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  • 简介:目的研究天然源性化合物5,7-氧基黄酮5,7-dimethoxyflavone,5,7-DMF)是否具有增强肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体(TNFrelatedapoptosisinducingligand,TRAIL)诱导肝癌干细胞(livercancerstemcells,LCSCs)凋亡的作用。方法采用干细胞条件培养基超低黏附板悬浮培养得到肝癌肿瘤球形成细胞;Westernblot检测肿瘤干细胞标志物CD133、CD44和ALDH1蛋白表达状态;ELISA和AnnexinV/PI染色流式细胞术检测肝癌球形成细胞凋亡率。结果第3代肿瘤球细胞的单个细胞成球的百分率(73.4%)相对第5代原代培养细胞的肿瘤球形成百分率(18.7%)显著提高,且其肿瘤球大小亦有差异。源自复发性肝细胞癌的第3代球细胞高表达肿瘤干细胞标志物CD133、CD44和Oct4。亚细胞毒性浓度5,7-DMF(1.0μmol·L^-1)明显增强TRAIL(10.0ng·mL^-1)诱导LCSCs的凋亡作用。结论本研究证明,5,7-DMF具有增强TRAIL诱导LCSCs凋亡的作用。

  • 标签: 5 7-二甲氧基黄酮 肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体 肝癌干细胞 凋亡
  • 简介:摘要目的为研究DMF对HepG2细胞凋亡相关蛋白PPARγ、PTEN、PTEN和caspase-3表达和活性的影响,方法本研究用终浓度分别为1.0,4.0,16.0μM的DMF处理HepG2细胞24h以诱导其发生凋亡,再采用Western-blot法对凋亡细胞中的PPARγ、PTEN、PTEN和caspase-3表达情况进行了研究。结果PPARγ、PTEN和caspase-3在HepG2细胞中表达上调,并具有剂量依赖性,而p-AKt的表达受到抑制,也呈剂量依赖性。结论DMF抗人肝癌作用机制可能是通过活化PPARγ,上调PTEN蛋白表达和活性,进而抑制p-AKt活性,促进caspase-3的活化,诱导HepG2细胞凋亡。

  • 标签: 5,7-二甲氧基黄酮 HepG2 生长抑制
  • 简介:以乙酰丙酮和香草醛为原料,一步法合成1,7-(3-氧基-4-羟基苯基)-1,6-庚烯-3,5-酮。通过反应机理指导,研究了乙酰丙酮硼配合物的转化和增加老化时间与产率的关系。结果表明,在乙酰丙酮充分转化为硼配合物后,增加2天老化时间,产率可达到65%。

  • 标签: 姜黄素 乙酰丙酮 合成
  • 简介:目的建立了高效液相色谱法测定7-氧基-1-萘满酮含量和有关物质检查的方法。方法采用DikmaDiamonsilC18(5μm,4.6mm×250mm)色谱柱,流动相为甲醇-水(68∶32),流速:1.0ml/min,检测波长:222nm。结果在所选定的液相色谱条件下,有关物质与7-氧基-1-萘满酮完全分离。而且7-氧基-1-萘满酮在8~32μg/ml(r=0.9996)范围内线性关系良好,最低检测限为0.8ng。结论本法重复性和精密度良好,可用于7-氧基-1-萘满酮的含量测定和有关物质检查,方法简便,结果准确。

