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  • 简介:用两种方法合成了1-芳基-1,4-二氢-6-甲基-3-酰肼羰基-4-哒嗪酮(4)。选择了较好的一种方法合成了一系列的目标化合物以期找到具有生物活性的新型化合物。生测结果表明,标题化合物对黄瓜子叶生根具有较高的促进生长作用,一些化合物对烟草花叶病毒(MTV)和水稻纹枯病具有较高的抑制作用。

  • 标签: 哒嗪酮 合成 抗病毒活性 植物生长调节活性
  • 简介:为寻找新型结构的农药先导化合物,采用2-甲硫基-1-取代苯基乙酮与取代苯甲酰肼反应合成了11个2-甲硫基-1-苯基乙酮苯甲酰腙类化合物,其化学结构经质谱、1H核磁共振与元素分析确证.生物活性试验结果表明,部分化合物具有杀菌或杀虫活性,如2-甲硫基-1-(4-甲基苯基)乙酮-4-氯苯甲酰腙(Ⅲj)在500mg/L时对黄瓜灰霉病菌B.cinerea、小麦赤霉病菌G.zeae具有良好的杀菌活性,其抑制率达到95%以上.

  • 标签: 合成 生物活性
  • 简介:为寻找高活性的烯基三唑类杀菌剂,利用1-二甲氨基-4,4-二甲基-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-1-戊烯-3-酮与取代苯胺进行亲核取代反应,合成了一系列新型1-取代苯胺基-4,4-二甲基-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-1-戊烯-3-酮化合物,其结构经元素分析、核磁共振氢谱确认.由1HNMR分析结果推测该类化合物E式构型为优势产物.初步生物活性测试结果表明,化合物1n(取代基R=3-OCH3)在50μg/mL浓度下对葡萄白腐菌Coniothyriumdiplodiella、黄瓜黑星菌Cladosporiumcucumerinum等的抑制率均达到100%;在10μg/mL浓度下对促进黄瓜子叶生根的活性达到155.2%.

  • 标签: 苯胺 亲核取代 1H-1 2 4-三唑 生物活性
  • 简介:为探索以D-甘露糖与氨基酸的美拉德反应制备Amadori化合物的可行性问题,以D-甘露糖和L-色氨酸为原料合成了1-L-色氨酸-1-脱氧-D-果糖,利用IR、NMR和HR-MS对产物进行了结构表征,采用单因素试验和正交试验优化了合成工艺,利用在线裂解气相色谱/质谱联用(Py-GC/MS)法研究了产物的热裂解行为。结果表明:(1)最佳合成条件为:当L-色氨酸投料量为30mmol时,反应温度65℃、反应时间6.0h、物料比11(D-甘露糖与L-色氨酸的物质的量比)、催化剂用量0.5mmol及溶剂用量80mL,此条件下产率达到45.2%;(2)无论有氧或无氧条件下裂解,产物种类均随温度升高而增加,有氧条件裂解产物种类多于无氧条件;在600℃有氧条件下,1-L-色氨酸-1-脱氧-D-果糖裂解生成具有花香、烘烤香、坚果香、焦糖香等香韵的产物;(3)以D-甘露糖和L-色氨酸为原料合成1-L-色氨酸-1-脱氧-D-果糖的技术方法可行,产品收率较高。

  • 标签: D-甘露糖 1-L-色氨酸-1-脱氧-D-果糖 合成 工艺优化 热裂解
  • 简介:桑叶中1-脱氧野尻霉素(DNJ)是一种糖苷酶抑制剂,具有降血糖、抗病毒和抗肿瘤转移的作用,是目前蚕桑综合利用研究的一个重要方向。本文综述了DNJ的来源、分子结构、检测提取方法、生物活性评价和产业化的研究进展,并提出了DNJ研究的发展趋势。

  • 标签: 桑叶 1-脱氧野尻霉素(DNJ) 生物活性评价 分子结构
  • 简介:采用热重-微分热重技术研究了1-L-谷氨酸-1-脱氧-D-果糖的热失重和裂解温度,通过在线裂解气质联用技术分别分析研究了无氧和有氧条件下1-L-谷氨酸-1-脱氧-D-果糖在300℃、600℃、750℃和900℃四个温度的热裂解产物。研究结果表明1-L-谷氨酸-1-脱氧-D-果糖的裂解温度为161.3℃,在700℃时失重达到90.50%。无氧和有氧条件下裂解产物的种类和数量随着裂解温度升高而增多,有氧条件下裂解产物总数稍多于无氧条件,但种类有明显差异。无氧裂解和有氧裂解产物主要为酮类、吡咯类、吡啶类、呋喃类、吡嗪类、吲哚类以及少量芳香族化合物。有氧热裂解产物的香韵分析结果表明1-L-谷氨酸-1-脱氧-D-果糖裂解产物具有烘烤香、坚果香、甜香、花香、奶香等香韵。

