简介：目的优化复合酶酶解辅助水提取戈宝红麻叶总黄酮的小试工艺条件。方法对提取时间、温度、料液比、酶用量、pH值等条件进行单因素考察,根据单因素考察结果设计正交试验,以总黄酮得率为指标进行考察,并进行验证试验。结果优化的提取条件：温度50℃,酶量0.16mL·g-1,pH值为5.5,料液比为1：20,时间1.5h,在此条件下总黄酮提取率可达到2.74%。结论酶解辅助提取戈宝红麻叶总黄酮效果较好,应用前景广阔。

简介：均相酶免疫技术是一种基于液相均相竞争性反应体系的免疫测定技术,目前,基于该技术建立的药物浓度测定方法以其独特优势已成功应用于临床治疗药物和兴奋剂等小分子以及蛋白质等大分子的检测,但大多依靠进口试剂.本文对均相酶免疫技术的研究现状、技术原理、技术优点进行了综述,重点介绍了该技术在治疗药物监测方面的临床应用以及需要注意的问题,并对该技术的应用前景进行了展望.该技术具有检测速度快、特异性强、自动化程度高等优点,但面临进口试剂价格昂贵、运送周期长等问题,因此我国对该技术的自主研发平台及试剂需求显得尤为迫切.

简介：目的探讨大黄素对大鼠肝脏细胞色素P450酶（CYP450）及其主要亚型的影响。方法20只雄性SD大鼠,随机分成4组,每组5只,分别为溶剂对照组,170、500和1500mg/kg大黄素染毒组,大黄素蒸馏水混悬后连续经口给药16d,结束后次日取大鼠肝脏组织制作微粒体,分别采用CO还原差示光谱法、分光光度法及化学发光法检测大鼠肝脏微粒体总CYP450水平,红霉素脱甲基酶（CYP3A）、氨基比啉-N-脱甲基酶,CYP1A、CYP2B和CYP2E1酶活性变化。结果大黄素连续经口给药16d,能够引起大鼠肝脏微粒体总CYP450显著升高、可轻度诱导CYP3A、CYP1A、CYP2E1和CYP2B酶,500mg/kg剂量组最明显。结论大黄素对大鼠肝脏中CYP3A、CYP1A、CYP2B和CYP2E1酶均有诱导作用。

简介：目的观察抑肽酶对脑出血大鼠脑内损伤区凝血酶敏感蛋白(TSP)-1和TSP-2及其受体CD36mRNA的影响,探讨抑肽酶治疗脑出血的机制。方法将SD大鼠随机分为假手术组、模型组、抑肽酶组,采用胶原酶诱导建立大鼠脑出血模型,运用逆转录-聚合酶链反应(RT-PCR)法观察脑出血后TSP-1及TSP-2和CD36mRNA表达变化。结果脑出血第4天,TSP-1表达达高峰;TSP-2第14天表达达高峰;脑出血第4天,第21天CD36呈双峰表达。抑肽酶组TSP-1mRNA表达第1~4天明显高于模型组(P<0.01);TSP-2mRNA第14天达高峰且第1~21天均明显高于模型组(P<0.05);CD36mRNA第1~4天表达明显低于模型组(P<0.05),第14~21天明显高于模型组(P<0.01)。结论抑肽酶可能通过调整脑出血大鼠脑内TSP-1及TSP-2和CD36mRNA的表达,降低其对血管新生的抑制作用,加快血肿吸收,促进脑组织修复。

简介：卵巢神经内分泌小细胞癌是-种罕见的卵巢癌类型，但其病死率非常高，对妇女生命造成了严重的威胁。该疾病在治疗上尚无有效完善的治疗方案，目前手术治疗仍是主要的治疗手段，多主张以铂类为基础的联合化疗，更倾向于多药物联合化疗。由于卵巢神经内分泌小细胞癌的病例数较少，治疗方法尚未统-，因此仍需不断从临床总结经验完善的治疗方案，以提高患者的生活质量，延长其生存期。

