简介：摘要目的为抗体偶联药物(antibody-drug conjugate, ADC)研发提供参考。方法依托科睿唯安Cortellis数据库，通过检索全球ADC的上市情况、研发地域分布、药物适应症分布及临床试验部分管线等数据，分析目前ADC的整体研发态势和全球布局。结果截至2020年11月20日，全球处于活跃状态的ADC共414个，其中已上市10个；美国ADC研发数量居全球首位，中国位居第二；ADC主要用于乳腺癌、卵巢癌、淋巴瘤、肺癌、胃癌等癌症治疗；国际在研管线中，靶点分布较为多样化，国内在研管线则相对集中，主要聚焦于人类表皮生长因子2。结论对ADC的研发态势和全球布局进行了全面分析，为我国ADC的研发提供了参考。

简介：摘要：抗体偶联药物（ADC）利用抗体肿瘤高特异性将高毒性分子靶向递送至肿瘤部位，实现了对癌细胞的精准高效杀灭，已成为抗癌药物研发的热点之一。截至2021 年 12 月全球已有14款ADC药物获批上市，治疗领域涉及淋巴瘤、白血病、乳腺癌、多发性骨髓瘤、乳腺癌、头颈癌、尿路上皮癌等;此外，还有100多个ADC候选药物处于临床试验的不同阶段。在传统ADC开发过程中也面临着一些问题：复杂的药代动力学特征、血液毒性副作用、ADC的分子量大在肿瘤部位的渗透率低，严重限制了ADC的肿瘤靶向和有效载荷释放。随着抗体偶联药物设计概念的拓展——借助靶向配体将治疗介质选择性地递送到疾病灶点处发挥治疗效果，催生出了抗体与药物偶联的多种形式和技术，本文详述肽偶联物（PDC）、抗体偶联其他生物制剂（ABC）、抗体-siRNA偶联物(ARC)三种偶联药物的新技术及临床应用。                  

简介：摘要抗体药物偶联物(ADC)是一类通过连接头将细胞毒性药物连接到单克隆抗体的靶向生物药剂，以单抗作为载体将小分子细胞毒性药物以靶向方式高效地运输至目标肿瘤细胞中。深入了解ADC药物的分子特征和机制特点，并在ADC药物临床应用过程中根据适应证合理用药，选择合适的剂量和疗程，有效管理不良反应，对临床医师而言十分重要，甚至可能影响患者的生存转归。因此，共识旨在对市面可及的ADC药物进行系统概述，从而为临床医师更好地应用和管理ADC药物提供切实有效的建议和参考。

简介：摘要抗体药物偶联物(ADC)是一类通过连接头将细胞毒性药物连接到单克隆抗体的靶向生物药剂，以单抗作为载体将小分子细胞毒性药物以靶向方式高效地运输至目标肿瘤细胞中。深入了解ADC药物的分子特征和机制特点，并在ADC药物临床应用过程中根据适应证合理用药，选择合适的剂量和疗程，有效管理不良反应，对临床医师而言十分重要，甚至可能影响患者的生存转归。因此，共识旨在对市面可及的ADC药物进行系统概述，从而为临床医师更好地应用和管理ADC药物提供切实有效的建议和参考。

简介：摘要：结直肠癌(CRC)是仅次于肺癌的第三种最常见的癌症，也是第二大致命癌症。传统化疗药具有较差的药代动力学，治疗窗口低，特异性差，对正常细胞有毒性作用；而抗体-药物偶联物（Antibody–Drµg Conjµgates ADCs)药物可以弥补这些缺点，多个 ADCs药物正在进行结直肠癌 (CRC) 的临床试验；本研究提供了一种可以快速检测人体内肿瘤药物靶点蛋白表达量的质谱方法，可以准确定量72种蛋白在肿瘤组织种的表达量，采用本方法对355名结直肠癌患者进行72种肿瘤药物靶点蛋白表达量的检测；通过数据分析，在CRC 患者中找到9组ADCs药物受体靶点生物标志物组。本研究结果表明，CRC的ADCs药物治疗具有可变表达模式的蛋白质生物标志物组合，为CRC的ADCs药物的研发提供临床数据支持。

