简介：【目的】设计、合成具有扩张冠状动脉活性的新型苯并呋喃衍生物。【方法】在参阅文献的基础上,利用格氏反应等化学方法进行合成,并对未见文献报道的目标化合物进行核磁共振和质谱分析。【结果】合成了11个目标化合物,波谱鉴定及数据分析结果表明,其中有9个为新化合物。【结论】经核磁共振和质谱确认,合成的新化合物与设计的化合物结构一致。

简介：目的合成4-甲基烟腈衍生物。方法以4-甲基-5-乙烯基烟腈为原料,经臭氧化/还原、氯代、wittig反应和酸水解等步骤合成新的5位取代目标化合物。结果合成了4个未见文献报道的4-甲基烟腈衍生物,收率均在70%以上,产物的化学结构经MS和1H-NMR确证。结论所用合成方法简便易行、条件温和,产物可用于合成含吡啶环的生物碱。

简介：FK506又称他克莫司(tacrolimus),商品名普乐可复(prograft),于1984年由日本Fujisawa制药公司的研究人员从放线菌属streptomycestsukubaensis的酵解产物中提取.

简介：槲皮素及其糖苷衍生物是植物性食物和药物中重要的类黄酮物质,具有清除自由基、抑制炎症反应、调控细胞凋亡、预防癌症等多种生物学效应,近年来得到了学术界的广泛关注,成为药学、营养学等诸多领域的研究热点。本文就槲皮素及其糖苷衍生物的特征、自然分布以及吸收、代谢与生物学作用等方面的研究做一简要综述。

简介：目的为寻找生物利用度更好、抗肿瘤活性更高的喜树碱衍生物,设计新型喜树碱衍生物。方法对7-乙基-10-羟基喜树碱10位羟基进行化学结构修饰,连接生物相容性较好的羧基、特异性基团西佛碱结构,并对化合物进行体外细胞毒性评价。结果共合成11个未见文献报道的新化合物,其结构经1H-NMR及MS确证。体外细胞毒性评价表明：目标化合物对SPCA-1、MCF-79的体外细胞毒性大多强于阳性对照药物伊立替康。结论验证了西佛碱结构有助于提高喜树碱抗肿瘤活性。初步构效关系分析表明：羧烷基类化合物的活性随直链脂肪酸的增长而增强。

简介：目的研究重组血管基膜衍生多功能肽（vascularbasementmembranederivedmuldfunctionpepude，VBMDMP）的抗人结肠癌作用。方法体外培养人结肠癌细胞系（SW480）细胞和中国仓鼠卵巢细胞系（CHO-K1）细胞。采用MTT比色法检测重组VBMDMP对SW480细胞选择性抑制增殖作用；胎盼蓝染色细胞计数法检测重组VBMDMP对SW480细胞和CHO-K1细胞生长曲线的影响；人结肠癌（SW480）细胞裸鼠异种移植瘤模型治疗实验观测重组VBMDMP体内抗人结肠癌作用。结果重组血管基膜衍生多功能肽具有选择性抑制体外培养人结肠癌细胞系SW480细胞增殖和生长作用，呈剂量依赖性。而对CHO-K1细胞的增殖活性影响小。重组血管基膜衍生多功能肽对SW480细胞裸鼠异种移植瘤生长具有显著抑制作用．呈剂量依赖性。1、5、10mg／kg重组VBMDMP的肿瘤生长抑制率分别为：63％，79％和83％；瘤重抑制率分别为：62％、66％和75％。10mg/4kg重组VBMDMP的肿瘤生长抑制率和瘤重抑制率均接近100mg／kg环磷酰胺（CTX），高于20ms／kg血管生成抑制剂烟曲霉素衍生物TNP-470。结论重组血管基膜衍生多功能肽对人结肠癌细胞增殖和生长具有显著抑制作用。

简介：摘要:薯蓣皂苷元具有多种药理活性，根据薯蓣皂苷元表现出不同的生物活性，以薯蓣皂苷元为起始原料采取酯化、还原等化学反应进行适当结构修饰，得到多种类型的薯蓣皂苷元衍生物，可减少薯蓣皂苷元的毒副作用，增加其抗血栓、抗炎及松弛支气管平滑肌的药理活性，使薯蓣皂苷元在临床的应用更加广泛，为薯蓣皂苷元更进一步的研究及利用提供一些新的思路。

简介：摘要:环糊精是由糖苷键连接的且具有锥形中空圆筒立体环状结构的一系列环状低聚糖的总称。其具有热稳定性良好、结构易于修饰等优势,在食品、医药等领域表现出极大的应用前景。强大的载药能力以及其结构的易于修饰等性质,使环糊精成为药物制剂领域的研究热点之一。总结了环糊精及其衍生物的分子结构、研究现状及其在药物制剂领域的应用。最后,对环糊精在药剂领域的发展前景进行了展望。

简介：双硫仑样反应是急诊科门诊可见的药物不良反应,它是一种应用某些头孢菌素或甲硝唑或优降糖等药物的患者饮酒后出现的一系列不良反应.临床医生在诊断治疗过程中经常误诊,误治.本文就此类不良反应做综合报告.

