简介:目的:评价宾赛克嗪对胆碱酯酶抑制剂敌敌畏和失血所致循环衰竭的救治效果。方法:健康Wistar♂大鼠42只,随机分为6组:敌敌畏染毒后采用宾赛克嗪0.5、1.0、2.0mg/kg救治组;失血性休克后生理盐水救治组及宾赛克嗪0.5、2.5mg/kg救治组,每组7只。敌敌畏染毒组采用累积染毒,直至平均动脉压(MBP)降至45mmHg(1mmHg=0.133kPa)为循环衰竭标准。失血性休克模型组从股动脉快速放血,15min内使MBP降至休克水平(35~40mmHg),维持此血压水平30~60min即造成失血性休克模型,然后救治。观察休克过程及救治后血流动力学指标及心电图变化。结果:与染毒前相比,敌敌畏所致大鼠循环衰竭时,SBP、DBP、MBP、心率以及反映心脏收缩功能的左室内压上升段最大变化速率(+dp/dtmax)、心肌纤维缩短速度(Vpm)和+dp/dtmax/IP(等容收缩期压力),反映心脏舒张功能的左室内压下降段最大变化速率(-dp/dtmax)、左室舒张压(LVDP)和IP功能均显著降低(P〈0.01)。心电图显示:心率缓慢,有心律失常。敌敌畏导致的大鼠循环衰竭,在宾赛克嗪0.5mg/kg救治后3min、宾赛克嗪1.0mg/kg救治后2min、宾赛克嗪2.0mg/kg救治后1min,各个指标均脱离循环衰竭水平,在观察点60min内血压维持较平稳。心电图基本在救治后3min恢复正常。单纯给予宾赛克嗪对失血性休克大鼠的血压有一定的改善作用。宾赛克嗪0.5mg/kg较2.5mg/kg起效时间慢,但维持时间长,且对SBP及DBP均有改善作用;宾赛克嗪2.5mg/kg起效时间快,但作用时间短暂,对SBP改善作用明显,对DBP改善作用较小。结论:新型抗毒剂宾赛克嗪对有机磷农药引起的循环衰竭治疗效果更好,是一种良好的新型抗毒剂。
简介:欧洲法院允许平行进口商继续在瑞典销售洛赛克,视阿斯利康撤回销售授权的举动若无形,再次挑起专利药商与平行进口商之间的争端。自由贸易的发展潮流,也许早就注定了专利药商们必定要遭遇一些挫折与艰难。货物和服务的自由流通是欧盟的鲜明的特征和主要目标之一,任何阻碍或抑制这种自由的行为,欧盟都会投以质疑的目光。欧盟规定,欧洲公民或欧盟内任何地方的居民都有资格开展商业活动,这些商业活动所涉及的商品在欧盟范围内可以自由地购买。而这些规定,恰恰与另一项重要的法律相抵触:专利法。在专利药商与平行进口商之间的对抗中,阿斯利康的失利是专利药商遭受的又一次挫折。去年11月,利尿剂Minirin有着同样的命运。
简介:目的:研究胆碱能M和N受体双靶向拮抗剂宾赛克嗪对克百威中毒诱发循环衰竭的救治效应。方法:腹腔注射克百威累积染毒致循环衰竭,肌内注射宾赛克嗪和阿托品,观察治疗前后外周血压、心功能的变化;在克百威染毒小鼠模型上研究宾赛克嗪的抗毒效应(PR值)。结果:克百威所致大鼠循环衰竭时,与染毒前相比,外周血压、心率和反映心脏收缩功能的指标均显著降低(P〈0.01),反映心脏舒张功能的指标显著升高(P〈0.01)。与循环衰竭时相比,给予宾赛克嗪0.25-1.0mg/kg或阿托品1.0mg/kg治疗后,在1min内外周血压显著升高(P〈0.05,P〈0.01),在观察的60min内外周血压维持平稳;在0.5-2min内血流动力学参数各指标均脱离循环衰竭水平(P〈0.05,P〈0.01)。宾赛克嗪18mg/kg可使小鼠抗克百威中毒的PR值提高到17.95。结论:新型抗毒剂宾赛克嗪具有速效和强效救治克百威染毒诱发循环衰竭的作用。