简介:目的:建立超高效液相色谱-串联质谱法(UPLC-MS/MS)研究柚皮苷及其代谢物柚皮素在大鼠体内的药动学行为。方法:骨碎补药材中加入50%乙醇加热回流1h,提取物用50%PEG400制成混悬液灌胃给予大鼠。血浆样品处理采用液液萃取法,以乙酸乙酯为提取试剂,对乙酰氨基酚为内标。色谱条件采用ACQUITYUPLCTMBEHC18色谱柱,流动相为乙腈-0.4%冰醋酸(80:20,V/V),流速为0.25mL.min-1,柱温为25℃;质谱条件采用ESI源,负离子检测方式,多反应监测(MRM)。用于定量分析的离子反应分别为m/z578.4→270.7(柚皮苷)、m/z270.7→150.7(柚皮素)和m/z149.9→106.6(内标)。结果:柚皮苷和柚皮素的Cmax分别为(2.56±0.77)×103ng.mL-1和222±45ng.mL-1,Tmax分别为0.67±0.20h和8.0±1.3h,AUC0~t分别为(3.23±0.54)×103ng.mL-1.h和(1.57±0.37)×103ng.mL-1.h,AUC0~∞分别为(3.29±0.54)×103ng.mL-1.h和(1.79±0.43)×103ng.mL-1.h。柚皮苷的t1/2为4.1±0.8h,且在其药时曲线8h处出现另一微小的峰。结论:所建立的UPLC-MS/MS方法符合生物样品分析要求,药动学研究结果为骨碎补的临床应用提供了参考。更多还原
简介:目的:研究中华大蟾蜍皮的水溶性成分。方法:利用反复硅胶柱色谱、SephadexLH-20凝胶柱色谱、重结晶等手段分离纯化蟾皮的水溶性化学成分,根据化合物的理化性质和光谱数据鉴定化合物的结构。结果:分离得到7个化合物分别鉴定为蟾蜍环酰胺D(bufogargarizanineD,1),脱氢蟾蜍噻咛(dehydrobufothionine,2),环(脯氨酸-甘氨酸)二肽(cyclo(Pro-Gly)dipeptide,3),环(丙氨酸-丙氨酸)二肽(cyclo(Ala-Ala)dipeptide,4),尿嘧啶(uracil,5),胸腺嘧啶(thymine,6),腺苷(glandglucoside,7)。结论:化合物1为新化合物,化合物3-7为首次从中华大蟾蜍皮中分离得到。
简介:目的:研究白马骨(Serissaserissoides)的化学成分.方法:应用硅胶枉层析和SephadexLH-20枉层析等进行分离纯化,通过波谱解析和理化鉴别进行结构鉴定.结果:分离得到10个化合物,分别为:乌苏酸(ursolicacid,Ⅰ)、左旋丁香树脂酚((-)-syringaresinol,Ⅱ)、右旋杜仲树脂酚((+)-medioresinol,Ⅲ)、左旋丁香树脂酚葡萄糖苷((-)-syringaresinol-4-O-β-D-glucopyranoside,Ⅳ)、去乙酰车叶草酸(10-deacetylasperulosidicacid,Ⅴ)、鸡屎藤苷酸(paederosidicacid,Ⅵ)、牡荆素(vitexin,Ⅶ)、胡萝卜苷(daucosterol,Ⅷ)和D-甘露醇(D—mannitol,Ⅸ)、阻谷甾醇(β-sitosterol,X)。结论:化合物Ⅰ~Ⅸ均为首次从该植物中分得。
简介:目的:观察大鼠全身骨矿密度(BMD)和骨矿含量(BMC)与体重(BW)和月龄(MO)的关系.方法:利用DEXA人前臂骨密度软件测定4、8和20月龄雌性SD大鼠全身BMD、BMC和骨投影面积(AREA).在SPSSforWindows统计软件上进行BMD、BMC和AREA对BW的一元直线回归,和对BW、MO的二元直线回归,并作偏相关分析等.结果:BMD、BMC和AREA与BW及MO的二元直线回归方程:BMD=0.179+0.000196BW(克)-0.000680MO(月)g/cm2,复相关系数r=0.711;BMC=3.472+0.0137BW-0.00912MOg,r=0.925;AREA=22.66+0.0302BW-0.139MOcm2,r=0.922.偏相关分析表明BMD与BW中度正相关(R=0.634),与MO弱负相关(R=-0.258);BMC与BW高度正相关(R=0.825),与MO无明显相关性(R=0.091);AREA与BW高度正相关(R=0.739),与MO弱正相关(R=0.427).结论:大鼠体重对BMD和BMC均有明显影响,月龄只对BMD有轻度影响,对BMC无明显影响.