简介：【摘要】目的:探讨突发输液反应与过敏反应的鉴别与处理。方法：选择2021年2月-2023年2月我院诊治的患者，出现突发输液反应和过敏反应的患者共60例，对突发输液反应和过敏反应进行鉴别区分并采取相应的干预措施。根据临床症状计算个情况的比例、两者之间的区分。结果：60例患者突发输液反应与药物过敏反应不同表现的例数，数据有统计学意义（P<0.05）；突发输液反应与药物过敏反应有青铜点，也有不同点，通过给药途径、给药剂量、症状、病史及预后情况能够进行区分，有统计学意义（P<0.05）。结论：通过给药途径、给药剂量、症状、病史及预后情况，对突发输液反应及过敏反应进行鉴别，并根据结果采取相应的预防措施，增加过敏反应及输液反应临床上的认知，减少突发输液反应或者过敏反应的医患纠纷之间发生。

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简介：目的为了提高葛根黄豆苷元溶解度，本文合成了一系列葛根黄豆苷元衍生物，并筛选了葛根4’-氧代乙酸7-羟乙氧基·黄豆苷元（DZ18）。方法本实验采用半合成的方法，以葛根黄豆苷元为母体，在7位、4’位导入基团生成黄豆苷元双置换体。结果新合成的化合物DZ18溶解度较葛根黄豆苷元有提高。结论DZl8溶解度有提高，符合实验设计要求。

简介：目的探讨血小板衍生膜微粒（PMP）对人脐静脉内皮细胞（HUVEC）增殖和鸡胚绒毛尿囊膜（CAM）血管生成的影响。方法在血小板悬液中加1.0U/ml的凝血酶,37℃下作用10min后,800g离心20min,取上清,17000g离心分离出PMP,采用BCA法测定PMP含量（以蛋白含量计）,将HUVEC与不同浓度的PMP和血管内皮细胞生长因子（VEGF）共同孵育培养24h后,采用MTT法测定细胞增殖;将20μl的PMP（40μg/ml）和VEGF（10μl/ml）分别接种于CAM上,孵育72h后,观察PMP对CAM血管生成的影响。结果HUVEC的增殖与PMPs呈剂量依赖关系,在培养液中添加40μg/mlPMP时,HUVEC增殖是空白对照组的（1.83±0.33）倍;而VEGF（10μl/ml）组HUVEC的增殖是空白对照组的（1.91±0.47）倍,两者相比差异无显著性（P〉0.05）。PMP组及VEGF组在接种点周围可见不同程度放射状密集生长的血管网,而对照组无特异性密集血管生成。PMP组及VEGF组的CAM血管分支点数分别为112.5±11.3、128.4±10.0,均显著高于空白对照组82.6±8.1。结论PMP可促进人脐静脉内皮细胞的增殖和CAM血管的生成。

简介：目的检测阿魏酸系列衍生物对8.5Gy照射小鼠活存率的影响,以确定候选化合物。方法ICR小鼠分为模型组、阳性药WR2721组、茜草双酯片组、阿魏酸、阿魏酸钠、5-溴阿魏酸及5-溴阿魏酸钠4种受试药高、中、低剂量组。观察药物对8.5Gy照射小鼠活存率和死亡鼠平均活存时间的影响。结果照射对照组动物在14d内全部死亡,阿魏酸系列衍生物可以显著提高8.5Gy照射小鼠活存率,延长死亡鼠平均活存时间。结论阿魏酸钠对8.5Gy照射小鼠活存效果较好,可考虑作为抗辐射药物做进一步研究。

简介：摘要药物合成反应是药学相关专业必修的一门专业课程，要求学生以相关有机化学知识为基础，在此之上系统学习有关化学药物及中间体的制备中所涉及到的重要有机合成反应和合成设计原理的一门课程。本文简要介绍了作者在药物合成反应教学中的一些感悟和初步探索。

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简介：近年来，由中药引起的不良反应(ADR)和药源性疾病有逐年增多的趋势，中药临床市场存在的安全隐患也已引起人们的特别关注。中药不良反应产生的原因是多方面的，许多仍是需要人们深入研究的课题。所以使人们正视中药ADR，建立正确的用药理念；建立中药安全评价体系，对中药ADR的科学研究提供有力依据是目前人们必须面对的问题。

简介：摘要随着病种越来越复杂，药品类型越来越多，大大增加了联合用药现象，由于每个人身体机能和其他因素的差异，往往存在着药物不良反应，要摸清楚这些不良反应才能有针对性地防止这些问题出现。因此，本文将从药物不良反应的概念出发，深入研究和分析药物不良反应的原因、病症以及如何科学进行预防，具有一定的现实研究意义。

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