  • 标签: 1-L-谷氨酸-1-脱氧-D-果糖 热裂解 热重分析 气相色谱-质谱联用
  • 简介:合成了未见文献报道的含硫醚键的吡唑肟醚(酯)类化合物18个,所有新化合物的结构经元素分析、1HNMR、IR和MS确认。部分化合物经生物活性初筛表现出抗菌活性与除草活性。

  • 标签: 合成 吡唑 肟醚 肟酯 生物活性
  • 简介:乙螨唑是日本八州化学工业株式会社于20世纪80年代中期发现并于1998年商品化的惟一的2,4-二苯基-1,3-唑啉类新型杀螨剂,其通过抑制在哺乳动物和高级植物中没有而只存在于昆虫表皮和真菌细胞壁的几丁质的合成,可高选择性地防治害虫和害螨,具有高效、低毒和对非靶标生物安全的特性,符合当今绿色杀虫剂的要求和目标。本文概述了该类杀螨剂的先导发现、结构修饰及构效关系以及作用机制的研究进展,旨在为设计新颖、高效、低毒、绿色的2,4-二苯基-1,3-唑啉类杀虫、杀螨活性分子提供参考。

  • 标签: 2 4-二苯基-1 3-噁唑啉 杀螨剂 结构修饰 构效关系 作用机制
  • 简介:为了对氯氟吡氧乙酸1-甲基庚酯对映体进行分离分析,合成了纤维素-三(3,5-二甲基苯基氨基甲酸酯)(CDMPC),并将其涂敷在球形氨丙基硅胶(APS)上制成液相色谱手性固定相,采用该固定相在正相色谱条件下首次成功地对氯氟吡氧乙酸对映体进行了拆分.考察了流动相中异丙醇含量以及流速对拆分的影响,并对拆分的机理进行了探讨.当流动相组成为正已烷+异丙醇(99∶1,体积比),流速为0.5mL/min时,对映体分离因子a为1.16,分辨率Rs为1.13.结果表明,氯氟吡氧乙酸1-甲基庚酯对映体在氨丙基硅胶柱上能得到较好的拆分,依此可建立一个有效的对映体分析方法.

  • 标签: 高效液相色谱 氯氟吡氧乙酸1-甲基庚酯 手性固定相 对映体拆分
  • 简介:以4-甲基-2-(1H-吡唑-1-基)-噻唑-5-甲酰氯为原料,与取代胺作用制得10个结构新颖的4-甲基-2-吡唑基-噻唑甲酰胺类化合物,利用1HNMR和MS对其结构进行了表征。盆栽法试验结果表明,在500mg/L质量浓度下,部分化合物对黄瓜霜霉病和黄瓜白粉病的相对防效达100%,对黄瓜灰霉病的防效达85%。

  • 标签: 噻唑甲酰胺 吡唑 合成 杀菌活性
  • 简介:测定了6个N-硝基二苯基脲衍生物(Ⅰ)在500mg/L浓度下对稗草Echinochloacrusgalli和绿苋Amaranthusviridis的除草活性,从中筛选出两个化合物Ⅰb、Ⅰe做系列浓度试验.结果表明,它们对稗草、绿苋均表现出一定的抑制活性,且随着浓度增加,抑制活性增强.

  • 标签: N-硝基二苯基脲衍生物 除草活性 稗草 绿苋
  • 简介:以未经任何处理为对照,研究分别用商业氯水、1-甲基环丙烯(1-MCP)、解淀粉芽孢杆菌(PPCB004)处理和经1-MCP(100μL)预处理后,应用生物抑制剂PPCB004处理对番木瓜品种‘Solo’贮藏期间炭疽病(anthracnose)和拟茎点霉软腐病(phomopsis)的控制效果。

  • 标签: 番木瓜 炭疽病 拟茎点霉软腐病 1-MCP 拮抗剂 果实腐烂
  • 简介:为了进一步研究前期发现的除草先导化合物2-仲丁氨基-5-(2-氯吡啶-4-基)-1,3,4-噻二唑(BCPT)的结构-活性关系并提高其除草活性,设计并合成了一系列N-(1-甲氧羰基)乙基-N-[5-(2-氯吡啶-4-基)-1,3,4-噻二唑-2-基]酰胺类化合物.其苗后除草活性测定结果表明,所有化合物的活性都远低于BCPT本身.说明BCPT可能具有与传统酰胺类除草剂不同的作用机制.

