简介:2010年6月14日,《柳叶刀·肿瘤学》在线发表了一项大型荟萃分析结果,分析表明,使用血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)与新发生癌症危险轻度增加相关。
简介:β受体阻滞剂发明于20世纪,是治疗高血压的一线药物之一。遵循个性化治疗原则,合理应用β受体阻滞剂可以有效控制血压,阻断心血管疾病的恶性循环,改善高血压患者的预后。β受体阻滞剂对高血压合并心肌梗死、慢性心力衰竭等多种疾病均有重要的作用,可以降低心血管事件的发生率。
简介:最新研究结果提示,给予标准治疗的同时阻滞醛固酮受体,可减少患有如糖尿病肾病、慢性肾病患者的蛋白尿,对器官损伤有潜在保护作用,使得新型醛固酮受体拮抗剂研究成为热点。本文主要介绍第三代醛固酮受体拮抗剂——finerenone,该药对心力衰竭具有良好的疗效,对肾脏具有重要的保护作用,且性激素相关不良反应少。
简介:3-去氮-NeplanocinA(3-DNPA,2)是具有很强抗病毒抗肿瘤活性的碳环核苷。发展其有效的合成路线,有助于其类似物的合成及进一步的生物活性研究。由2,4.二羟基-3-硝基吡啶起始的3-去氮嘌呤合成,采用-釜反应直接构建咪唑环,避免了中间体10被氧化;同时,碱基合成中副产物11.1的发现和结构确证,提示了一条合成1-去氮嘌呤的新方法。采用微波辅助方法提高了6-氯-3-去氮嘌呤12的肼解及随后的Boc保护制备17的反应产率;而后者提高了偶联反应N9异构体的比例。全部合成工作经十步反应得到3-DNPA,总收率11.2%。
简介:目的探讨莪术油对直肠癌SW1463细胞株增殖、凋亡及相关蛋白Caspase-3、Bax、Bcl-2表达的影响。方法水蒸气蒸馏法提取黔产莪术挥发油,配制成40、80、120、160、200、240、280mg/L浓度梯度,干预SW1463细胞24、48、72h,MTT法检测莪术油对SW1463细胞的增殖抑制率;Giemsa染色法观察莪术油对SW1463细胞凋亡形态的影响;蛋白免疫印迹法(Westernblotting)检测Capase-3、Bax与Bcl-2蛋白表达。结果莪术油对SW1463细胞的增殖有明显抑制作用,并呈现时间-剂量相关性,24、48、72h的半数抑制浓度(IC50)分别为144.33、134.11、120.04mg/L;Giemsa染色可见细胞明显的凋亡形态学特征;莪术油干预SW1463细胞24h后,与对照组比较,Caspase-3、Bax蛋白表达显著上调、Bcl-2蛋白表达显著下调(P〈0.05)。结论莪术油能明显抑制SW1463细胞增殖,诱导细胞凋亡,其机制可能与上调Caspase-3和Bax蛋白表达、下调Bcl-2蛋白表达相关。