简介:目的:应用大鼠心肌缺血再灌注模型观察碘化N-正丁基氟哌啶醇(N-n-butylhaloperidoliodide,F2)对早期生长反应蛋白-1(earlygrowthresponse-1,Egr-1)转录及表达水平的影响,及其对心肌炎症及心功能的改善作用.方法:结扎大鼠冠状动脉左前降支,制成急性心肌缺血再灌注损伤模型,缺血前5min,舌下静脉推注F2,监测血流动力学的变化,病理组织切片观察缺血心肌组织炎性反应变化.应用RT-PCR方法及Western-blot方法分别检测缺血组织Egr-1mRNA及蛋白水平变化.结果:与对照组相比,F2治疗组心肌组织内炎性反应及Egr-1的转录与表达均降低,心肌功能也得到明显改善.结论:F2具有明显抑制缺血再灌注大鼠心肌组织内Egr-1mRNA及蛋白表达、减轻炎性损伤的作用,这可能是F2对心肌缺血再灌注损伤显著保护作用的机制之一.
简介:dl-3-正丁基苯酞(butylphthalideordinbente)系从芹菜籽挥发油中分离出的左旋体,后经人工合成为消旋体,其商品名为恩必普(NBP软胶囊)。动物实验研究表明,dl-3-正丁基苯酞具有增加缺血区脑血流量和改善缺血脑组织区域微循环。缩小局灶性脑缺血后脑卒中面积及增强线粒体ATP酶活性等作用。该药由中国医学科学院药物研究所研制,石家庄制药集团有限公司生产,是我国第3种化学合成类Ⅰ类新药,亦是中国脑血管研究领域第1项拥有自主知识产权的国家Ⅰ类新药。曾经获得国家科技部“1035”工程重大项目、国家自然科学基金重大项目、国家经济计划委员会“高新技术产业化示范工程”、国家“十五”重大科技专项等多项研究基金资助,拥有14项国际和国内专利发明权。
简介:目的观察国家Ⅰ类新药dl-3-正丁基苯酞软胶囊对轻中度急性缺血性脑卒中的疗效及安全性。方法对急性缺血性脑卒中患者进行随机对照或开放临床试验,参加随机试验的受试者依服药方法不同再分为3次/d给药(200mg/次)和2次/d给药(200mg/次)两个亚组;开放试验受试者均3次/d给药(200mg/次)。所有受试者基础用药均为复方丹参注射液。分别于治疗后第11天和第21天进行神经功能缺损评分及日常生活活动能力量表评分,观察和记录不良事件。结果(1)随机对照试验共入选28例患者,经dl-3-正丁基苯酞软胶囊治疗后,A组(3次/d给药)有效率为83.33%(15/18),B组(2次/d给药)40.00%(4/10),组间差异有统计学意义(P〈0.05);A组治疗第11天和第21天神经功能缺损评分和日常生活活动能力量表评分与B组比较,差异有统计学意义(P〈0.05或P〈0.01)。开放试验入选患者34例,与随机试验28例合计进行总体疗效评估。(2)总体疗效评估显示,总有效率为72.58%(45/62);与治疗前相比,治疗后第11天神经功能缺损评分明显减少,日常生活活动能力量表评分明显增加(均P〈0.01);治疗后第21天神经功能缺损评分和日常生活活动能力量表评分优于第11天(均P〈0.01)。(3)RE用dl-3-正丁基苯酞软胶囊后的主要不良反应为丙氨酸转氨酶及天冬氨酸转氨酶水平轻中度升高,发生率为4.62%(3/65),停药后可恢复至正常水平。结论dl-3-正丁基苯酞软胶囊对轻中度急性缺血性脑卒中疗效显著,不良反应少且为可逆性,临床应用安全;3次/d用药组疗效优于2次/d用药组。
简介:目的研究含对二氯苯防蛀剂对大鼠的吸入毒性。方法急性吸入毒性选用60只大鼠(SD),随机分为6组,每组10只,雌雄各半,组距按1.5倍设计剂量系列。亚急性吸入毒性选用大鼠(SD)随机分组,每组10只,雌雄各半。用静式呼吸道染毒法,分别设700、1400、2400mg/m^3剂量染毒,2h/d染毒,阴性对照为空柜。观察动物行为状态,每实验组末次染毒24h后进行血液检测,处死动物,取其肝、肾、脾、肺、心脏称重,计算脏体系数,并取相应的组织制备病理切片。结果大鼠急性吸入毒性‰为8858mg/m^3。血液检测差异无统计学意义;高剂量组肝肾重量增加;病理切片肝细胞浊肿,肾小管上皮细胞肿胀。结论中、高剂量染毒组对大鼠有一定的毒性影响。
简介:目的探讨第二信使调节剂混合物(thrombosol:阿米洛利、硝普钠、腺苷)各组成成分及其浓度变化对血小板冻存后计数的影响。方法第一阶段将新鲜浓缩血小板分为6组,分别应用2%DMSO、6%DMSO、2%DMSO+thrombosol和2%DMS0+thrombosol中1种组分为低温保护剂;第二阶段将新鲜浓缩血小板分为10组,分别应用2%DMS0、6%DMSO、2%DMSO+thrombosol和2%DMSO+不同浓度组合阿米洛利和硝普钠为低温保护剂。各组分于-80℃保存1周和1月后,复温血小板并计数。结果第一阶段:2%DMSO+腺苷组血小板冻存后计数与2%DMSO组的差异无显著性(P〉0.05),但显著低于其他4组(P〈0.05或P〈0.01);第二阶段:2%DMSO+1/2thrombosol中浓度(阿米洛利+硝普钠)组血小板冻存后计数显著高于2%DMSO组(P〈0.01),与6%DMSO组和2%DMSO+thrombosol组相当(P〉0.05)。结论就保护血小板冻存后计数降低而言,2%DMSO+1/2thrombosol中浓度(阿米洛利+硝普钠)作为低温保护剂的效果与6%DMSO或2%DMSO+thrombosol的相当,优于其他各组。