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  • 简介:目的:合成和表征O-羧甲基-N-半乳糖化壳聚糖衍生物作为潜在的肝靶向基因载体.方法:以天然聚合物壳聚糖为原料,首先制备得O-羧甲基壳聚糖,然后在其2-NH2上和乳糖酸反应,制得O-羧甲基-N-乳糖酰化壳聚糖;或与乳糖反应,用KBH4还原,制得O-羧甲基-N-乳糖胺化壳聚糖.结果与结论:分别用FT-IR、1HNMR、13CNMR和元素分析对其进行了表征.用粉末X-衍射、DSC、TG对其物理性质进行了分析.制得的O-羧甲基-N-乳糖酰化壳聚糖O-羧甲基-N-乳糖胺化壳聚糖有望作为潜在的肝靶向基因载体.

  • 标签: O-羧甲基N-半乳糖化壳聚糖 衍生物 设计 合成 表征 肝靶向
  • 简介:补中益气精制颗粒与同剂量汤剂、丸剂相比,均能明显提高小鼠胃甲基橙残留率,降低小鼠小肠炭末推进百分率,促进小鼠对^3H-葡萄糖的吸收。对无水乙醇、消炎痛等所致大鼠急性胃粘膜损伤及幽门结扎性胃溃疡模型亦有明显保护作用。三者均能明显降低幽门毕扎大鼠胃液分泌量、总酸排出量和胃蛋白酶活性,提高腺胃部组织PGE2含量。

  • 标签: 补中益气颗粒剂 急性胃粘膜损伤 胃溃疡 药理学 剂型 对比分析
  • 简介:目的:研究复方当归妇炎微灌肠的抗炎作用及作用机制。方法:建立二甲苯致小鼠耳肿胀、角叉菜胶致大鼠足肿胀炎症模型,观察复方当归妇炎微灌肠的抗炎作用;建立苯酚胶浆致大鼠盆腔炎模型,造模8天后,各组直肠及灌胃给药14天,以ELISA法测定大鼠子宫、输卵管、卵巢组织肿瘤坏死因子α(TNF-а)、白细胞介素-2(IL-2)、白细胞介素-6(IL-6)、前列腺素E2(PGE2)的含量;用免疫组化法检测NF-κBp65、Caspase-3在子宫、卵巢组织中的表达。结果:复方当归妇炎微灌肠可以明显抑制二甲苯致小鼠耳廓肿胀,减轻角叉菜胶致大鼠足跖肿胀;与模型对照组比较,复方当归妇炎微灌肠17.5g/kg组、8.75g/kg组和妇炎康组能够改善大鼠子宫、卵巢、输卵管的病变程度,降低大鼠血清、子宫、卵巢中IL-2、IL-6、TNF-α、PGE2的含量;复方当归妇炎微灌肠17.5g/kg组、8.75g/kg组和妇炎康组均能显著抑制NF-κBp65在子宫、卵巢的阳性表达;复方当归妇炎微灌肠的各个剂量均能显著提高Caspase-3在子宫、卵巢的阳性表达。结论:复方当归妇炎微灌肠对炎症具有良好的抑制作用。复方当归妇炎微灌肠治疗苯酚胶浆致大鼠慢性盆腔炎的作用机制可能是通过抑制促炎因子的表达,促进炎细胞调亡等方式,改善盆腔炎子宫的肿胀和粘连。

  • 标签: 复方当归妇炎微灌肠剂 盆腔炎 抗炎 细胞因子 大鼠
  • 简介:目的:探讨新型环保组织透明代替二甲苯进行组织石蜡制片的效果。方法:对比新型环保组织透明和二甲苯用于组织透明、石蜡切片染色前的脱蜡和染色后的切片透明。结果:用新型环保透明制作组织蜡块,经切片脱蜡后进行的常规HE染色。组织结构完整,细胞形态完好,无明显收缩;染色分明,透明效果好,较之二甲苯制作的切片质量好。结论:新型透明能够代替二甲苯在常规HE病理制片中对组织进行透明及染色后的切片透明,并符合实验室环保的要求。

  • 标签: 新型环保透明剂 二甲苯 组织透明 脱蜡 切片透明
  • 简介:目的:建立针椒巴布中二氢辣椒素含量测定方法。方法:采用高效液相色谱法测定,色谱柱为C18,流动相为甲醇-水(70:30),检测波长228nm。结果:二氢辣椒素在6.8~108.8μg·mL^-1成良好线性关系(r=0.9999);平均回收率为97.03%,RSD=1.68%。结论:该方法简便、准确,能有效地控制针椒巴布的质量。

