简介:目的:制备水飞蓟宾口服亚微乳并研究其在大鼠体内的药动学。方法:采用薄膜分散-探头超声法制备水飞蓟宾亚微乳。大鼠分别灌服水林佳(市售水飞蓟宾磷脂复合物胶囊)和水飞蓟宾亚微乳,于不同时间点取血,HPLC法测定血药浓度,采用DAS(DateAcquisitionSystem)软件求算药动学参数。结果:水飞蓟宾亚微乳制剂的平均粒径为(155.9±2.2)nm,Zeta电位为-(29.62±0.03)mV,体外释放动力学符合Weibull方程;大鼠灌服水林佳和水飞蓟宾亚微乳后MRT分别为(1.73±0.03)h和(3.44±0.08)h,AUC0-∞分别为(1.83±0.38)mg·h·L-1和(4.72±0.48)mg·h·L-1。水飞蓟宾亚微乳的相对生物利用度为257.9%。结论:水飞蓟宾制成亚微乳制剂后延长了药物在体内的滞留时间,提高了药物的口服生物利用度。
简介:摘要目的探讨还原型谷胱甘肽(阿托莫兰,TAD)联合水飞蓟宾胶囊治疗抗痨所致药物性肝损害的临床疗效。方法选择诊断为抗痨所致药物性肝损害68例,均停用对肝脏有损害的抗痨药物,积极配合内科支持治疗的基础上进行分组治疗。随机分成二组(治疗组和对照组)每组34例;对照组给予水飞蓟宾胶囊105mg,tidpo。治疗组予水飞蓟宾胶囊105mg,tidpo和TAD1.5g+5%GS250ml联合治疗,每日一次静滴。二组的支持治疗相同。疗程均为2周。治疗完成后进行评价。结果二组治疗前后肝功能(SB、ALT)比较,治疗组肝功能改善显著(P<0.01),治疗组总有效率为94.12%,对照组总有效率为55.88%,二组间比较有显著性差异(P<0.01),治疗组的疗效更好。结论TAD联合水飞蓟宾胶囊治疗抗痨药物所致药物性肝损害临床疗效确切,安全有效。