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  • 简介:摘要:皮肤外用药物因其直接作用于皮肤或黏膜,具有使用方便、副作用小等优点,然而,皮肤外用药物的研发并非易事,它涉及多个关键环节,其中药系统与药效的关系尤为紧密。本文以他克莫司为模型药物,研究了不同药系统对皮肤滞留量的影响,发现微乳的药系统皮肤的质量是油性基质药系统的1.85倍。

  • 标签: 非布司他 给药系统 皮肤滞留量
  • 简介:华法林是最古老、最常用的香豆素类口服抗凝药,临床上广泛用于静脉血栓栓塞性疾病的一级和二级预防,心房颤动血栓栓塞的预防,减少关节置换手术、人工心脏瓣膜置换手术等外科大手术后静脉血栓的发生率[1]。非瓣膜病房颤研究荟萃分析结果显示,华法林可使卒中的相对危险度降低64%,全因死亡率降低26%[2]。华法林的化学结构与维生素K相似,通过竞争性抑制维生素K环氧化物还原酶复合体,使环氧型的维生素K不能向还原型的维生素K转变,导致凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ以及蛋白质C和蛋白质S的谷氨酸残基无法进行羧化,停留在无凝血活性阶段,从而产生抗凝作用。华法林的治疗窗较窄,国际标准化比值(INR)达标时不同患者实际剂量的差异可达10倍以上。剂量不足难以产生有效的抗凝作用,过量则可导致出血,危及生命。剂量达标成为困扰临床医师和患者、制约华法林应用普及的最重要问题。尽管口服华法林抗凝治疗是房颤患者预防缺血性卒中发生的首选治疗,但目前我国房颤患者华法林使用率极低。

  • 标签: 华法林 个体化给药 静脉血栓栓塞性疾病 基因组学 心脏瓣膜置换手术 相对危险度降低
  • 简介:目的:观察人参皂苷Rg1治疗性药对缩窄腹主动脉所致大鼠左心室肥厚的影响。方法:SD大鼠随机分为假手术组、模型组、Rg1(3.75,15mg/kg)组以及左旋精氨酸(L-arg)200mg/kg组。后4组用腹主动脉缩窄术(AAC)造模,手术3周后腹腔注射给药共4周。药末监测大鼠血流动力学,称心脏质量以计算左室肥厚指标(即左室肥厚指数,LVHI=左室重,体重)和左室重,右室重(LVW/RVW),用实时荧光定量PCR(Real-TimePCR)法检测心房利钠因子(ANF)和钙调神经磷酸酶(CaN)mRNA的表达。结果:与假手术组比较,模型组的血压、左室内收缩压、左室舒张期末压、LVHI和LVW/RVW均显著升高,±dp/dtmax降低,ANF和CaNmRNA表达明显上调。Rg1和L-arg药不影响血压及左室内收缩压,但显著降低左心室舒张期末压(LVEDP)而增加±dp/dtmax,并使LVHI和LVW/RVW减低,ANF和CaNmRNA表达下调。结论:Rg1具有抗压力超负荷所致左心室肥厚作用,并可能与其抑制CaN信息通路有关。

  • 标签: 人参皂苷RG1 左心室肥厚 腹主动脉缩窄 钙调神经磷酸酶 大鼠
  • 简介:目的:测定紫茎泽兰乙醇提取物的半数致死量。方法取昆明种小鼠灌胃药,首先通过预实验,找出紫茎泽兰乙醇提取物的0%和100%致死剂量(Dmin、Dmax),以此作为依据,计算正式实验分组的组距;再通过正式实验观察并详细记录动物的反应和死亡情况,选择统计学软件SPSS17.0机率单位加权回归法(Bliss)法计算LD50。结果紫茎泽兰的LD50为126.3g·kg^-1,95%可信区间为107.8-146.6g·kg^-1。结论紫茎泽兰毒性较大。

  • 标签: 紫茎泽兰 小鼠 灌胃 半数致死量
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  • 简介:【摘要】目的:对盐酸氨溴索不同药方式对小儿肺炎患儿的治疗效果进行分析。方法:将收治的120例肺炎患儿,采用随机数字表法分为观察组与对比组各60例,分别予以盐酸氨溴索雾化吸入式治疗及静脉滴注式治疗,对比两组患儿症状消失时间及不良反应发生率。结果:观察组患儿症状消失时间快于对比组,不良反应发生率低于对比组,呈P<0.05。结论:静脉滴注盐酸氨溴索对比雾化吸入,能够加快症状消失时间,降低不良反应发生率,能够起到显著的治疗效果,可予以广泛推广使用。

  • 标签: 盐酸氨溴索 不同给药方式 小儿肺炎
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  • 简介:研究表明混合促进剂对药物具有良好的促透效果,克服了使用单个化学促进剂的不足,随着对其促透机制和处方高通量筛选方法的进一步研究,混合促进剂在经皮药系统中将有更好的发展前景。本文依据近年来国内外相关文献,从药物在皮肤的转运、化学促进剂及混合促进剂对药物的促透机制、处方筛选和实践应用等方面对混合促进剂在经皮药系统中的应用研究进展进行了综述。

