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12 个结果
  • 简介:多年来,药物开发的瓶颈一直是在合成这个步骤上,其原因在于用以驱使合成反应的方式一直是传统的热力加热.而最新技术的开发让微波成为加热反应更有效的方法.那些本需要几小时,甚至几天才能完成的合成反应现在只需几分钟,因而让有机化学家们有更多的时间用以分析和优化他们的反应,使他们更有创造性.微波合成包括很多有优点,例如反应速率的提升,产率的提高和"更干净"的化学.由CEM所开发的新型微波环形单膜腔把所有传统合成设备的优点以及微波瞬间加热的能力结合于一个简洁但具有强大作用的仪器上.Abbott实验室(芝加哥、伊利诺斯)使用此仪器执行了针对药物开发的合成反应.化学家们发现环形单膜腔辅助有机合成的好处是在传统方法和从前的微波方法上的大量改良.

  • 标签: 微波辅助化学 有机合成化学 药物开发 微波加热
  • 简介:本文介绍了电化学疗法的原理和天津理工大学自行研制的基因脉冲导入仪LN-301的系统组成。在此基础上,利用基因脉冲导入仪LN-301及配套的针电极在小鼠身上进行了电化学疗法实验。通过电化学疗法对接种有S180的小鼠进行对比实验。实验结果表明:应用抗癌药物环磷酰胺(CTX)和博莱霉素(BLM)的ECT组的抑瘤率分别为60.9%和70.4%,与传统的治疗方法相比抑瘤率显著提高。

  • 标签: 电化学疗法 基因脉冲导入仪LN-301 肿瘤治疗 针电极
  • 简介:化学药物治疗在肿瘤治疗中占有重要地位。抗肿瘤药物体外筛选技术是从数量庞大的候选化合物中筛选理想的抗肿瘤药物的重要手段。本文综述了各种抗肿瘤药物体外筛选技术的原理、操作要点和各自的优缺点,并简要介绍了各技术的实际应用,旨在为开发抗肿瘤药物提供理论依据和方法学指导。

  • 标签: 抗肿瘤药物 体外筛选 细胞生长
  • 简介:动脉粥样硬化是一种严重危及人类健康的心血管疾病,引起广泛重视。常用的治疗药物以降低血脂、抗氧化以及抗血小板聚集为主。随着对动脉粥样硬化发病机制的深入研究,一些新型药物已陆续上市,如枯草溶菌素转换酶9抑制剂、微粒体转运蛋白抑制剂以及基因治疗药物等。此外,一系列具有血脂调节功能的新型药物目前已处于临床二期或三期的研究当中。本文对目前抗动脉粥样硬化药物的研究进展做简要综述。

  • 标签: 动脉粥样硬化 抗动脉粥样硬化药物 调血脂类药物
  • 简介:基于配体和基于受体的药物设计,通常在方法设计上存在共同的理论基础。本文通过对基于格点能量计算、特征、类似物、知识以及分子对接等方面的方法进行总结,探讨了基于配体和受体在药物设计中的对应关系,并对今后药物设计的发展提出建议。

  • 标签: 基于受体的药物设计 基于配体的药物设计 对应性
  • 简介:糖尿病已经成为世界范围内危害人类健康的主要疾病之一,对糖尿病的研究和治疗具有重要意义,本文首先建立并优化小鼠脂肪细胞糖尿病药物筛选模型,然后使用临床抗糖尿病药物对该模型进行考察,并对海糖平(H)和杉糖平(S)两种降糖新药进行了筛选。通过Westem-blot法检测GLUT4(葡萄糖转运蛋白4)以确定药物的药效。结果表明,用临床抗糖尿病药物考察模型能客观反映该药物药效。在此模型上,对杉糖平和海糖平的各个馏分进行初步筛选,发现两种药物的一些有效成分。

  • 标签: Ⅱ型糖尿病 GLUT4 WESTERN BLOT 药物筛选
  • 简介:建立了完全消化-火焰原子吸收光谱法快速测定指甲中镁、锌的分析方法,在低温下用浓硝酸消解样品,可获得均匀、透明的样品溶液.以空白溶液为参比,用工作曲线法测定.对样品处理条件、化学干扰、硝酸的影响、试液与空白溶液粘度一致性、背景吸收干扰及检出限进行了考察.测定结果的相对标准偏差小于2.9%,测定结果为灰化法一致,相对误差小于±20%.方法简便、快速、准确.