  • 标签: 1 3 4-噻二唑 丙氨酸酯 酰胺 除草活性
  • 简介:通过研究苯甲脒类抑制剂与酮醇酸还原异构酶(KARI)对接的结合模式,设计合成了一系列含正庚氧基及正辛氧基苯基的杂环化合物。用核磁共振氢谱、红外光谱、质谱及元素分析对26个目标产物(其中22个是新化合物)的结构进行了表征和确认。初步生物活性测试结果表明,目标化合物大多具有不同程度的水稻KARI酶抑制活性和除草活性,其中化合物9a和9b在200μg/mL浓度下对KARI酶的抑制率分别为65.7%和71.1%,在100μg/mL浓度下对双子叶植物油菜Brassicacampestris的抑制率分别达78.6%和89.0%。

  • 标签: 4-正庚/正辛氧基苯甲脒 合成 酮醇酸还原异构酶(KARI) 除草活性
  • 简介:为了快速获得具有高效杀菌活性的先导化合物,利用组合化学与传统合成方法相结合的方案,研究了N-取代-2-氧代-2-苯基乙磺酰胺类化合物对灰霉病菌的杀菌活性。首先以苯乙酮为原料,经过磺化、氯化反应,制备得到2-氧代-2-苯基乙磺酰氯,再分别与苯胺、苄胺和烷基胺组合库反应,制备了33个组合库,其中包含105个化合物,收率在60%~90%之间,纯度在70%~95%之间。筛选其中的10个活性库进行平行合成,得到29个化合物,又对其中10个活性化合物进行了纯化与结构鉴定。最后用灰霉病菌Botrytiscinerea对所有组合库与化合物进行离体与活体双重筛选,快速确定了高活性先导化合物,为进一步的结构优化奠定了基础。

  • 标签: 乙磺酰胺 组合化学 灰霉病菌 杀菌活性 构效关系
  • 简介:以5-(4-氨基苯基/苄基)-2,4-咪唑啉二酮为原料,在三乙胺或吡啶作傅酸剂的条件下与取代磺酰氯反应,得到44个新的5-(4-氨基苯基/苄基)-2,4-咪唑啉二酮芳基磺酰胺类化合物,其结构均经1HNMR、HR-MS和元素分析确证。初步生物活性测试结果表明,部分化合物对供试植物病原菌和稗草Echinochloacrusgalli显现出一定的抑制活性,其中化合物4p和4u在50μg/mL下对油菜菌核病菌Sclerotiniascleotiorum的抑制率分别为76.0%和75.2%,化合物3j在100μg/mL下对稗草生长的抑制率为50%。

  • 标签: 5-(4-氨基苯基/苄基)-2 4-咪唑啉二酮 芳基磺酰胺 合成 除草活性 杀菌活性
  • 简介:为探索新的农药先导化合物,经取代苯基呋喃甲酰氯与5-羟基-3(2H)哒嗪酮反应,得到15个未见文献报道的含呋喃环3(2H)哒嗪酮类化合物,其结构均通过了红外光谱、核磁共振氢谱和元素分析确认。初步生物活性测定结果表明,目标化合物表现出良好的杀菌活性,其中化合物3i在50mg/L时对灰霉病菌和纹枯病菌的抑制率分别为89.16%±1.73%和81.27%±1.38%,与对照药剂腐霉利(88.58%±1.64%和79.62%±1.15%)相当。初步的构效关系结果显示,苯环上取代基的种类和位置对杀菌活性有重要影响。

  • 标签: 5-苯基2-呋喃 5-羟基-3(2H)哒嗪酮 羧酸酯 合成 杀菌活性
  • 简介:以取代2-溴吡啶和羟基苯硼酸为原料,经Suzuki偶联和亲核取代两步反应合成了9个未见报道的含取代2-苯基吡啶基团的甲氧基氨基甲酸酯类化合物,其结构均经红外光谱、核磁共振氢谱及质谱(ESI-MS)表征。初步生物活性测定结果表明:在500mg/L下,部分化合物对朱砂叶螨Tetranychuscinnabarinus的致死率达100%,具有作为杀螨剂先导结构的潜力。

  • 标签: 取代2-苯基吡啶 甲氧基氨基甲酸酯 合成 杀螨活性