简介:目的:继续研究光皮木瓜枝条部位的化学成分.方法:利用多种色谱方法对光皮木瓜枝条部位甲醇提取物的乙酸乙酯萃取部分进行成分分离,根据物理化学性质和波谱学手段对化合物进行结构鉴定.结果:又分离得到7个化合物,分别鉴定为羽扇-20(29)烯-3β,24,28-三醇(1),2α-羟基乌索酸(2),2α,3α,19α-三羟基乌索-12-烯-28-酸(3),2α,3β,19α-三羟基乌索-12-烯-28-酸(4),lyoniresinol-9′-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(5),广寄生苷(6),(-)表儿茶素(7).化合物1~6均为首次从木瓜属植物中分离得到.
简介:目的:研究柳杉CryptomericafortuneiHooibrenkexOttoetDietr.茎皮的化学成分.方法:采用硅胶柱色谱,MCI,SephadexLH-20柱层析,ODS反相柱层析分离化学成分,MS、NMR等方法进行结构鉴定.结果:从硅胶柱的氯仿洗脱部分分离得到并鉴定7个化合物,它们分别为crocetindiethylester(1),crocetinmonoethylester(2),5-hydroxy-6,7,3',4',5'-pentamethoxyflavone(3),5-hydroxy-7,3',4',5'-tetramethoxyflavone(4),tetracosanoicacidmethylester(5),behenicacid(6),β-sitosterol(7).结论:除β-sitosterol外,其它化合物均为首次从该种植物中分离得到;化合物2为新化合物;化合物1为新天然产物.
简介:目的:研究复合多糖与环磷酰胺联合抗肿瘤的增效作用及其机制。方法:用移植性肿瘤模型研究以正交实验配伍组成复合多糖的体内抗肿瘤活性;采用ELISA法测定IL-2、抑癌基因P27以分析复合多糖增效减毒的作用机制;采用透射电子显微镜观察药物作用下的肿瘤细胞形态变化。结果:复合多糖(香菇多糖100mg/kg、姬松茸多糖200mg/kg、茯苓多糖50mg/kg)在体内有一定的抑制肿瘤生长的作用,与环磷酰胺联合抗肿瘤具有增效作用,可增加IL-2的水平,可诱导肿瘤细胞凋亡,增强抑癌基因P27的表达。结论:复合多糖与环磷酰胺联合抗肿瘤具有增效作用。
简介:目的:在果糖诱导大鼠产生高尿酸血症、高胰岛素血症等胰岛素抵抗综合征的基础上进一步研究果糖能否引起瘦素功能失调及抗高尿酸血症剂天然产物槲皮素和芦丁的改善作用。方法:大鼠饮用10%果糖水溶液共8周。第4周后分别口服给予大鼠槲皮素和芦丁,并以别嘌呤醇为阳性对照药。分别测定给药前及最后一次给药后血清尿酸和胰岛素等水平。选择血清和下丘脑瘦素水平及脂肪组织瘦素分泌水平为指标评价果糖诱导大鼠体内瘦素功能的变化。选择血清甘油三酯、高密度脂蛋白和低密度脂蛋白水平为指标评价果糖诱导大鼠体内血脂失调。结果:果糖显著提高大鼠血清尿酸、胰岛素和瘦素等水平,并伴有血脂失调。再者,果糖显著上调大鼠脂肪组织ob基因的表达以增加脂肪分泌瘦素的功能。槲皮素、芦丁及别嘌呤醇可显著逆转果糖所致大鼠血清瘦素、血脂及脂肪分泌瘦素功能的异常。进一步研究发现果糖显著降低大鼠下丘脑瘦素水平,而槲皮素、芦丁和别嘌呤醇却无明显改善作用。结论:果糖能诱导大鼠产生高瘦素血症及下丘脑瘦素缺乏症,这与果糖所诱导大鼠高胰岛素血症、高甘油三酯血症和高尿酸血症等胰岛素抵抗综合征密切相关。天然降尿酸剂槲皮素和芦丁可通过逆转果糖所诱导大鼠高胰岛素血症及血脂失调症的作用改善果糖所致大鼠瘦素功能失调。本研究为果糖引起高瘦素血症与高尿酸血症之间的联系提供了直接的证据,并从药理学的角度进一步解释了降尿酸剂改善果糖所致胰岛素抵抗综合征大鼠的高尿酸血症和瘦素功能紊乱的作用机制。