  • 标签: 混合促进剂 协同作用 高通量筛选 经皮给药
  • 简介:目的探讨阿托品不同药方法抢救急性有机磷农药中毒(Aopp)的疗效。方法回顾性总结抢救有机磷农药中毒的病例资料,将患者分成三组。第一组:翻倍加量药96例,轻度中毒阿托品首次剂量2mg,中度5mg,重度10mg,5min后如未见阿托品反应则每隔15min以翻倍量药(最大单次剂量不超过20mg),直至阿托品化后逐渐改为维持量。第二组:大剂量间断药78例,轻度中毒首次剂量5mg,中度20mg,重度40mg,5min后如未见阿托品反应则每隔15min以相同刺量药,直至阿托品化后逐渐改为维持量。第三组:小剂量间断药24例,阿托品首次剂量1~5mg,5rain后如未见阿托品反应则每隔15min以相同剂量药,直至阿托品化后逐渐改为维持量。结果第一组96例中抢救成功93例,死亡3例,抢救成功率96.88%;未出现阿托品中毒表现。第二组78例中抢救成功75例,死亡3例,抢救成功率96.15%;抢救过程中有9例出现程度不同的阿托品中毒表现,占11.54%。第三组24例中抢救成功18例,死亡6例,抢救成功率75.00%,未出现阿托品中毒表现。结论阿托品翻倍加量药既可迅速达到阿托品化,提高抢救成功率,又能较快地了解患者对阿托品的耐受情况,避免阿托品过量中毒。

  • 标签: 有机磷农药中毒 阿托品 抢救
  • 简介:目的研究SD大鼠连续静脉给予注射用右旋雷贝拉唑钠13周的毒性作用。方法选取SD大鼠190只,雌性各半,分为溶媒对照组、注射用雷贝拉唑钠市售对照80mg·kg-1组、注射用右旋雷贝拉唑钠80、20、5mg·kg-1组及注射用雷贝拉唑钠、注射用右旋雷贝拉唑钠各剂量毒代卫星组,每天药1次,连续药13周,停药恢复4周。试验期间,全部动物每周称量体重和摄食量,药13周及停药恢复4周时腹主动脉取血进行血液相关指标检测,剖检摘取脏器进行组织病理学检查;卫星组动物分别于首次和末次药后颈静脉采血进行毒代动力学检测。结果注射用右旋雷贝拉唑钠80、20mg·kg-1剂量下可导致大鼠出现呼吸急促、步态不稳、俯卧不动等症状,血液中RBC、HGB、HCT含量降低、甲状腺出现小滤泡形成增多,停药4周后血液学异常指标均恢复正常,但甲状腺病理学改变未能完全恢复。结论重复静脉注射给予注射用右旋雷贝拉唑钠80、20mg·kg-1剂量下可导致SD大鼠红细胞相关指标可逆性改变、甲状腺病理改变。

  • 标签: 注射用右旋雷贝拉唑钠 注射用雷贝拉唑钠 重复给药毒性 毒代动力学
  • 简介:前列腺炎为泌尿科的一种常见病,多发病,近年来发病率有所增加,目前治疗上仍多采用注射给药和口服药的方式进行治疗,但效果不佳。为寻找一种较理想的治疗方法。我们采用经尿道药的方式治疗细菌性前列腺炎,受到较好效果,现总结报告如下:

  • 标签: 细菌性前列腺炎 给药治疗 经尿道 疗效观察 泌尿科 效果不佳
  • 简介:目的研制大川芎提取物鼻腔药用离子敏感即型凝胶,并对其毒性进行初步评价。方法以去乙酰结冷胶为凝胶材料,以甘露醇为渗透压调节剂,醋酸洗必泰为防腐剂,制备大川芎提取物鼻腔药用离子敏感即型凝胶。结果最终处方中去乙酰结冷胶用量是0.4%,甘露醇用量是5%,醋酸洗必泰用量是0.02%。该鼻腔喷雾剂不会对用药者的局部组织产生明显的刺激作用,对蟾蜍上颚黏膜纤毛毒性无明显影响。结论大川芎提取物鼻腔药用离子敏感即型凝胶的处方初步设计合理,可进一步研究开发。

  • 标签: 大川芎提取物 离子敏感即型凝胶 鼻黏膜给药
  • 简介:摘要目的探讨瑞芬太尼静脉自控镇痛与腰硬联合阻滞用于分娩镇痛比较。方法选择90例足月顺产初产妇,按照镇痛方法分为3组PCIA组30例;PCEA组30例;对照组30例。对3组的镇痛效果、不良反应等进行对比分析。结果PCEA组与PCIA组两组均有一定的镇痛效果,但PCEA组明显优于PCIA组;两组不良反应发生情况无明显差异,PCIA组最明显的不良反应为镇静、嗜睡等;各组新生儿均未出现呼吸抑制。结论瑞芬太尼药物镇痛作为一种国内新型镇痛方式,镇痛效果虽然稍逊于腰硬联合阻滞,但是其作用迅速、不影响产程、安全可靠并且操作简单,更能满足大众的需求。

