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  • 简介:为了探讨H7K(R22修饰的pH敏感脂质体对U87-MG细胞的靶向作用,本文选择香豆素-6(coumarin-6)为荧光探针构建了包载香豆素--6的H7K(R22修饰的pH敏感脂质体(coumarin--6--PSL--H7K(R22)。采用流式实验分别对H7K(R22在coumarin--6--PSL--H7K(R22中的比例以及coumarin-6--PSL--H7K(R22在U87--MG细胞的摄取途径进行研究。采用CD技术对H7K(R22在pH7.4和pH6.8条件下的二级结构进行考察。实验结果显示,H7K(R22在coumarin--6--PSL--H7K(R22中占2.5%时,其靶向作用优于1%和3.5%。细胞摄取途径实验表明,coumarin--6--PSL--H7K(R22进入U87--MG细胞不受菲律平、甲基--β--CD和氯丙嗪等抑制剂的影响。H7K(R22在pH6.8时的二级结构多为β--turn。本研究结果表明,在H7K(R22修饰的pH敏感脂质体中,H7K(R22的最佳比例可确定为2.5%。H7K(R22修饰的pH敏感脂质体进入肿瘤细胞的途径主要通过低pH条件下H7K(R22所产生的穿膜肽样作用。H7K(R22在pH6.8条件下所出现的发卡样二级结构是其产生靶向和穿透作用的可能机制。

  • 标签: H7K(R2)2 pH敏感脂质体 细胞摄取途径 二级结构 U87-MG细胞
  • 简介:为寻找抗HIV化合物,们以D-核糖为原料,经甲基化、硅烷基化、还原裂解反应制得重要中间体1-脱氧核糖(5),再通过形成环状亚砜化合物,与NaN3发生反应后,经过还原、缩合、环合、氨化、脱保护基反应制得异脱氧腺嘌呤核苷(1),各步反应收率均超过70%。其抗HIV活性测定尚在进行中。

  • 标签: 核苷 异脱氧腺嘌呤核苷 抗病毒化合物 合成
  • 简介:目的分析白血病患者化疗前后血清IL-2、SIL-2R和TNF-α含量的变化.方法分别应用MTT比色法,双抗体夹心法和放射免疫分析法对42例白血病患者进行化疗前后血清IL-2、SIL-2R和TNF-α含量检测,并与30例正常健康人作对照.结果白血病患者化疗前IL-2水平明显低于正常人(P<0.01),而SIL-2R、TNF-α水平则显著地高于正常人(P<0.01),化疗后6个月复发者IL-2、SIL-2R、TNF-α水平持续异常,未复发者IL-2、SIL-2R、TNF-α水平接近正常.结论观察白血病患者的免疫功能的变化与白血病的发生及预后密切相关.

  • 标签: 化疗 白血病 白细胞介素2 可溶性白细胞介素-2受体 肿瘤坏死因子-α 放射免疫分析法
  • 简介:摘要:目的:研究在失眠证的治疗中采用加味酸枣仁汤的治疗效果。方法:选取2019年9月~2021年12月在我院治疗的失眠证患者98例,依据奇数偶数分组法,将患者分成观察组和对照组,各49例。对照组予以西药治疗,观察组予以加味酸枣仁汤,比较2组治疗有效率及治疗前后SIL-2R水平。结果:观察组治疗有效率94.23%高于对照组的80.77%;观察组治疗后的SIL-2R水平低于对照组,P<0.05。结论:在失眠证患者的治疗中,采用加味酸枣仁汤,可有效降低机体SIL-2R水平,疗效好,值得临床借鉴。

  • 标签: 加味酸枣仁 失眠证 疗效 SIL-2R
  • 简介:目的采用动态心电图分析心房颤动合并长R-R间期(大于1.5秒)、选搏及逸搏心律患者是否有病理性房室传导阻滞的存在。方法用动态心电图仪连续24h记录患者的心电图,根据患者记录的生活日志,把长RR间期、逸搏及逸搏心律出现的时间是否与睡眠有关.把患者分为A(与睡眠有关组)、B(与睡眠无关组)两组。结果A组发生长RR间期1.5-2.0秒、大于2.0秒及逸搏及逸搏心律人平均数分别为:26.28±6.23、7.39±1.0、6.86±1.26;B组发生长RR间期1.5-2.0秒、大于20秒及逸搏及逸搏心律人平均数分剐为:203.25±41.82、35.48+7.62、28.21±6.25,B组均明显多于A组(p<0.01)。结论房颤伴长RR间期、逸搏及逸搏心律与睡眠有关时,此现象非病理性房室传导阻滞所致,而房颤伴长R-R间期、逸搏及逸搏心律与睡眠无关时,应视为病理性房室传导阻滞。