  • 标签: 7-甲氧基-1-萘满酮 含量测定 有关物质 高效液相色谱法
  • 简介:目的设计和合成系列7-氟亚甲基-5-取代烷氧基黄酮类化合物,观察其对人胃癌细胞增殖抑制作用。方法以白杨素(chrysin,5,7-羟基黄酮,CbR)为先导化合物,先选择性地用氟亚甲基取代ChR的7-羟基,合成化合物chR-1,再将一系列烷氧基取代chR-1的5-羟基,依次合成化合物ChR-2…chR-10。采用MTT比色法测定白杨素及白杨素衍生物对人胃癌SGC-7901细胞增殖抑制作用。结果合成10种7-氟亚甲基-5-取代烷氧基黄酮类化合物,并分别进行波谱鉴定,其结构与设计相符;白杨素及白杨素衍生物对人胃癌细胞株SGC-7901具有不同程度的增殖抑制作用,其中ChR的IC50值为5.83μmoL,在ChR的C-7住引入氟亚甲基合成的ChR-1的IC50值为3.98μmoL,表明其抑制人胃癌细胞增殖作用增强;进一步在ChR-1的C-5位引入烯丙氧基合成的ChR-10的IC50值为2.18μmoL,其IC50值为所有合成的7-氟亚甲基-5-取代烷氧基黄酮类化合物中最低,表明其抑制SGC-7901细胞增殖作用最强。结论氟亚甲基的C-7位取代获得白杨素衍生物的抑制人胃癌细胞增殖活性增强;在此基础上烯丙氧基的C-5住取代获得的7-氟亚甲基-5-烯丙基白杨素具有更强的抑制人胃癌细胞增殖活性。

  • 标签: 胃肿瘤 白杨素 白杨素衍生物 增殖抑制 7-二氟亚甲基-5-取代烷氧基黄酮类化合物
  • 作者: 程汝勇 舒俐 雷露
  • 学科:
  • 创建时间:2023-11-16
  • 机构:四川同人泰药业股份有限公司 四川省什邡市  618400
  • 简介:摘要:  硅油片是用于胃肠道胀气的传统药品,主要成分是硅油和氢氧化铝,产品中硅油的含量检测方法采用的是重量法。法定的质量标准规定的检测方法在执行过程中由于没有详细规定具体的操作方法,由于不同的人理解的不同,检验方法在具体执行过程中差异很大,所以我们通过实验研究将具体的操作方法进行细化、对不合理的部分规定进行了调整,对没有规定的操作进行了改进,让检验标准在执行过程中更加具有可操作性,从而使产品的检测结果数据更加准确更加真实。

  • 标签:   二甲硅油 含量检测 重量法
  • 简介:标题化合物C22H29N3O3以简单易得的试剂为原料,在乙醇溶剂中,微波辐射下经两步多组分反应合成得到.其结构通过单晶X射线衍射法确定,晶体属三斜晶系,空间群P-1,相对分子质量Mr=383.48,晶胞参数a=1.14770(12)nm,b=2.0657(2)nm,c=1.00780(12)nm,V=2.1841(4)nm3,Z=4,晶胞密度Dc=1.166mg/m3,吸收系数μ=0.078mm-1,单胞中电子的数目F(000)=824.晶体结构用直接法解出,经全矩阵最小乘法对原子参数进行修正,最终的偏离因子为R1=0.0709,wR2=0.1405.在晶体结构中新形成的噌啉环为近似于共平面结构,而其中的哒嗪环则为船式构象.

  • 标签: 噌啉-4-甲酰胺 高效 多组分反应 晶体结构
  • 简介:目的建立基于傅里叶变换红外光谱(FTIR)、气相色谱-质谱(GC-MS)结合高分辨质谱技术联合鉴定未知样品的方法。方法未知样品采用红外专用取样器直接检测:甲醇溶解后采用GC-MS和组合型高分辨质谱检测,以MDMA为内标物。结果未知样品获得的红外光谱特征吸收峰为1679(C=0键),1603,1502,1453,1423,1259,1121,1090,1035,930,887,838,768,742和717cm^-1,质谱特征碎片峰(m/z)为58.1,91.0,120.9,149.0和207.0,测得的精确质量数[M+H]*为208.0966。经信息分析未知样品鉴定为3,4-亚氧基卡西酮.该物质属于新型化学合成卡西酮类精神活性物质,已经列入部分欧盟国家的管制药物目录。结论本方法可用于3,4-亚氧基卡西酮的鉴定。

