简介：应用ABEEMσπ/MM方法,对乙酰胆碱酯酶抑制剂Tacrine（塔克宁）与组胺转甲基酶进行了分子对接.然后对乙酰胆碱酯酶与4种乙酰胆碱酯酶抑制剂的分子对接进行了研究.在研究中将受体分子固定,配体分子可自由移动,采用半柔性对接方式.通过对4种乙酰胆碱酯酶抑制剂与乙酰胆碱酯酶结合能大小的计算,得到结合能力大小顺序依次为：Donpezil（多奈哌齐）〉Huperzine（石杉碱甲）〉Rivastigmine（利发斯的明）〉Tacrine（塔克宁）.这个顺序与实验中得到的乙酰胆碱酯酶（AChE）抑制活性IC50值大小顺序相一致.为使用该方法进行抑制剂设计提供参考.

简介：无

简介：摘要目的研究并探讨胆碱酯酶抑制剂联合治疗阿尔兹海默病的临床治疗效果，并分析其应用价值。方法选取我院自2012年12月至2014年11月期间收治的60例阿尔兹海默病患者作为研究对象，在对患者进行治疗前测量患者的NPI量表评分、ADL量表评分、MMSE量表评分、ADAS-cog量表评分，在对患者进行胆碱酯酶抑制剂联合治疗结束后再对患者测量NPI量表评分、ADL量表评分、MMSE量表评分、ADAS-cog量表评分，比较治疗前后的评分差异。结果由统计结果可得，患者经过治疗结束后NPI量表评分、ADL量表评分、MMSE量表评分、ADAS-cog量表评分的差异较大（P<0.05），具有统计学意义。结论胆碱酯酶抑制剂联合治疗阿尔兹海默病具有良好的临床治疗效果，无严重不良反应现象发生，安全可靠，值得在临床上广泛推广。

简介：阿尔茨海默病(Alzheimer'sdisease,AD)是最常见的大脑变性疾病,又称为阿尔茨海默型老年性痴呆(SenileDementiaofAlzheimerType,SDAT),以潜隐性起病,进行性恶化,智能渐进性减退为主要临床特征.

简介：摘要目的通过对100例阿尔茨海默病患者的临床资料进行回顾性分析。探讨胆碱酯酶抑制剂在治疗阿尔茨海默疾病的临床效果。方法对我院从2012年8月～2013年8月期间收治的100例患有阿尔茨海默疾病的患者根据有无使用胆碱酯酶抑制剂随机抽取分为2组。治疗组采用普通治疗方法的同时加用胆碱酯酶抑制剂进行治疗，对照组采用普通治疗方法不加用胆碱酯酶抑制剂，治疗2周后记录治疗效果。结果治疗组患者的临床治疗有效率为84%，对照组患者的临床治疗有效率为62%。治疗组治疗效果与对照组存在明显差异（P>0.05）。结论阿尔茨海默疾病的胆碱酯酶抑制剂治疗中是否应用胆碱酯酶抑制剂存在明显差别。

简介：摘要目的观察并分析应用中药联合胆碱酯酶抑制剂的治疗方法对重症肌无力患者呼吸机力的影响。方法将2010年8月～2014年8月在我院接受治疗的60例重症肌无力患者作为此次的研究对象，按照随机分配的方法将其分为实验组（n=30）和对照组（n=30），给予对照组患者胆碱酯酶抑制剂进行治疗，在对照组患者的基础上，给予实验组患者中药联合治疗，观察并对比两组患者治疗前、后肺功能的改善情况。结果实验组与对照组患者治疗前的肺活量（VC）、最大吸吸压（PIM）、最大呼吸压（PEM）、呼吸中枢驱动压（P0.1）、最大自主通气量（MVV）、残气量（RV）不存在显著差异（P＞0.05）；实验组患者治疗前、后的6项肺功能指标存在显著差异（P＜0.05）；实验组患者治疗后的6项肺功能指标明显优于对照组患者（P＜0.05），数据间的差异有统计学意义。结论应用中药联合胆碱酯酶抑制剂治疗重症肌无力，可取得较为满意的治疗效果，可显著的改善患者的呼吸机力以及肺功能。

简介：摘要目的探讨胆碱酯酶抑制剂在老年认知功能障碍患者治疗中的效果及安全性。方法选取2017年2月到2018年8月选取本院老年认知功能障碍患者100例，随机分成对照组和观察组，各50例，对照组采取富马酸喹硫平，观察组在对照组基础上加用盐酸多奈哌齐片，比较两组患者的认知功能评分情况和不良反应发生率。结果观察组患者的MMSE评分显著高于对照组患者，ADAS-cog、ADL和BEHAVE-AD评分均要低于对照组患者（P＜0.05），两组患者不良反应发生率没有显著差异（P＞0.05）。结论胆碱酯酶抑制剂治疗老年认知功能障碍患者，有效改善患者的认知功能，且安全性较高。

简介：阿尔茨海默病（AD）是一种常见的中枢神经系统退行性疾病。已有研究结果显示，适当比例地同时抑制乙酰胆碱酯酶（ACHE）和丁酰胆碱酯酶（BuChE）是更加理想的AD治疗方案。我们利用虚拟药物筛选技术（SBVS）与高通量筛选技术相结合的方法，建立了乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶双靶向抑制剂的筛选方法，

