简介:摘要对头孢唑肟钠的合成工艺进行了研究,以7-氨基-3-去甲基-3-头孢烷酸(7-ANCA)为原料,与2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-甲氧亚胺-乙酰-苯并噻唑硫酯(AE活性酯)反应制得头孢唑肟酸,再与无水碳酸钠反应制得头孢唑肟钠。所得产品质量好,产率达85.8%。本方法操作简便易行,适于工业化生产。
简介:2012年7月4日,从上海交通大学获悉,该校张万斌教授领衔的科研团队,历时7年研发出一种常规的化学合成方法,首次实现了抗疟药物青蒿素的高效人工合成,让青蒿素大规模工业化生产成为可能。据张万斌介绍,目前青蒿素全部由中药材黄花蒿提取,受环境及天气的影响较大。同时,种植黄花蒿需要大片土地,消耗大量的有机溶剂,产生大量的废弃物,既浪费原料,又污染环境。张万斌领衔的科研团队使用一种特定催化剂,将青蒿酸还原后所得到的二氢青蒿素通过一个无需光照的常规合成途径,方便高效地得到过氧化二氢青蒿酸。然后经氧化重排可高收率地获得青蒿素。
简介:摘要目的通过与单纯单光子发射计算机断层成像(SPECT)的比较,评价SPECT/CT同机融合在骨转移病灶诊断中的新应用价值。方法对经组织病理确诊的125例患者263处病灶进行SPECT/CT同机融合成像,与同期的单纯SPECT图像进行比较,由2或3名核医学医生独立阅片,比较两者之间的符合率差异。结果单纯SPECT成像,诊断总符合率94.7%(91/96)。良性病变的符合率95.6%(43/45),骨转移符合率94.2%(48/51)。SPECT/CT同机融合成像,良性病变的符合率100%(58/58),骨转移符合率98.2%(56/57),总符合率98.3%(113/115)。结论SPECT/CT同机融合成像诊断符合率明显提高,可同时提供病灶的功能和解剖显像,对骨转移病灶的临床诊断有着特殊的重要意义。
简介:目的优化O-去甲基文拉法辛的合成工艺。方法以对羟基苯乙酸为原料,经苄基保护,依次经过酰化、缩合、还原、氢解脱苄、成盐反应成功合成了目标化合物。结果反应条件得到了优化,避免了使用二甲胺气体、正丁基锂和四氢锂铝试剂,总收率为30%(以对羟基苯乙酸计)。结论该路线原料价廉易得,反应条件温和,操作简便,适合于工业化生产。目标化合物经1H-NMR、MS结构确证。
简介:探讨鳖甲活性多肽的固相合成及对肝星状细胞(HSC-T6)增殖的抑制作用。根据鳖甲活性多肽的序列结构,采用固相方法对多肽进行全合成,并用MALDI-TOFMS质谱对合成多肽进行分析鉴定;肝星状细胞(HSC-T6)培养至对数生长期后,加入不同浓度合成多肽作用肝星状细胞株HSC-T6,采用MTS法分析HSC-T6生长的抑制作用;使用AnnexinV-FITC/PI法检测HSC凋亡率。结果显示通过固相合成可以得到与原序列结构一致的鳖甲合成多肽;鳖甲合成多肽浓度依赖性地抑制肝星状细胞增殖,并能显著提高肝星状细胞早期凋亡率。因此,可以成功地合成鳖甲活性多肽,且对肝星状细胞增殖有明显的抑制作用。
简介:镍螯合物2与多种取代的硼酸/硼酸酯3通过Suzuki偶联反应,制备具有多种取代的镍螯合物4,通过氢化、水解两步反应合成α-取代β-氨基酸及其衍生物。该合成方法操作简单,条件温和,适用于α-取代-β-氨基酸及其衍生物的大规模制备。更多还原
简介:目的探讨口腔变形链球菌(S.mutans)密度感应系统信号蛋白的体外合成及其生物活性。方法采用化学合成法口腔S.mutans密度感应感受态刺激因子(CSP)信号蛋白,通过高效液相色谱仪纯化合成蛋白.质谱分析结构.通过扫描电镜对比观察CSP信号蛋白对S.mutans生物膜形成的影响.分析CSP信号蛋白的生物活性。结果化学合成纯化S.mutansCSP蛋白分子.加入CSP信号肽后.S.mutans生物膜呈团状密集分布.细菌之间存在厚实的黏性胞外分泌物.细菌黏连呈链团状。结论成功合成口腔S.mutansCSP信号蛋白.该蛋白肽具备促进S.mutans生物膜形成的生物活性。