简介:早在20世纪60年代末期,Perley等发现,即使在相同的血糖浓度下,口服葡萄糖后刺激胰腺8细胞分泌的胰岛素多于静脉给予葡萄糖后分泌的胰岛素。这提示肠道可能释放对胰岛素分泌具有调节作用的因子。直到近年才发现并命名该因子,称之为肠促胰岛素激素(incretin)。它包括葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(glucose-dependentinsulinotropicpeptide,GIP)和胰高血糖素样肽-1(glucagon-likepeptide-1,GLP-1)。
简介:新近发现阿片类药物的长期应用必然导致胶质细胞的激活,而伴随激活所释放的细胞因子能放大神经元对谷氨酸盐的反应,继而造成阿片类耐受及戒断性痛敏的发生。2005年NATURE的一篇文章证明,某些β-内酰胺抗生素(头孢曲松),能抑制谷氨酸引起的兴奋性传递,推迟ALS的发生和发展,提高存活率。也有学者研究发现,在吗啡依赖的动物模型中,脊髓及部分脑区谷氨酸转运体GLT-1的表达下凋。提示,吗啡慢性处理可能抑制GLT-1的蛋白合成。而β-内酰胺如是谷氨酸转运体的激动剂,促进谷氨酸的清除,将为预防吗啡耐受及缓解神经源性痛的新药开发提供了一条新的思路。目的:考察β内酰胺类药物对吗啡耐受模型的影响。方法:用小鼠热板法和大鼠热辐射甩尾法测痛,实验分组(n=6)分别为盐水对照组、吗啡对照组、吗啡+药物不同剂量组,皮下给药,每天三次,比较给药前后动物痛阈的变化。
简介:<正>他汀类药物自问世后的十多年来,经临床应用与5个(4S,CARE,LIPID,WOSCOPS,AFCAPS/TEXCAPS)著名的大规模,长期(29820例,5年以上)临床试验,取得了突破性的重大进展。他汀类药物系3羟基3甲基戊二酰辅酶A(3-hydroxy-3methylglutaryl-coemzymeHMG-coA)还原酶抑制剂。在迄今已上市的5种他汀药物(阿伐他汀、氟伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀和辛伐他汀)中,其英文名称词尾均为-Statins,故称为他汀类,即statins。在药理学和药动学上,本类药物具有竞争性抑制细胞内胆固醇合成中的限速酶活性,上调细胞表面低密度脂蛋白(LDL)受体,加速血浆(LDL的分解代谢,并抑制极低密度脂蛋白(VLDL)合成,从而有效地降低LDL-C,TC和TC水平,升高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)水平,