简介:为开发格列吡嗪缓释制剂,VermaRK,GargS.等人应用热负荷试验和等温负荷试验(isothermalstresstesting,IST)来评定格列吡嗪和所选用的赋形剂之间的相容性(JPharmBiomedAnal.2005Jul15;38(4):633—44.Epub2005Mar23)。首先,利用差示扫描量热仪(differentialscanningcalorimeter,DSC)检测和药物-赋形剂复合物、纯药以及纯赋形剂的红外光谱比较作出初步的相容性评估,然后应用IST来进一步检验通过初步评估筛选出的初始配方中赋形剂的相容性。
简介:过氧化物酶体增殖物激活受体(peroxisomeproliferator—activatedrecepteoes,PPARs)是一种配体激活的与多种基因调节有关的核受体和转录因子,属于甾体激素核受体家族的成员,该家族成员还有甲状腺激素受体和雌激素受体。现已证实PPARs配体包括内源性脂肪酸及代谢产物、工业化学制剂和人工合成药物等多种不同的化合物。PPARs与其选择性配体结合后,PPARs转录活性被激活。PPARs与另一种核受体维甲酸X受体(RXRa)结合形成异质二聚体。此二聚体与PPARs靶基因上的PPAR反应元件(PPRE)结合从而调节靶基因的转录表达。近十年人们对PPARs相关的生物学反应、分子机制、配体种类、生理和病理作用的研究取得了长足的进步,PPARs家族广泛参与脂肪生成、脂肪代谢、胰岛素敏感性、葡萄糖代谢、炎症反应、血压调节、细胞生长和分化等多种生物学过程,并在某些人类疾病如代谢综合征的发病中起重要作用。
简介:选择40例DR患者,35例2型糖尿病患者和42例正常人做对照组,测定的血小板5-HT、血浆NO、血浆ET水平。结果:血小板5-HTDR组低于糖尿病组(P〈0.05)及对照组(P〈0.01),糖尿病组低于正常对照组(P〈005),血浆NO水平DR组低于糖尿病组(P〈0.05)和对照组(P〈0.01),糖尿病组低于健康对照(P〈0.05)而ET水平DR组高于糖尿病组(P〈0.05)和对照组(P〈0.01),糖尿病组高于对照组(P〈0.05)。结论:DR血小板释放5-HT异常增多,血浆NO水平的降低,ET水平的升高,参与了糖尿病视网膜病变的发生发展。