  • 标签: 针椒巴布剂 二氢辣椒素 高效液相色谱法
  • 简介:本文用反相高效液相色谱法,测定川芎丹参(每毫升含川芎生药3g、丹参生药1g)汤剂中川芎嗪含量平均为463.02μg/g·ml。川芎丹参煎一次灌胃(40g/kg)大鼠后体内川芎嗪的药物动力学参数如下:α2.3283±0.7192(hh-1),β0.4789±0.2893(h-1),Ka11.5080±2.8210(h-1),K100.7380±0.2546(h-1),K120.2054±0.0917(h-1),K211.5109±0.4709(h-1),t1/2α0.2977±0.2231(h),t1/2β1.4473±0.9014(h),AUC0.8357±0.1675(μg·h·ml-1),V(C/F7.3903±3.9889(L/kg)。

  • 标签: 川芎丹参煎剂 川芎嗪 药物动力学 高效液相色谱法
  • 简介:目的:(建立用高效液相色谱法同时测定厚朴温中泡腾颗粒中厚朴酚、和厚朴酚含量的方法。方法:采用依利特C18(4.6mm×200mm,5μm)色谱柱,以甲醇-乙腈-水(31.5:30.0:38.5)为流动相,检测波长为294nm。结果:厚朴酚在0.27~4.08μg有良好的线性关系,r=0.9997,平均加样回收率为98.50%,RSD为1.85%;和厚朴酚在0.06~0.84μg有良好的线性关系,r=0.9997,平均加样回收率为98.64%,RSD为1.91%。结论:本方法快速简便,可用于厚朴温中泡腾颗粒中厚朴酚、和厚朴酚含量测定。

  • 标签: 厚朴 温中 泡腾 颗粒剂 厚朴酚 和厚朴酚
  • 简介:10种中药有效成分在体外对钙离子载体A23187刺激人多形核白细胞产生白三烯B4影响试验的结果表明:1×10-5mol/L的大黄素的抑制率为100%,3×10-5mol/L齐墩果酸的抑制率为45.5±4.4%,1×10-4mol/L的放线瑞香宁、去氧胆酸等也有一定抑制作用。

  • 标签: 白三烯B4 大黄素 齐墩果酸 放线瑞香宁 去氧胆酸
  • 简介:目的:通过对穿心莲内酯引入亲水性基团,探索衍生物的抗肿瘤活性和构效关系。方法:碱性条件下,穿心莲内酯1与硝基甲烷进行Michael加成反应,重排生成12-硝基甲基-14-去氧穿心莲内酯,再以锌粉盐酸还原硝基生成12-氨基亚甲基-14-去氧穿心莲内酯2,最后与异氰酸酯反应成脲3a~3n,所有化合物考察了抗肿瘤和抑制NA活性。结果:经结构改造后,两个化合物(3f和3m)显示了中等的抗肿瘤活性,并且都是单取代芳环,提示芳环的引入优于脂肪链(环)和杂环;所有衍生物都无抑制NA活性。结论:穿心莲内酯对流感病毒神经氨酸酶无抑制活性;12位引入芳环有意义,但芳环所处的支链不能过长;水溶性基团的引入对活性提高没有帮助,具体有待进一步研究。

  • 标签: 穿心莲内酯 细胞毒活性 构效关系 合成
  • 简介:目的:为探索寻找新型心血管药物候选化合物,设计合成了一系列全新结构的异色满-4-酮肟醚类衍生物。方法:首先设计合成了天然降压活性产物3-甲基-7,8-二羟基异色满-4-酮(XJP)的类似物3和6,然后通过醚键在肟羟基上引入经典伊受体阻断侧链异丙醇胺基团,合成了一系列异色满-4-酮肟醚类新化合物;采用离体大鼠左心房测试了目标化合物对β-肾上腺素受体的阻断作用。结果:获得了20个具有肟醚异丙醇胺结构的目标化合物;其夙一受体的阻断活性测试结果表明,化合物Ic活性最强,在10^-7mol·L^-1浓度下对β1-受体的抑制率为52.2%,优于阳性药普萘洛尔(49.7%);初步获得了构效关系信息。结论:对活性天然产物XJP结构修饰的结果可为新型心血管药物分子设计提供研究思路。