  • 标签: 3 4-亚甲二氧基甲卡西酮 合成卡西酮 FTIR GC-MS 高分辨质谱
  • 简介:目的比较新会陈皮和非新会陈皮多氧基黄酮含量及祛痰、理气功效上的差异。方法用紫外分光光度法测定会陈皮和非新会陈皮多氧基黄酮含量;以小鼠气管中排泌酚红的量来评价新会陈皮和非新会陈皮的化痰作用差异;以对大白兔十二指肠自发收缩活动的抑制作用价新会陈皮和非新会陈皮的理气功效差异。结果新会陈皮、非新会陈皮多氧基黄酮(以橘皮素计)含量分别为6.06mg/g和4.73mg/g;小鼠气管酚红排泌量实验结果:与生理盐水组比较,2陈皮提取物组均能显著增加气管酚红排泌量(P〈0.01),新会陈皮组小鼠气管段酚红排泌量略高于非新会陈皮组,但组间比较无显著性差异(P〉0.05);对大白兔十二指肠自发收缩活动的影响结果:新会陈皮组对大白兔十二指肠自发收缩活动的抑制作用明显强于非新会陈皮组织(P〈0.05)。结论新会陈皮多氧基黄酮含量高于非新会陈皮,新会陈皮和非新会陈皮具有祛痰、理气功效,新会陈皮功效优于非新会陈皮。

  • 标签: 陈皮 多甲氧基黄酮 祛痰 理气
  • 简介:本文对目前细菌耐药状况,新型抗耐药性细菌药物3,5-氧基-2'-磺酸钠-1,2-苯乙烯的分子式、结构式、性状、部分体外抗耐药细菌试验结果,及其在兽医上开发应用的前景和对其制备方法进行了综述。近20年来,由于各类广谱高效抗菌药物在人医、兽医临床上的大量使用,细菌的耐药性明显增强,使得抗菌药物对细菌的治疗更加困难,特别是近些年,

  • 标签: 耐药性细菌 二苯乙烯 抗菌药物 耐药细菌 试验结果 抑菌圈直径
  • 简介:目的观察8-溴-7-氧基白杨素对人急性粒细胞性白血病(HL-60)细胞增殖抑制作用。方法MTT比色法测定8-溴-7-氧基白杨素对人急性粒细胞性白血病(HL-60)细胞增殖抑制作用。HL-60细胞小鼠肾囊膜下移植瘤模型观察8-溴-7-氧基白杨素对人急性粒细胞性白血病的治疗作用。结果8-溴-7-氧基白杨素对人急性粒细胞性白血病(HL-60)细胞增殖具有抑制作用,呈浓度依赖性。8-溴-7-氧基白杨素对人急性粒细胞性白血病细胞小鼠肾囊膜下移植瘤生长具有抑制作用,呈剂量依赖性。结论8-溴-7-氧基白杨素是一种急性粒细胞性白血病治疗新候选药物。

  • 标签: 8-溴-7-甲氧基白杨素 人急性细胞性白血病 HL-60 细胞增殖 抑制作用
  • 简介:研究了用三氯化磷和甲醇合成亚磷酸酯的方法,讨论了物料配比、温度、反应时间、溶剂用量等因素对反应的影响。确定了合成亚磷酸酯的最佳反应条件。在选择的试验条例上产率为83.6%。

  • 标签: 亚磷酸二甲酯 三氯化磷 甲醇 合成 物料配比
  • 简介:摘要:碳酸酯(DimethylCarbonate,DMC)是一种无毒或微毒的化工产品,其独特的分子结构、多样的官能团、活泼的化学性质,使它可以替代光气进行羰基化反应,用于合成聚碳酸酯、农药及异氰酸酯等;还可以替代甲苯、丙酮等有毒溶剂;在电子行业,可作为电池电解液的添加剂;在能源行业,是替代甲基叔丁基醚用作汽油添加剂。

  • 标签: 碳酸二甲酯 合成工艺 技术对比