简介：摘要新型抗体药物偶联物（ADC）是目前晚期实体瘤新药研发的热点，ADC药物在晚期乳腺癌、尿路上皮癌、胃癌等多种实体瘤治疗中具有显著疗效，但其眼毒性、肺毒性、血液学毒性、肝脏毒性等不良反应不可忽视，有效处理ADC药物的不良反应至关重要。

简介：摘要抗体-药物偶联物（ADC）是将化疗免疫药物与单克隆抗体共价连接而成的新型抗肿瘤药物。该药物利用抗体抗原的特异性，选择性地将化疗免疫药物传递给肿瘤细胞，同时避开肿瘤抗原阴性的正常细胞。经过几十年的努力，ADC已经在多种肿瘤治疗中获得了批准，由于淋巴瘤表达较多的特异细胞表面标记物，ADC在淋巴瘤治疗中特别受青睐。本文将讨论ADC设计中面临的挑战及其进展，阐述临床上已经获批用于淋巴瘤的3种ADC药物：brentuximab-vedotin、polatuzumab-vedotin和loncastuximab-tesirine及其最新临床研究成果。

简介：摘要多发性骨髓瘤(MM)是一种具有异质性的恶性克隆性浆细胞肿瘤，目前治疗较为困难，需要探索不同作用机制的靶向药物，以期治愈MM。抗体药物偶联物(ADC)作为一种治疗MM的新型免疫疗法，其将靶标抗体和小分子细胞毒性药物结合，从而提高抗肿瘤的靶向杀伤作用并减少不良反应。目前，靶向B细胞成熟抗原(BCMA)的ADC治疗复发/难治性MM(RRMM)取得显著疗效，并具有较高安全性，已获美国食品药品监督管理局(FDA)批准用于RRMM患者的临床治疗。靶向CD138、CD74、CD56、CD38等非BCMA，并且具有不同有效载荷和偶联方式的ADC，亦正在临床前研究或临床试验中，部分ADC对MM显示出治疗潜力。笔者拟就已获批用于临床和目前正在研发的治疗MM的ADC结构及作用机制，靶向BCMA和非BCMA的ADC治疗MM的研究现状及相关不良反应，以及面临的挑战和前景进行阐述。

简介：摘要抗体偶联药物（ADC）以其抗体靶向性的独特优势，克服了传统化疗和靶向治疗的局限性，并在肺癌治疗领域取得了突破性的成绩。目前ADC在非小细胞肺癌中的研究主要涉及靶点有HER2、HER3、TROP2、MET、CEACAM5，多种药物已通过严格的临床试验，并表现出良好的安全性和有效性，为肺癌个性化治疗提供了理论依据。

简介：摘要：目的 建立一种检测抗体偶联药物中盐酸三-(2-羧乙基)膦（TCEP-HCl）残留量的高效液相色谱法（High Performance Liquid Chromatography ，HPLC），并进行验证。方法 采用Luna Omega 5µm Polar C18 100Å色谱柱（4.6*250mm 5μm）；流动相A：20Mm磷酸二氢钾水溶液（pH2.2）,流动相B:乙腈；流速：1.0ml/min；检测器/波长：VWD/214nm；进样量：20μl。对该方法的系统适用性、专属性、准确度、线性、检测限、定量限及耐用性进行验证。应用建立的方法检测4批抗体偶联药物原液/成品中盐酸三-(2-羧乙基)膦（TCEP-HCl）的残留量。结果  试验的系统适用性目标峰理论塔板数均在 16000 以上，拖尾因子在1.0~1.2范围内；含 TCEPO的原液与H2O2 溶液反应后的色谱图保留时间在 7 min 处出现吸收峰，不含 TECPO的原液未见该峰；TCEP 标准液的浓度在0.25~ 250μg / ml 范围内，与峰面积呈良好线性关系，回归方程为Y=5.6715x+0.5890，r=1.0000；加 TCEP 的 4 种浓度的原液与H2O2溶液反应后的回收率为 97% ~ 115%，RSD 为 4.6%；检测限为 0.85 μg /ml，定量限为 2.5μg / ml；溶液配制后放置0、7、14和24小时后测定主峰面积RSD为0.5%；加入不同体积H2O2氧化，方法耐用性良好。结论 该方法具有良好的线性、专属性、准确性及耐用性，具有更简单的样品前处理方法和更好的可普及性，可用于抗体偶联药物中 TCEP残留量的检测。