简介：目的：考察年龄、性别、肝功能、肾功能以及是否怀孕这五大因素对汉族人外周血二氢尿嘧啶脱氢酶（DPD）活力的影响，为制定符合我国汉族人群实际的氟尿嘧啶类药物使用指南提供参考。方法：选取460份汉族人的血样分成5个大组，以外周血全血温孵的方法分别考察年龄、性别、肝功能、肾功能以及是否怀孕这五大因素对外周血DPD活力的影响。结果：汉族人外周血DPD活力与年龄负相关，与性别无关，当个体肝肾功能异常时，外周血DPD活力降低，当个体怀孕时，外周血DPD活力增强。结论：使用氟尿嘧啶类药物时，当患者为老人或肝肾功能异常时，应适当减量；当患者为无法避免用药的孕妇时，要注意怀孕导致药物代谢的异常加快。

简介：

简介：目的：观察脂肪酸酰胺水解酶（fattyacidamidehydrolase,FAAH）抑制剂URB597诱导人肝癌高转移细胞MHCC97H凋亡的作用,并探讨其机制。方法：给予不同浓度（1、5、10μmol/L）URB597与MHCC97H孵育,应用流式细胞仪检测细胞凋亡率。采用蛋白质印迹技术检测凋亡诱导因子（apoptosisinducingfactor,AIF）在细胞核中的水平,及凋亡相关蛋白Bcl-2和Bax的表达水平。采用caspase3试剂盒检测caspase3的活性变化。结果：（1）不同浓度（1、5、10μmol/L）URB597作用细胞1、4、7d后,凋亡细胞数目明显增加,呈时间-剂量依赖性;（2）不同浓度URB597作用96h后细胞内caspase3活性明显升高,且细胞核中AIF水平显著增加;（3）10μmol/LURB597作用细胞96h后,与对照组相比,Bcl-2水平明显下调,Bax水平明显上调,Bcl-2/Bax比值显著下降。PI3K抑制剂LY294002亦可显著降低Bcl-2/Bax比值,但与10μmol/LURB597作用相比,对Bcl-2/Bax比值的影响程度较低。结论：URB597可通过促进人肝癌细胞凋亡抑制其增殖,该作用与其下调Bcl-2/Bax比值,影响线粒体通透性,诱导caspase依赖和非caspase依赖的细胞凋亡有关,且部分依赖于PI3K/Akt通路。

简介：化合物YSY01-A是一种新型蛋白酶体抑制剂，前期研究已初步证实其具有显著的抗肿瘤作用，但是该化合物对人非小细胞肺癌细胞的作用及相关机制研究尚不明确。本实验旨在评价化合物YSY01-A单用及其与顺铂联用时，对非小细胞肺癌细胞A549的体外作用，并探讨可能的分子机制。研究表明，化合物YSY01-A对A549细胞具有显著的增殖抑制作用，且与顺铂联用后显示出较强的协同作用。分子机制研究表明，化合物YSY01-A能使P13K表达下降，Akt的磷酸化水平降低，显著增加通路负性调节蛋白PTEN的表达。与顺铂联用后，化合物YSY01．A能显著提高细胞内的铂蓄积量，并上调CTR1蛋白的表达。综上所述，化合物YSY01-A具有较好的治疗非小细胞肺癌临床前景，并且可与顺铂联用增加抗肿瘤疗效。

简介：

简介：HIV-1侵入宿主细胞的过程中与一系列受体和协同受体结合。这些受体和协同受体都由HIV-1的包膜蛋白gp120识别，在病毒入侵过程中是重要环节之一。逆转录酶拮抗剂是最早针对抗病毒治疗的几个靶点之一，对其的改进对于寻找新型拮抗剂十分关键。许多天然植物如新疆一支蒿被报道具有抗病毒的生物活性。这些天然植物也许就是潜在的靶向针对包膜蛋白gp120上V3环或者逆转录酶的艾滋病毒抑制剂。V3环结构中的相对保守的肽段R15K可以被用来研究蛋白的相互作用。本研究利用毛细管亲和色谱方法研究了R15K与新疆一支蒿各种粗提物之间的相互作用。利用毛细管区带电泳法研究了逆转录酶与新疆一支蒿各种粗提物之间的相互作用。实验结果表明，新疆一支蒿的氯仿层提取物与R15k和逆转录酶之间均存在较明显的相互作用。本研究提供了一种可以快速高通量筛选天然植物中抗艾滋病毒的活性成分的方法。