简介：为了快速获得具有高效杀菌活性的先导化合物,利用组合化学与传统合成方法相结合的方案,研究了N-取代-2-氧代-2-苯基乙磺酰胺类化合物对灰霉病菌的杀菌活性。首先以苯乙酮为原料,经过磺化、氯化反应,制备得到2-氧代-2-苯基乙磺酰氯,再分别与苯胺、苄胺和烷基胺组合库反应,制备了33个组合库,其中包含105个化合物,收率在60%~90%之间,纯度在70%~95%之间。筛选其中的10个活性库进行平行合成,得到29个化合物,又对其中10个活性化合物进行了纯化与结构鉴定。最后用灰霉病菌Botrytiscinerea对所有组合库与化合物进行离体与活体双重筛选,快速确定了高活性先导化合物,为进一步的结构优化奠定了基础。

简介：2-仲丁胺基-5-（2-氯吡啶-4-基）-1，3，4-噻二唑（BCPT）是早期发现的一个具有良好除草活性的外消旋先导化合物，报道了使用R／S-仲丁胺为原料分别合成BCPT的两个对映异构体的方法。初步生测结果显示，3种噻二唑化舍物（外消旋体和两个对映异构体）对稗草的根和茎均表现出较强的抑制作用，其中S-（＋）对映异构体对茎的抑制作用强于R-（-）对映异构体和外消旋体，但对根的生长抑制作用三者间没有显著差异。

简介：为寻找高活性的烯基三唑类杀菌剂,利用1-二甲氨基-4,4-二甲基-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-1-戊烯-3-酮与取代苯胺进行亲核取代反应,合成了一系列新型1-取代苯胺基-4,4-二甲基-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-1-戊烯-3-酮化合物,其结构经元素分析、核磁共振氢谱确认.由1HNMR分析结果推测该类化合物E式构型为优势产物.初步生物活性测试结果表明,化合物1n(取代基R=3-OCH3)在50μg/mL浓度下对葡萄白腐菌Coniothyriumdiplodiella、黄瓜黑星菌Cladosporiumcucumerinum等的抑制率均达到100%;在10μg/mL浓度下对促进黄瓜子叶生根的活性达到155.2%.

简介：为寻找新型活性杂环化合物,通过活性亚结构拼接,以取代苯酚和氯乙酸为起始原料,经醚化、缩合、烃基化和氨解反应,设计并采用微波辅助合成了6种未见文献报道的含苯并咪唑环的1,3,4-噻二唑酰胺衍生物,其结构经红外和核磁共振氢谱确证。初步抑菌活性测试结果表明,所有目标化合物对5种供试病原菌都表现出一定的抑菌活性,其中,化合物7c、7d、7e和7f在50mg/L下对5种供试病原菌的抑制率均达到80%以上。

简介：氯苯醚酰胺[N-（2-（2,4-二氯苯氧基）苯基）-3-（二氟甲基）-1-甲基-1H-吡唑-4-酰胺,Y13149]是由华中师范大学基于药效团连接碎片虚拟筛选策略（PFVS）快速发现的新型琥珀酸脱氢酶抑制剂类（SDHIs）化合物。采用菌丝生长速率法,测定了该创制化合物的农药生物活性。结果表明：氯苯醚酰胺对真菌具有较广的抗菌谱,对供试10种植物病原真菌均具有较好的抑制活性,EC50值在0.008~15.25mg/L之间,其对立枯丝核菌的抑制活性最强,但对辣椒疫霉和链状腐霉活性较弱。田间试验表明,氯苯醚酰胺对水稻纹枯病具有较好的防治效果,有效剂量75g/hm2时的平均防效为79.6%,其防效总体略好于噻呋酰胺（75g/hm2的平均防效为77.3%）。此外,氯苯醚酰胺对采自浙江和江苏两省的125株水稻纹枯病菌的EC50值分布在0.002~0.259mg/L之间,且呈近似正态单峰曲线,平均EC50值为（0.021±0.008）mg/L,因此可将其作为水稻纹枯病菌对氯苯醚酰胺的敏感性基线,用于田间抗药性监测。

简介：以5-（4-氨基苯基/苄基）-2,4-咪唑啉二酮为原料,在三乙胺或吡啶作傅酸剂的条件下与取代磺酰氯反应,得到44个新的5-（4-氨基苯基/苄基）-2,4-咪唑啉二酮芳基磺酰胺类化合物,其结构均经1HNMR、HR-MS和元素分析确证。初步生物活性测试结果表明,部分化合物对供试植物病原菌和稗草Echinochloacrusgalli显现出一定的抑制活性,其中化合物4p和4u在50μg/mL下对油菜菌核病菌Sclerotiniascleotiorum的抑制率分别为76.0%和75.2%,化合物3j在100μg/mL下对稗草生长的抑制率为50%。

