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  • 简介:摘要以17α-羟基-19-去甲孕甾-4,9-二烯-3,20-二酮为原料,经过酯化、乙二醇保护、环氧化、格式反应、水解制得醋酸优利司特,总收率40.1%,纯度99.6%。工艺中的多步反应未经分离纯化直接投入下步反应,而通过重结晶等方式获得较高纯度的目标化合物,因此本方法在提高产率的同时,可以显著减少反应的后处理操作,且反应溶剂循环使用无需更换,降低了生产成本。

  • 标签: 醋酸优利司特 合成 工艺优化
  • 简介:通过模塑发泡工艺,将六亚甲基二异氰酸酯(HDI)改性化合物和二元醇、海藻酸钠等亲水助剂反应,制备出高吸水医用聚氨酯软泡。研究不同分子量二元醇以及海藻酸钠添加量对泡沫吸水性能的影响,同时测试了聚氨酯的泡孔结构、细胞毒性。结果表明,当使用共聚物L64时,泡沫吸水率达到15.59g/g,且制备的发泡材料舒适度好;添加2%海藻酸钠后,泡沫开孔率增大,吸水率提高30%。进行安全性评价试验,细胞毒性测试为Ⅰ级。

  • 标签: 聚氨酯软泡 二元醇 海藻酸钠 吸水率 细胞毒性
  • 简介:摘要考察了新型离子液体催化剂在PC合成合成体系中的应用,对比离子液体催化剂和KI-聚乙二醇催化剂下的反应活性、PO的反应转化率和对PC精馏系统运行工况的影响,全面考察后评估离子催化剂在PC合成工业化应用的可行性。

  • 标签: 丙碳合成 离子液催化剂
  • 简介:摘要化学合成园林药起始物料的优化选择,并非是单方面的药用材料选用,其基础品质直接影响后续阶段的药品生产与使用,所以做好起始物料选择优化,成为现代化学合成原料药生产的重中之重。本文将根本化学合成原料药起始物料选用特点及标准,对起始物料选用的重要性及存在的相关问题做出阐述,并制定合理化的解决建议,以此为化学合成原料药起始物料的优化选择提供理论性参考内容。

  • 标签: 化学合成 原料药 起始物料 选择
  • 作者: 张莲莲杜开峰
  • 学科: 医药卫生 > 药学
  • 创建时间:2018-08-18
  • 出处:《药物与人》 2018年第8期
  • 机构:    摘 要:三氟乙酸(TFA)是多肽药物的一项重要控制项目,目前报道较多的检测方法是离子色谱法(IC) 与高效液相色谱法(HPLC)。本文分别对 IC 及 HPLC 法进行研究:结果表明 IC 法 TFA 定量限为 2.4ng,推算检出限为 0.8ng,且在 0.12088μg/mL~6.044μg/mL 范围内呈良好的线性关系(r = 0.9999);HPLC 法定量限为 6ng,检出限为 1.5ng,且在 0.3023μg/mL~15.115μg/mL 范围内呈良好的线性关系(r = 0.9998),加标回收率为 99.3%~101.7%,精密度(n=6)为 0.192%~0.200%,RSD5=1.4%。结论:IC 法与 HPLC 法相比,在灵敏度,线性及重复性等方面差异不大,均能满足准确检测相关多肽样品中 TFA 含量要求,但 HPLC 法适用范围更广,且能同时检测多肽药物中醋酸(HAC)及三氟醋酸(TFA)含量,达到简单易行、结果准确、灵敏度高、降低成本、提高效率的研究目的。  
  • 简介:摘要化学合成园林药起始物料的优化选择,并非是单方面的药用材料选用,其基础品质直接影响后续阶段的药品生产与使用,所以做好起始物料选择优化,成为现代化学合成原料药生产的重中之重。本文将根本化学合成原料药起始物料选用特点及标准,对起始物料选用的重要性及存在的相关问题做出阐述,并制定合理化的解决建议,以此为化学合成原料药起始物料的优化选择提供理论性参考内容。

  • 标签: 化学合成 原料药 起始物料 选择
  • 简介:摘要2-芳基苯并噻唑是一类非常重要的杂环化合物,是构建药物分子、天然产物、功能材料和很多生物活性分子的骨架。由于这些良好的特性,2-取代的苯并噻唑类化合物在医药方面有着很广泛的应用,它在抗菌、抗肿瘤、抗过敏、抗惊厥、消炎、保护神经系统和免疫调节等方面都有较好的活性。

  • 标签: 2-芳基苯并噻唑 合成 研究
  • 简介:乳腺癌作为一种患病率逐年升高的女性常见恶性肿瘤,已位居女性恶性肿瘤发病率之首,加强对乳腺癌的预防和筛查具有重大意义。目前,利用X射线成像技术进行乳腺癌的筛查和诊断是主要临床手段之一。如何减少辐射剂量以及提高图像质量成为乳腺X射线成像技术技术重点和技术难点。针对这一问题,在数字乳腺体层合成成像诊断设备中加入自动曝光控制系统,可降低辐射剂量,临床操作更加方便、快捷,图像质量也可有一定程度的提高。文章主要介绍了自动曝光控制系统的硬件、软件和算法。

  • 标签: 乳腺癌 DBT 自动曝光控制 辐射
  • 简介:摘要药物杂质与药物的临床使用安全性、药品的稳定性密切相关。因此,对药物的杂质进行充分的研究和控制,是确保药品安全性的必要环节。对原料药中的杂质进行研究,对保证原料药的质量至关重要。本文对如何做好化学合成原料药的杂质谱分析进行了探讨。

