剂或吉非贝齐,其余给药方案不变。采用HPLC-MS法测定吡列酮及其代谢产物M-Ⅲ和M-Ⅳ的血药浓度,HPLC-RIF法测定吉非贝齐的血药浓度。结果与安慰剂组相比,合用吉非贝齐后:PIO的AUC0-∞增加239%(P〈0.01),而M-Ⅲ和M-Ⅳ的AUG0—∞均无显著性改变,M-Ⅲ和M-Ⅳ与PIO的AUG0~∞比值分别减小71%和65%(P〈0.01);PIO的Gmax在两组间无显著性差别,M-Ⅲ的Cmax减小51%(P〈0.05),M-Ⅳ的Cmax也有减小趋势;三者的半衰期均延长约1倍;总活性成分(TAC)的AUC0~∞增加59%(P〈0.01);Gmax无显著变化,t1/2由24.3h延长至30.2h(P〈0.01)。结论吉非贝齐可同时抑制吡列酮活性代谢产物M-Ⅲ和M-Ⅳ的生成和进步代谢。吉非贝齐使吡列酮及其总活性成分的AUC显著增加、清除减慢,因此临床上两药合用需谨慎,必要时需减少吡列酮剂量。

  • 标签: 吡格列酮 活性代谢产物 吉非贝齐 药物动力学
  • 简介:虽已证实颈动脉内膜切除术(CEA)在处理有症状的颈动脉病的作用,但术后仍有5~7%病人将遭受次中风。Leicester大学血管外科组进行系列研究,目的在降低CEA后的手术风险。于最近1200例病人中,从麻醉中明显恢复,采用术中经颅多普勒(TCD)监测和完成血管检查方法,术中的中风已从4%降至0.25%。但尚未能防止内膜切除后血栓形成之术后中风,此并发症占CEAs的2.7%。

  • 标签: 氯吡格雷 阿司匹林 颈动脉内膜切除术 脑梗塞 预防性用药
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