  • 标签: 异色满-4-酮衍生物 肟醚 杂合体 β-受体阻断活性 抗高血压活性
  • 简介:目的:通过生长调节打破温室当归苗的休眠状态,并促进其出苗及生长进程。方法:以当归温室苗为材料,设计3因素4水平正交试验,于移栽时采用不同浓度梯度的赤霉素(GA3),胺鲜酯(DA-6)和萘乙酸(NAA)混合溶液浸根,于出苗期监测出苗动态,于生长稳定期测量茎叶形态指标并统计抽薹率,于采挖期测量根部形态指标并统计产量。结果:GA3,DA-6和NAA对温室当归苗的出苗率的影响极显著,影响作用的大小顺序为GA3〉DA-6〉NAA;当归温室苗的出苗率、产量均与GA3在0.01水平上显著相关,但与DA-6和NAA均不相关。结论:GA3,DA-6和NAA药剂组合能有效打破当归温室苗的休眠状态,并显著促进其出苗及生长进程;筛选出的当归温室苗移栽时浸根的最佳药剂组合为96.00mg·L-1GA3,20.26mg·L-1DA-6,53.12mg·L-1NAA,当归温室苗的出苗率达到83.75%,当归产量达到363.22kg·666.7m-2。

  • 标签: 生长调节剂 出苗动态 形态指标 产量
  • 简介:目的:观察苍果喷雾对抗病毒免疫的影响。方法:采用流感病毒亚洲甲型鼠肺适应株(FM1)感染小鼠,以苍果喷雾防治后,观察肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、γ-干扰素(γ-IFN)、T淋巴细胞亚群、自然杀伤细胞(NK)活性的变化。结果:流感病毒感染5天后,小鼠肺内TNF-α、γ-IFN水平明显升高,CD4+、CD4+/CD8+及NK细胞含量则明显下降,而苍果喷雾防治组对其有显著抑制作用。结论:苍果喷雾抗病毒、减轻炎症反应可能是通过调节机体的免疫功能达到的。

  • 标签: 苍果喷雾剂 抗病毒 免疫调节
  • 简介:目的:观察异常黑胆质成熟(ASMq)对抑郁症模型大鼠海马ERK信号通路的影响,探讨异常黑胆质成熟抗抑郁作用机制。方法:84只雄性SD大鼠,随机分为6组:正常对照组、抑郁症模型组、阳性对照组(氟西汀,3.5mg/kg)及异常黑胆质成熟低、中、高剂量组(浓度分别为1.5、3.0、6.0g/kg),每组14只。除正常对照组外,其它组采用慢性不可预见性温和应激(CUMS)诱导建立大鼠抑郁症模型,阳性对照组和异常黑胆质成熟各剂量组连续灌胃给药24天,1次/天。通过Open-field实验和糖水消耗实验来评估大鼠抑郁活动状态。末次给药24h后断头处死大鼠、迅速分离海马组织、冻存备用,蛋白印迹法(Westernblot)检测大鼠海马p-ERK1/2,ERK1/2表达。结果:应激结束后与正常对照组相比,抑郁症模型组大鼠体重增加量降低、糖水消耗量减少,水平穿越格数、竖立次数均明显降低,处于抑郁状态;各组之间ERK1/2的表达没有显著性差异。与正常对照组相比,抑郁症模型组大鼠海马p-ERK1/2表达明显下降,差异有显著性。与抑郁症模型组相比,阳性对照组和异常黑胆质成熟中、高(浓度为3.0、6.0g/kg)量组大鼠体重增加量上升、糖水消耗量升高,水平穿越格数、竖立次数均明显增加;与抑郁症模型组相比,阳性对照组、异常黑胆质成熟(浓度为3.0g/kg)量组海马组织p-ERK1/2表达量明显升高,差异有显著性。结论:异常黑胆质成熟可能是通过调节ERK信号通路来发挥抗抑郁作用。

  • 标签: 异常黑胆质成熟剂 抑郁症 ERK信号通路
  • 简介:目的:通过筛选生长组合、插穗规格提高五味子插穗生根率。方法:用不同浓度的NAA、KT、IBA组合对不同类型的插穗进行处理。结果:100mg·L^-1的NAA,40mg·L^-1的KT和60mg·L^-1的IBA混合激素处理一叶一芽的硬枝和嫩枝插穗生根率较高,45d时的生根率分别为71.41%和85.1%。结论:提出适宜生产应用的技术模式,此方法可为五味子优良株系扦插快繁提供新的技术支持。

  • 标签: 五味子 扦插 生长调节剂 生根率