简介：为了寻找高效、安全的杀菌活性化合物，设计并合成了8个N-（4，6-二取代嘧啶-2-基）苯甲酰胺类化合物，其化学结构经。HNMR、IR、LC／MS和元素分析确证。初步生物活性测定结果表明，该类化合物具有一定的杀菌活性，当浓度为25mg／L时，化合物4g对稻瘟病菌Pyriculariaoryzae的抑制率达85．1％，化合物4f对小麦赤霉病菌Gibberellazeae的抑制率达92．9％。

简介：建立了超高效液相色谱-串联质谱（UPLC-MS/MS）检测氟虫双酰胺和噻嗪酮在茭白中残留的方法。样品采用乙腈提取,乙二胺-N-丙基硅烷（PSA）净化,0.1%甲酸-甲醇梯度洗脱,电喷雾正离子扫描,多反应监测模式,超高效液相色谱-串联质谱测定,外标法定量。结果表明：在0.005~1mg/kg添加水平下,氟虫双酰胺和噻嗪酮在茭白植株和茭白中的平均回收率在81%~107%之间,相对标准偏差在4.2%~11%之间。消解动态规律符合一级动力学方程,氟虫双酰胺和噻嗪酮的半衰期分别为2.3d和2.8d,属易降解农药。最终残留试验结果表明：10%阿维·氟酰胺悬浮剂按制剂用量450~675g/hm^2分别施药2和3次,间隔期5d,距最后一次施药后7、14和21d采样,氟虫双酰胺在茭白中的残留量均〈0.01mg/kg;25%噻嗪酮可湿性粉剂按制剂用量600~900g/hm^2分别施药2和3次,间隔期5d,距最后一次施药后7、14和21d采样,噻嗪酮在茭白中的残留量为〈0.005~0.078mg/kg。建议10%阿维·氟酰胺悬浮剂最高制剂用量为450g/hm^2,最多施药2次,安全间隔期以7d为宜;25%噻嗪酮可湿性粉剂最高制剂用量为675g/hm^2,最多施药2次,安全间隔期以21d为宜。

简介：以4-甲基-2-（1H-吡唑-1-基）-噻唑-5-甲酰氯为原料，与取代胺作用制得10个结构新颖的4-甲基-2-吡唑基-噻唑甲酰胺类化合物，利用1HNMR和MS对其结构进行了表征。盆栽法试验结果表明，在500mg／L质量浓度下，部分化合物对黄瓜霜霉病和黄瓜白粉病的相对防效达100％，对黄瓜灰霉病的防效达85％。

简介：研究了新型环烷基磺酰胺类化合物N-（2，4，5-三氯苯基）-2-氧代环己烷基磺酰胺（简称化合物108）对灰葡萄孢菌丝生长、孢子形成和萌发以及菌核产生等不同生育阶段的抑制作用及其对菌丝致病力和形态结构的影响。结果表明：化合物108对灰葡萄孢菌丝生长和孢子形成及孢子萌发具有明显的抑制作用，其EC50值分别为6.90、4.70和4.11μg/mL；菌核形成受到明显抑制，当药剂质量浓度达20μg/mL时，无菌核产生。经化合物108处理后的灰葡萄孢菌丝致病力下降，40μg/mL处理的菌丝致病力显著低于对照。超微结构观察结果表明，化合物108能导致灰葡萄孢菌丝萎缩、塌陷和变形，菌体细胞壁增厚、皱缩及分层。

简介：为了寻找高效、安全的具有除草活性的新化合物，利用2-取代乙酰氯和2H苯并[b][1，4]嗯嗪-3-酮反应合成了9个N-（7-氟-3-氧-3，4-二氢苯并[b][1，4]噁嗪-6-基-）乙酰胺类化合物，其结构经元素分析、IR、^1HNMR确证。初步除草活性测试表明：在有效剂量75g／hm^2下，化合物5d芽后茎叶处理对刺苋Amaranthusspinosus等4种杂草显示出90％以上的抑制率。

简介：为了进一步研究前期发现的除草先导化合物2-仲丁氨基-5-(2-氯吡啶-4-基)-1,3,4-噻二唑(BCPT)的结构-活性关系并提高其除草活性,设计并合成了一系列N-(1-甲氧羰基)乙基-N-[5-(2-氯吡啶-4-基)-1,3,4-噻二唑-2-基]酰胺类化合物.其苗后除草活性测定结果表明,所有化合物的活性都远低于BCPT本身.说明BCPT可能具有与传统酰胺类除草剂不同的作用机制.