  • 标签: 瑞芬太尼 硬膜外镇痛 自控镇痛 分娩镇痛
  • 简介:山东省枣庄市地处苏鲁豫皖交界处,药品监督管理局成立之前,曾经是假劣药品泛滥的"重灾区",人民群众的用药安全得不到保障,社会反映强烈.药品监督管理局成立后,面对药品监督执法这一新课题,作为枣庄市药品监督管理局党组书记、局长的刘承启首先从执法队伍的建设抓起,从所属区县选调了部分药品稽查骨干人员,组成一支过硬的执法队伍.在具体执法工作中,刘承启把严格、公正放在首位,要求执法人员把每个案件办成"铁案".对重大案件,他亲自进行审核,保证了办案质量.自药品监督管理局成立以来,全局没出现一起被提起复议和诉讼的案件.

  • 标签: 药品监督管理局 枣庄市 药监部门 对药 假劣药品 用药安全
  • 简介:为改善布地奈德的溶解度和吸收,制备并评价了布地奈德固体脂质纳米粒(BUD-SLNs)。通过计算部分溶解度参数选择了单硬脂酸甘油酯作为脂材。经处方优化采用乳化-超声分散的方法制备的BUD-SLNs,包封率为(97.77±2.60)%;平均粒径是147.3nm,粒径分布均匀(PDI=0.228)。透射电镜下可见圆整颗粒。差热分析和X射线衍射实验的结果表明BUD以分子形式分散在SLNs中,体外释放结果表明BUD-SLNs符合双相动力学方程,属于均相骨架结构。研究结果为BUD-SLNs在肺部药奠定了基础。

  • 标签: 布地奈德 固体脂质纳米粒 肺部给药 制备 评价
  • 简介:目的:介绍群体药代动力学模型在抗生素调整剂量上的应用。方法:群体药代动力学模型以及药代动力学(PK)-药效动力学(PD)模型的基本概念、建立步骤、应用特点以及国内外发展现状。并通过两个举例说明剂量调试方法。结果与结论:群体药代动力学和TDM监测紧密联系用于临床抗感染治疗,PK—PD模型的应用有利于临床药学的剂量设计和剂量调整,为不同患者群体的抗感染治疗的最合理解释。

  • 标签: 群体药代动力学 药代动力学(PK)-药效动力学(PD)模型 抗生素
  • 简介:癌痛是晚期恶性肿瘤的常见并发症,严重影响患者的生活质量,有效的止痛可显著减轻痛苦,对提高癌症患者的生活质量十分必要。我科自2000年4月-2003年2月使用北京萌帝制药有限公司生产的美施康定(MSCotin,硫酸吗啡控释片),行直肠药方式治疗老年人癌痛56例,取得明显效果,现总结如下:

  • 标签: 老年人 治疗 癌痛 硫酸吗啡控释片 直肠给药 例临床观察
  • 简介:目的观察连续灌胃给予安特逍胶囊对Beagle犬产生的毒性作用。方法Beagle犬48只,分为安特逍胶囊120、320、800mg·kg-1剂量组和溶媒对照组,分别灌胃给予相应药物或溶媒,每天1次,连续39周,检查其一般体征、体重、心电图、血液学、血清生化学、脏器系数、组织病理学等指标。结果安特逍胶囊药可引起动物呕吐、流涎、稀便等症状;800mg·kg-1剂量可导致动物体重下降(P﹤0.05);320和800mg·kg^-1剂量可引起血清TP、ALB和GLOB等指标发生变化(P﹤0.05);组织病理学检查未见与药物相关的病变。结论灌胃给予安特逍胶囊320和800mg·kg^-1剂量对Beagle犬具有一定胃肠道毒性。

  • 标签: 安特逍胶囊 白英总碱 BEAGLE犬 重复给药毒性
  • 简介:去甲斑蝥素(norcantharidin,NCTD)是我国首先合成的新型抗肿瘤药物,具有较强的抗肿瘤活性,且抑瘤谱广,对人原发性肝癌、胃癌、食道癌、乳腺癌、胆囊癌、肺癌等均有较好的治疗作用,但因其对机体的毒副作用较为明显,血药浓度迅速衰减,6h后药物浓度明显降低,24h后大部分被消除,使肿瘤病灶区血药浓度很快就低于理想的有效治疗浓度。为加强其抗肿瘤作用,降低不良反应,延长作用时间,近年来对去甲斑蝥素的缓释和靶向载药的研究进展异常迅速。

  • 标签: 去甲斑蝥素 肿瘤 靶向给药系统(TDDS)