  • 标签: 动态心电图 心房颤动 长R-R间期 病理性房室传导阻滞 自主神经
  • 简介:摘要目的探讨动态心电图对分析心房颤动合并长RR间歇(≥1.5秒)及临床意义。方法将入选2011年4月~2015年12月在我院进行动态心电图检查率患者120例进行观察。采用动态心电图连续监测24小时心电图,据患者记录的生活日志,分析长R-R间歇、逸搏及逸搏心律出现的时间。结果睡眠相关组85例患者中发生长R-R间歇1.5-2.0秒。睡眠无关组明显高于睡眠相关组(P<0.01),风心病患者R-R间歇>2.0秒,逸搏及逸搏心律频度明显高于其它病种(P<0.01)。结论心房颤动伴长R-R间歇,逸搏及逸搏心律与睡眠相关时,多与迷走神经张力增高有关。

  • 标签: 动态心电图 心房颤动合并长R-R间歇
  • 简介:随着社会的发展,我国人民生活水平的提高,伴随着物质生活的富裕,肥胖、心脑血管病、糖尿病等发病率正迅速增长,其中糖尿病发病率最高,严重影响着我国人民健康。临床上在治疗糖尿病方面,除科学饮食、适当运动外,药物治疗也很重要。目前胰岛素的品种和剂型都有了长足的发展,由丹麦诺和诺德公司生产的诺和灵R30胰岛素因其品种齐全,质地纯正,在临床上已广泛应用。现就我科应用体会报告如下。

  • 标签: 诺和灵R30胰岛素 临床应用 注射剂量 不良反应 高渗糖 糖尿病
  • 简介:目的:筛选人参皂苷Rg3空白微乳处方组成。方法:通过滴定法绘制伪三元相图,以微乳区面积大小为指标,考察各系统的相图行为及各因素对微乳区形成的影响。结果:不同的表面活性剂、助表面活性剂、Km值、油相物质的种类、温度等对微乳形成均有较大影响。结论:Km=2,25℃时形成的曲拉通X-100/异丙醇/油酸乙酯/水微乳体系为最优的微乳体系。

  • 标签: 人参皂苷RG3 微乳 伪三元相图
  • 简介:RecombinanthumanGABAAreceptorswereinvestigatedinvitrobycoexpressionofcDNAscodingforα1,β2andγ2subunitsinthebaculovirus/Sf-9insectcellsystem,Asingleaminoacidexchangeα1(asparaticacid151toasparaginorα1(threonine149toglutamine)intheN-terminal,extracellularpartoftheα1subunitinducedabout10folddecreaseinanantagonistpitrazepineaffinity.OtherGABAAreceptorligandshadlittledifferenceintheiraffinity.Itwaslikelythat151and149aminoacidresidueswereessentialforthebindingaffinityandefficacyofpitrazepinetoGABAAreceptorcombinationscontainiαααααααααnganα1subunit.

  • 标签: 重组人 GABAA受体 药理学 氨基酸 突变 拮抗剂
  • 简介:SATB2与SATB1同属于SATB家族,与SATB1高度同源性,SATB2作为与核基质附着区(MAR)结合的转录因子,可以同时激活多个基因的转录,而且SATB2是几个基因调控网络(GRN)的高级调控者,在多个发育过程中具有关键作用。SATB2参与骨骼系统的发育,SATB2表达异常会导致骨骼发育畸形。

  • 标签: SATB2 骨骼系统发育 神经系统发育 肿瘤
  • 简介:产道血肿是由于分娩致软产道裂伤,深部血管破裂,血液蓄积于局部形成血肿,由于解剖位置的特殊,发病隐蔽,如未及时发现,可导致产后出血,继发感染,甚至失血性休克,危及生命等。现将我院收治的产后血肿2例的诊治体会报道如下。

  • 标签: 产道血肿 分娩并发症 会阴侧切术
  • 简介:目的:研究20(R)-人参皂甙Rg3人体药代动力学.方法:高效液相色谱一紫外检测法.结果:8名健康志愿者单剂量口服3.2mg@kg-120(R)-人参皂甙Rg3,其药时曲线符合口服吸收有滞后时间的二房室模型,Tmax为0.66±0.10h,Cmax为16±6ng@mL-1,Tinα为0.46±0.12h,T1/2β为4.9±1.1h,T1/2(Ka)为0.28±0.04h,AUC0-∞为77±26ng@mL-1@h;6名健康志愿者单剂量口服0.8mg@kg-1Rg3,由于血药浓度低,可测数据点少,未进行模型模拟;两组给药剂量与相应Cmax实测值比较,二者成正比关系.结论:本品口服吸收快,消除也较快,但血药浓度很低.在所试剂量范围内,20(R)-人参皂甙Rg3属一级动力学吸收、消除过程.

