简介:目的建立5-氟尿嘧啶(5-Fu)在小鼠肿瘤组织中的分析方法,并用于考察5-Fu控释植入剂在小鼠肿瘤组织的分布。方法荷瘤小鼠瘤周植入分别由PLGA50/50和PLGA75/25为载体制备的5-Fu控释植入剂,RP-HPLC测定小鼠肿瘤组织中的药物浓度。结果肿瘤组织中5-Fu的线性范围为0.5~15.4μg·g-1,准确度为97.5%~104.0%,提取回收率为81.9%~88.3%,日内RSD均〈2.0%,日间RSD均〈7.6%。以PLGA50/50、PLGA75/25为载体的5-Fu控释植入剂在荷瘤小鼠体内的药动学参数:tmax分别为9、15d;Cmax分别为3.79、2.83μg·g-1;AUC分别为41.15、43.50(μg·g-1)×d。结论该分析方法可用于5-Fu在肿瘤组织中的分布行为研究,2种载体的5-Fu控释植入剂均能维持小鼠肿瘤组织中较长时间的药物分布,延长药效作用时间。
简介:目的:分析总结亚甲蓝或利奈唑胺与5-羟色胺再摄取抑制药(SRI)合用的安全性资料,为临床提供参考。方法:通过文献检索,获得亚甲蓝与SRI或利奈唑胺与SRI合用的相关资料,并对其进行分析综合。结果与结论:亚甲蓝和利奈唑胺都是单胺氧化酶的抑制药,亚甲蓝与SRI或利奈唑胺与SRI合用都可导致5-羟色胺综合征,临床应该明确用药史,避免合用。
简介:镍螯合物2与多种取代的硼酸/硼酸酯3通过Suzuki偶联反应,制备具有多种取代的镍螯合物4,通过氢化、水解两步反应合成α-取代β-氨基酸及其衍生物。该合成方法操作简单,条件温和,适用于α-取代-β-氨基酸及其衍生物的大规模制备。更多还原
简介:目的优化O-去甲基文拉法辛的合成工艺。方法以对羟基苯乙酸为原料,经苄基保护,依次经过酰化、缩合、还原、氢解脱苄、成盐反应成功合成了目标化合物。结果反应条件得到了优化,避免了使用二甲胺气体、正丁基锂和四氢锂铝试剂,总收率为30%(以对羟基苯乙酸计)。结论该路线原料价廉易得,反应条件温和,操作简便,适合于工业化生产。目标化合物经1H-NMR、MS结构确证。
简介:目的观察单唾液酸四己糖神经节苷酯(GM1)治疗新生儿缺氧缺血性脑病(HIE)的疗效。方法将80例HIE患儿随机分为两组:对照组(40例)在对症、支持治疗基础上使用胞二磷胆碱治疗:观察组(40例)对症、支持治疗基础上应用GM1治疗。观察两组主要临床表现恢复时间、新生儿神经行为评分(NBNA)等指标。结果治疗后观察组与对照组相比较,患儿的原始反射、意识障碍及肌张力恢复时间,惊厥消失时间和住院时间前者均少于后者(P〈0.01);治疗后NBNA评分,观察组均高于对照组(P〈0.01)。结论GM1治疗HIE疗效显著,值得临床应用。