  • 标签: 指甲 火焰原子吸收光谱法 非完全消化法 测定
  • 简介:本文应用偏最小二乘法(PLS)同近红外漫反射光谱法结合,对颠茄粉末药品进行无损破坏定量分析,建立了最佳的数学校正模型。讨论了光谱的预处理方法和主成分数对PLS定量预测能力的影响,并对预测集样品含量进行预测,得到了较为满意的结果。

  • 标签: 长波近红外光谱法 偏最小二乘法(PLS) 非破坏定量分析 颠茄粉末药品
  • 简介:目的研究颅内电极脑电图监测技术在病毒性脑炎惊厥性癫痫持续状态应用价值并予以分析。方法选取2015年4月~2017年10月于我院接受治疗的病毒性脑炎患者110例为研究对象。分别对所有患者进行常规脑电图监测、颅内电极脑电图监测以及脑脊液检查。分别比较两组脑电图异常率情况以及癫痫样放电现象发生率情况。此外,根据患者是否为惊厥性癫痫持续状态分惊厥性癫痫持续状态40例,惊厥性癫痫持续状态70例。以脑脊液检查为金标准:分析两种检测方式诊断病毒性脑炎惊厥性癫痫持续状态的敏感度、特异性以及准确度。结果颅内电极脑电图监测病毒性脑炎的脑电图轻度异常率为0.00%(0/110),明显低于常规脑电图组的10.91%(12/110),而脑电图重度异常率与癫痫样放电现象发生率分别为46.36%(51/110)、56.36%(62/110),均明显高于常规电脑组的25.45%(28/110)、16.36%(18/110),组间对比差异有统计学意义(均P〈0.05)。常规脑电图监测诊断病毒性脑炎惊厥性癫痫持续状态的真阳性以及真阴性人数占比均明显低于颅内电极脑电图监测,组间对比差异均有统计学意义(均P〈0.05)。以脑脊液检查为金标准,常规脑电图诊断病毒性脑炎惊厥性癫痫持续状态的灵敏度、特异性以及准确性分别为57.50%、60.00%、59.09%,均明显低于颅内电极脑电图监测的85.00%、84.29%、84.55%,组间对比差异有统计学意义(均P〈0.05)。结论颅内电极脑电图监测技术应用于病毒性脑炎惊厥性癫痫持续状态诊断中具有较高的价值,有利于为临床治疗方案的制定提供参考依据,同时可作为临床治疗预后的指标,值得临床应用。

  • 标签: 病毒性脑炎 非惊厥性癫痫持续状态 颅内电极脑电图 脑电图异常
  • 简介:一种新型可生物降解聚合物1(chitosan—g—PEI—g—PEG—OH)通过壳聚糖、聚乙烯亚胺以及聚乙二醇的接枝反应合成。采用红外光谱和氢核磁共振谱对其结构进行表征。该接枝聚合物具有双亲性特征,在水溶液中可以自组装形成壳核结构的胶束,经扫描电镜观察该纳米粒子粒径在30—50nm。该聚合物具有病毒性和可生物降解性,是一种潜在的基因传输载体。

  • 标签: 壳聚糖 聚乙烯亚胺 聚乙二醇
  • 简介:抗癌药物多西紫杉醇在临床使用中会引起许多毒副作用,开发低毒和具有靶向性的新型紫杉烷类药物制剂是一个非常重要的研究课题。本研究探索多西紫杉醇与人血清白蛋白化学交联药物的合成,试验将多西紫杉醇的2’羟基位与人血清白蛋白的34位半胱氨酸上的巯基处通过10-十一烯酸进行精确的共价交联。合成的中间产物及最终产物使用了质谱进行了鉴定和表征。测定结果证实了抗癌药物多西紫杉醇可通过10-十一烯酸与人血清白蛋白进行化学交联并能生成1:1的交联产物。本研究的结果对于进一步开发新型的紫杉烷类白蛋白化学共价交联药物制剂提供了一种新策略。

  • 标签: 多西紫杉醇 人血清白蛋白 10-十一烯酸 化学交联药物