  • 标签: 化学合成原料药 杂质谱 分析
  • 简介:摘要简要介绍白土、硅藻土在蜡过滤过程配比、过滤原理、主要特点。

  • 标签: 白土 硅藻土 合格蜡
  • 简介:摘要本文从反应温度、反应压力、氢油比、原料油性质等方向着手,分析讨论了影响煤基费托合成油加氢裂化反应的各种因素,进而得出稳定控制反应的方法。控制原料油的馏程和流量,根据组分变化及时调整反应温度;严格控制裂化反应器入口和各床层的温度,升温速率不能太快,适当提高氢分压和氢油比;加强循环氢压缩机的运行监护,保证急冷氢供应充足。最后提出反应器超温时一些合理的处理方法,为今后加氢裂化装置生产过程操作和超温事故的处理提供一些操作依据。

  • 标签: 加氢裂化装置 温升 因素 反应超温 处理
  • 简介:摘要目的分析脑梗死病人应用64排CT头颈血管联合成像的临床价值。方法选取我院2016年6月至2017年10月经头颅CT或MRI证实的脑梗死病人共50例,采用64排CT头颈血管联合成像检查,分析脑梗死病人的头颈部CT血管造影(CTA)扫描图像。结果CTA扫描头颈动脉狭窄42例(单纯颈动脉狭窄22例、单纯脑动脉狭窄12例、头颈动脉狭窄8例),正常8例。结论64排CT头颈血管联合成像诊断头颈部血管狭窄迅速、准确,可为疑似头颈动脉狭窄的脑梗死病人提供临床诊治的相关依据。

  • 标签: 脑梗死 CT 血管造影术
  • 简介:摘要目的探讨分析可吸收合成缝合线皮内缝合阑尾炎手术切口的临床效果。方法选择我院外科2016年3月-2017年9月收治的行手术治疗的急性阑尾炎患者110例作为本次的研究对象,随机分为观察组和对照组,每组55例,对照组患者使用传统的分层缝合法进行缝合,观察组患者使用可吸收合成缝合线进行皮内缝合,比较两组患者的住院时间、术后并发症发生率以及患者对瘢痕的满意度。结果观察组患者住院时间为(5.03±1.05)d、术后并发症发生率为3.64%(2/55),均明显低于对照组的(6.12±1.48)d、16.36%(9/55),差异均有统计学意义(P<0.05)。观察组患者对瘢痕的满意度为94.55%,显著高于对照组的80.00%,差异有统计学意义(P<0.05)。结论可吸收合成缝合线进行皮内缝合应用于行手术治疗的阑尾炎患者,可以有效的降低患者术后并发症发生率,缩短住院时间,提高患者对瘢痕的满意度,具有在临床上进行广泛推广的应用价值。

  • 标签: 急性阑尾炎 手术切口 缝合效果
  • 简介:目的探讨直链烷基苯磺酸钠(LAS)对雌性小鼠卵巢类固醇激素合成的影响。方法将40只妊娠小鼠随机分为研究组和对照组,各20只。研究组于妊娠第5~20天以150mg/(kg·d)LAS灌胃染毒,对照组小鼠同期每天以等量生理盐水灌胃。两组均正常分娩,观察其子代雌性小鼠发育情况至10周龄,在子代雌性小鼠发情间期处死,用酶联免疫吸附(ELISA)法检测并比较两组子代雌性小鼠血清卵泡刺激素(FSH)、黄体生成素(LH)、雌二醇(E2)及睾酮(T)等类固醇激素水平,血清超氧化物歧化酶(SOD)活力及丙二醛(MDA)等氧化应激指标水平,并对其卵巢中类固醇激素急性调节蛋白(StAR)、细胞色素P450胆固醇侧链裂解酶(P450scc)mRNA表达量进行检测和比较。结果子代雌性小鼠研究组13只,对照组15只;与对照组子代雌性小鼠比较,研究组子代雌性小鼠的血清类固醇激素水平、血清SOD活力及卵巢StAR和P450sccmRNA相对表达量均降低,血清MDA水平则升高(P〈0.05);Pearson线性相关分析结果显示,研究组子代雌性小鼠血清SOD活力与其血清类固醇激素水平及卵巢StAR和P450sccmRNA相对表达量均呈正相关(r=0.866,0.805,0.798,0.836,0.818,0.897,P〈0.05),其血清MDA水平与其血清类固醇激素水平及卵巢StAR和P450sccmRNA相对表达量则呈负相关(r=-0.811,-0.835,-0.872,-0.818,-0.806,-0.857,P〈0.05)。结论LAS可影响雌性小鼠卵巢类固醇激素合成,而氧化应激可能为LAS影响卵巢类固醇激素合成的机制。

  • 标签: 直链烷基苯磺酸钠 雌性 小鼠 卵巢 类固醇激素 合成
  • 简介:目的设计合成具有抗肿瘤活性的新型2-吲哚酮类化合物。方法以2-吲哚酮类酪氨酸激酶抑制剂L029为先导化合物,设计目标化合物结构,以2-氟吡啶为起始原料,经过碘代反应、卤素重排、偶联反应及缩合反应制得目标化合物;评价了目标化合物对人结肠癌细胞(HCT116),肝癌细胞(HepG2),肺腺癌细胞(H1299),人乳腺癌细胞(MCF-7)增殖的抑制活性;结果成功合成18个目标化合物5a-5n,7a-7d,结构经1H-NMR确证。部分化合物对4种细胞有显著的抑制活性。结论本文研究的2-吲哚酮类化合物合成方法简单,条件温和可控,7a-7d显示出广谱肿瘤细胞抑制活性,为深入开展此类分子的设计合成及抗肿瘤活性研究提供了参考。

  • 标签: 抗肿瘤 2-吲哚酮 L029 设计合成