简介：高分子与药物偶联是靶向药物研究中的重要方向之一.此项研究探讨了高分子偶联药物的设计原则,并对近年高分子偶联药物的研究现状进行了综述.

简介：摘要：在医药科研事业快速发展的背景下，ADFC药物方面的研发投入不断增加，与之相关的偶联技术也快速发展，对这一药物的毒副作用和抗癌效果皆具有重大影响，因此，应在有关方面加强研究投入。本文分析ADC药物偶联技术，并进行偶联创新，通过实验分析其效果和质量，为相关工作开展提供有益借鉴。

简介：由德国拜耳公司申请的专利(专利号02127810．5，公开日期2003-04-02)“用亲电子基团改性的偶联二烯聚合物”，基于共轭二烯或共轭二烯与乙烯基芳香族化合物并用亲电子基团改性，通过使基于上述单体的活性阴离子聚合物与分子中含有至少3个能与其反应的基团和至少1个用于其改性的基团的官能有机物反应来制备。

简介：美国杜邦公司推出的聚乙烯／木纤维复合材料用新牌号偶联剂FusabondWPC-567D，在低用量0．5％水平下，就能明显改善复合材料强度和降低吸水率。

简介：硅烷偶联剂和功能型聚合物（尤其是马来酸衍生物高分子材料）是当前热塑性复合材料中应用最多的偶联剂。最近刚刚由NoveonSpecialtyAdditives公司开发出的SolplusC800偶联剂可以替代上述两种偶联剂，这种偶联剂是一种含双官能团的低聚物．它能够跟填充剂的表面通过离子键结合．并且还可以通过双键接枝到高分子基体上。

简介：天然氢氧化镁阻燃剂用表面偶联剂；固态硅烷偶联剂；轮胎用硅橡胶偶联剂含多硫有机硅化合物的制备；环烷酸偶联剂的制备方法。

简介：硅烷偶联剂的制备及应用；硅醇偶联剂的制备。

简介：基础硅烷偶联剂-有机羧酸盐组成物与含该组成物的环氧树脂的制备美国专利US2004，0034136A1本专利提供了一种环氧树脂的有效添加剂，该添加剂在室温下为固体，有较高的储存稳定性。该添加剂中含有一种基础硅烷偶联剂-有机羧酸盐化合物，该化合物由有机羧酸与基础硅烷偶联剂反应合成，随后将基础硅烷偶联剂-有机羧酸盐化合物与另一种化合物混合并加热，该化合物对基础硅烷偶联剂一有机羧酸盐化合物有亲和力，且软化点或熔点为40℃或更高。

简介：Na^＋偶联单羧酸转运蛋白（sodium—coupledmonocarboxylatetransporter，SMCTs）包括两种亚型：SMCTI和SMCT2。两者的底物特异性相似，但SMCTl对底物的亲和力比SMCT2高。在机体中，SMCT1和SMCT2表达于肠道、肾脏和视网膜并通过协同作用促进相应组织对单羧酸的转运，以维持机体的生理功能。本文从生物学特征、底物与抑制剂、组织分布与生理功能及其在药物转运中的作用等方面对SMCT1和SMCT2进行综述。

简介：目的：采用一种简单易行的纯化方法获得高纯度α-半乳糖苷酶单克隆抗体。方法：使用重组A蛋白偶联的琼脂糖凝胶捕获和纯化小鼠腹水中的α-半乳糖苷酶单克隆抗体。结果：获得了高纯度、高效价的α-半乳糖苷酶单克隆抗体。结论：应用重组A蛋白偶联的琼脂糖凝胶纯化α-半乳糖苷酶单克隆抗体是一种简单、有效的方法。