简介：乙酰胆碱酯酶（AChE）抑制剂是治疗阿尔茨海默病的一个重要策略。本研究对48种中药材的乙醇提取物和水提取物进行了体外AChE抑制活性的筛选,微板测试法结果表明28种中药材的乙醇提取物和11种中药材的水提取物具有AChE抑制活性。其中,香薷、益智仁、生地黄和荷叶乙醇提取物的AChE抑制活性最强,它们在终浓度为0.1mg/mL时的抑制活性分别为（68.63±1.12）%,（44.49±3.66）%,（43.78±4.76）%和（42.63±8.31）%。薄层色谱–生物自显影的方法亦证明了这四种中药材具有抑制AChE的活性成分。本实验结果为治疗阿尔茨海默病中药的传统应用提供了部分支持。

简介：摘要血清胆碱酯酶是临床生化检查中的一个常规项目，广泛应用于有机磷农药中毒、肝功能损害的诊断与预后观察。近年来的研究表明，血清胆碱酯酶与许多临床疾病都有一定的相关性，如脑梗死、慢性阻塞性肺疾病、心力衰竭、感染、恶性肿瘤等。本文就血清胆碱酯酶的变化与临床相关疾病的研究进展做一综述，为研究人员及临床医生对血清胆碱酯酶的认识提供新的思路。

简介：胆碱酯酶（cholinesterase）是一类催化酰基胆碱水解的酶类，故又称为酰基胆碱水解酶。以多种同工酶形式存在于体内，按照酶水解底物的专一性、水解速度的差异、对抑制剂敏感性以及组织分布特点，将体内胆碱酯酶分为两种：一种为乙酰胆碱酯酶，又称真性胆碱酯酶（AChE），人AChE主要分布于神经组织，如脑白质和灰质、脊髓、神经节内的神经细胞和神经肌肉接头，还分布于红细胞、血小板、巨噬细胞和血清等非神经组织中，是维持体内胆碱能神经冲动非常重要的水解酶。

简介：摘要单纯性胆碱酯酶降低比较少见，目前诊断为此项疾病主要依靠予实验室检查，结合临床排除因药物、疾病等原因引起的胆碱酯酶降低。目前临床未发现此项疾病对人体健康存在危害。

简介：蛇足石杉内生真菌发酵液醇提物的AChE抑制活性筛选结果,蛇足石杉内生真菌发酵产物对AChE抑制活性的筛选1.5.1 ,提示蛇足石杉内生真菌可能作为筛选具有抑制AChE抑制活性的新型候选药物资源

简介：

简介：摘要目的探究慢性肝病患者应用胆碱酯酶测定进行诊断的临床效果与特征。方法本次研究的分析对象是我院从2015年2月—2017年3月接收并进行检验的肝病患者70例，其中慢性肝病患者35例与急性肝病患者35例，并对抽取的正常对照组30例作为参照。70例肝病患者与正常对照组分别进行胆碱酯酶测定。结果原发性肝癌、酒精性肝硬化、肝炎后肝硬化、慢性肝炎、病毒性肝炎、药物性肝炎的Che血清胆碱酯酶（KU/L）数据之间差异性较大。结论针对慢性肝病的诊断可以选择胆碱酯酶的测定来进行判断，能够通过胆碱酯酶的变化来提示肝病变化情况，以为后期提供治疗的参考依据。

简介：摘要目的探讨肝脏疾病检测胆碱酯酶（ChE）的临床意义。方法选取我院2015年5月-2017年10月收治的慢性肝炎活动型患者40例、肝硬化失代偿期患者40例、并选取40例健康体检者作为正常组对比，检测患者胆碱酯酶，进行对比分析。结果慢性肝炎活动型组检测ChE为4728.5±854.6U/L、肝硬化组为1838.3±375.9U/L，正常组为9638.3±839.8U/L，任意两组比较差异有统计学意义（P<0.05）。结论血清胆碱酯酶活力可以反映出肝脏合成功能，而且可由此准确得知肝脏病理受损程度，肝脏纤维化的加重,胆碱酯酶活力进一步降低,与疾病程度成正比,说明测定胆碱酯酶活力对了解肝脏功能具有重要意义,是肝功能下降的一个重要指标,临床上可以把检测胆碱酯酶活力作为常规肝功能检测指标。

简介：

简介：

简介：端粒是染色体末端独特的DNA-蛋白质结构,其主要作用为保护染色体的完整性和维持细胞的复制能力.端粒酶是由RNA和蛋白质亚基构成的,能够延长端粒的一种特殊反转录酶.端粒酶激活见于大多数的人类恶性肿瘤组织中,而正常组织细胞中无端粒酶活性.因此认为端粒酶激活对于维持多数肿瘤组织细胞增殖能力是必不可少的.同时,端粒酶也成为肿瘤化学治疗的新靶点.抑制端粒酶的策略不少,用反义寡核苷酸阻断端粒酶RNA的模板作用就是一个切入点;抑制端粒酶催化蛋白亚单位则可能是抑制其活性的另一手段.另外,一些可能的端粒酶抑制剂亦已见报道,例如,核苷类似物,蛋白激酶C抑制剂,细胞分化诱导剂等.尽管不少机制尚待明确,但前景依然光明.

简介：多种细菌产生的β-内酰胺酶是引起β-内酰胺抗生素失活的主要原因。克服这种作用的手段有两个：(1)使用对β-内酰胺酶氢解作用稳定的β-内酰胺类抗生素。(2)β-内酰胺类抗生素与具有使β-内酰胺酶失活的酶抑制剂联合用药。β-内酰胺酶抑制剂克拉维酸，舒巴坦和他唑巴坦已成功应用于临床。自从Woodward报道了青霉烯核的化学和生物特性以来，