  • 标签: 人参皂甙RG3 口服 药代动力学 健康志愿者 单剂量 血药浓度
  • 简介:【摘要】目的 研究4R危机管理模式在颅脑外伤急救患者中的应用效果。方法 选择2020年1月至2021年5月在我院急诊创伤外科接受治疗的96例颅脑外伤急救患者为研究对象。采用随机数字表法分为观察组和对照组,每组各48例。对照组患者接受常规急诊救治,观察组患者在对照组的基础上接受4R危机管理模式救治。分析比较两组患者的急诊救治时间、生命体征和危机事件发率。结果 观察组院前急救反应时间、确诊时间及急诊至手术时间均显著短于对照组;观察组呼吸频率、心率、收缩压和舒张压均显著低于对照组;观察组危机事件发生率低于对照组。结论 4R危机管理模式在颅脑外伤救治过程中,能显著缩短患者急诊救治时间、明显改善患者生命体征、降低危机事件发生率,值得临床广泛应用。

  • 标签: 4R危机管理模式 颅脑外伤急救 人文关怀 救治时间 生命体征
  • 简介:Lactivicin,anovelinhibitorofbacterialcellwallsynthesis,wasisolatedfromtheculturefil-tratesofmicroorganismYK-258andYK-422.Itexhibitsbiologicalactivitiessimilartothoseoftheβ-lactamantibiotics,althoughitdoesnothaveaβ-lactamringinitsmolecule.Sincethediscoveryoflactivicin,hundredsofitsderivativeshavebeensynthesized.Most

  • 标签: 甲氢呋喃 合成 抗菌活性
  • 简介:以乌拉坦麻醉猫膈神经放电及肋间外肌放电为指标(可分别反映延髓呼吸中枢背侧组DRG和腹外侧组VRG的活动),观察3-(2′,2′,2′-苯基环戊基羟基乙氧基)奎宁环(PCHE)对抗敌敌畏(DDVP)的呼吸中枢抑制作用,椎动脉(iva)注射DDVP2mg,膈神经放电立即被抑制,继之肋间外肌放电也抑制或先短暂兴奋再抑制,再于椎动脉注射阿托品0.2mg,仅少数动物(1/3)的肋间外肌放电开始恢复,当加大剂量至0.25mg时,部分动物的两种放电才恢复(2/6)。注射PCHE0.2mg,可使大部分动物(5/6)的两种放电同时恢复,提示DDVP优势影响DRG,阿托品对VRG的作用要比DRG明显,PCHE对DRG及VRG均有较强的作用;PCHE在低于阿托品剂量就可产生更强的对抗DDVP所致的呼吸中枢抑制作用。

  • 标签: 敌敌畏 阿托品 抗胆硷药 膈神经 肋间外肌 呼吸抑制
  • 简介:本文报道了C6H12O6(NH4)SO4CH5OHHO(CH5OH/HO=0.90)体系在35℃时体系溶解度和饱和溶液的折光指数,并绘出了体系相应的溶度图和饱和溶液的折光指数曲线图。结果表明:所研究的体系为四元体系C6H12O6(NH4)SO4CH5OHHO中的一部分。当溶液中肌醇饱和时,溶度曲线落在约50%的等醇水比面上。当(NH4)SO4在溶液中达到饱和时,出现共饱点。其组成为(NH4)SO4:10%,C6H12O6:2.08%,CH5OH:4475%。同时出现分层,在富醇相随着乙醇浓度的增加,出现肌醇与硫酸铵共饱线。在富水相硫酸铵饱和溶度曲线落在约5%乙醇的等醇水比面上,折光指数曲线由三支组成,其中两条分别与C6H12O6·HO和(NH4)SO4相对应,另外一条线与(NH4)SO4和C6H12O6·HO的共饱线相对应

  • 标签: 三元体系 溶解度 肌醇 硫酸胺 乙醇
  • 简介:目的:查明CYP2C9、CYV2C8等抗糖尿病药物主要代谢酶的基因多态性在中国2型糖尿病(T2DM)A-群中的分布频率和分布特征。方法:运用多聚酶链反应.限制性长度多态性(PCR.RFLP)方法和变性高效液相色谱法(DHPLC)对222名中国T2DM患者进行了有功能意义的CYP2C8*3、CYP2C8P404A和CYP2C9*3,以及可能存在功能意义的CYP2C8IVs2(-5insertt)突变体等等位基因型检测,并计算了各等位基因的频率。结果:222名中国T2DM患者的CYP2C8基因中未检出CYP2C8*3、P404A型,CYP2C8IVS2(-5insertt)和CYP2C9*3等位基因的频率分别为43.0%、2.48%,二者突变等位基因在男、女性别分布中不存在差异(P〉0.05),同时为CYP2C8IVS2(-5insertt)和CYP2C9*1*3基因的频率为6.3%,该联合突变基因型的分布也不存在性别差异(P〉0.05)。结论:中国T2DM患者中CYP2C9*3的等位基因频率为2.48%;未检出CYP2C8。3和P404A型,CYP2C81VS2(-5insertt)突变体发生频率为43.0%,其是否影响CYV2C8的代谢活力有待于进-步研究。

  • 标签: CYP2C8 2型糖尿病 基因多态性 多聚 酶链反应-限制性长度多态性法 变性高效液相