简介：目的:比较人参二醇衍生物和人参二醇的抗肿瘤活性,以寻找抗肿瘤活性更强的化合物.方法:用细胞染色计数法比较人参二醇衍生物人参二醇-3β-琥珀酸酯(Ⅰ)、3β,12β,20(R)-三羟基达玛烷(Ⅱ)、3β,12β-二琥珀酸单酰氧基-20(R)-羟基达玛烷(Ⅲ)和人参二醇的抗肿瘤活性,所用癌株为S180肉瘤,Lewis肺癌,阳性对照为5-氟尿嘧啶,阴性对照是含5%新生牛血清的RPMI1640培养基.结果:衍生物Ⅲ抗肿瘤活性最强;其次为Ⅰ;Ⅱ和人参二醇抗肿瘤活性最弱且两者活性相当.结论:人参二醇衍生物抗肿瘤活性较人参二醇增强.

简介：目的：探讨银杏内酯B衍生物（XQ）抗血小板聚集的作用及其机制。方法：运用比浊法测定静脉给药后PAF诱导的家兔血小板聚集作用,采用放射配基结合试验观察[3H]PAF与兔血小板受体特异性结合的作用。结果：XQ1.95、3.90、7.80mg·kg^-1对家兔血小板聚集的抑制率分别为29.8%、43.5%和55.2%（P〈0.01）,PAF与家兔血小板膜上PAF受体结合的平衡解离常数（KD）=8.31×10^-5mmol·L^-1,最大结合容量（BMAX）=2.62×10^-9mmol/10^8血小板。XQ和银杏内酯B（GB）可抑制[3H]PAF与兔血小板受体的特异性结合,抑制常数（Ki）分别为8.72×10^-8、7.13×10^-7mol·L^-1。结论：XQ具有抗血小板聚集作用,Ki值接近,其拮抗PAF受体的能力与GB相似。

简介：目的：探索14-O-取代冬凌草甲素衍生物的合成及其抗肿瘤活性。方法：将二酸酐与冬凌草甲素14位羟基缩合,再与氨基酸酯进行酰胺化反应,合成14-O-取代冬凌草甲素衍生物;采用MTT法测试所有目标化合物体外对肿瘤细胞株（BGC-7901,SW-480,HL-60,BEL-7402,A549和B16）的细胞毒性以及化合物2c和2d对小鼠H22肝癌在体抗肿瘤活性。结果：合成了10个新的目标化合物,其结构均经IR,MS及1HNMR确证;生物活性初筛结果显示,化合物2c,2d和3e有较强的细胞毒活性;化合物2c和2d在体抗肿瘤活性大于环磷酰胺和冬凌草甲素。结论：14-O-取代冬凌草甲素衍生物2c,2d和3e作为潜在的抗肿瘤候选化合物值得进一步深入研究。

简介：目的：合成一系列新型胺烷基酯类取代的顺式反式长春西汀衍生物以便研究其构效关系。方法：以顺式反式阿朴长春胺酸为起始原料,通过三步反应较为简便地得到了目标产物。结果：一共合成了24个新型胺烷基酯类取代的顺式反式长春西汀衍生物。结论：建立了一种简便合成新型胺烷基酯类取代的顺式反式长春西汀衍生物的通用方法。

简介：目的:合成和表征O-羧甲基-N-半乳糖化壳聚糖衍生物作为潜在的肝靶向基因载体.方法:以天然聚合物壳聚糖为原料,首先制备得O-羧甲基壳聚糖,然后在其2-NH2上和乳糖酸反应,制得O-羧甲基-N-乳糖酰化壳聚糖;或与乳糖反应,用KBH4还原,制得O-羧甲基-N-乳糖胺化壳聚糖.结果与结论:分别用FT-IR、1HNMR、13CNMR和元素分析对其进行了表征.用粉末X-衍射、DSC、TG对其物理性质进行了分析.制得的O-羧甲基-N-乳糖酰化壳聚糖O-羧甲基-N-乳糖胺化壳聚糖有望作为潜在的肝靶向基因载体.

简介：目的：探讨在中药注射剂应用中所引发的不良反应发生因素。方法：以2017年1月—2021年6月为研究区间，对记录的344例不良反应病例实施统计分析。结果：对存在的不良反应情况分析，其中在10-30分钟内发生不良反应的占比最高；理血、祛痰和清热类型引发的ADR情况需更为关注；皮肤/附件损伤，循环系统损伤引发的ADR反应更高。结论：因中药注射剂在临床中可能存在一系列不良反应，因此在使用中需规范用药情况，强化药物的监管和用药处置流程。

简介：目的：探讨在中药注射剂应用中所引发的不良反应发生因素。方法：以2017年1月—2021年6月为研究区间，对记录的344例不良反应病例实施统计分析。结果：对存在的不良反应情况分析，其中在10-30分钟内发生不良反应的占比最高；理血、祛痰和清热类型引发的ADR情况需更为关注；皮肤/附件损伤，循环系统损伤引发的ADR反应更高。结论：因中药注射剂在临床中可能存在一系列不良反应，因此在使用中需规范用药情况，强化药物的监管和用药处置流程。

简介：目的：探讨在中药注射剂应用中所引发的不良反应发生因素。方法：以2017年1月—2021年6月为研究区间，对记录的344例不良反应病例实施统计分析。结果：对存在的不良反应情况分析，其中在10-30分钟内发生不良反应的占比最高；理血、祛痰和清热类型引发的ADR情况需更为关注；皮肤/附件损伤，循环系统损伤引发的ADR反应更高。结论：因中药注射剂在临床中可能存在一系列不良反应，因此在使用中需规范用药情况，强化药物的监管和用药处置流程。

简介：目的：探讨在中药注射剂应用中所引发的不良反应发生因素。方法：以2017年1月—2021年6月为研究区间，对记录的344例不良反应病例实施统计分析。结果：对存在的不良反应情况分析，其中在10-30分钟内发生不良反应的占比最高；理血、祛痰和清热类型引发的ADR情况需更为关注；皮肤/附件损伤，循环系统损伤引发的ADR反应更高。结论：因中药注射剂在临床中可能存在一系列不良反应，因此在使用中需规范用药情况，强化药物的监管和用药处置流程。

简介：目的：探讨在中药注射剂应用中所引发的不良反应发生因素。方法：以2017年1月—2021年6月为研究区间，对记录的344例不良反应病例实施统计分析。结果：对存在的不良反应情况分析，其中在10-30分钟内发生不良反应的占比最高；理血、祛痰和清热类型引发的ADR情况需更为关注；皮肤/附件损伤，循环系统损伤引发的ADR反应更高。结论：因中药注射剂在临床中可能存在一系列不良反应，因此在使用中需规范用药情况，强化药物的监管和用药处置流程。

简介：目的：通过分析我院红花、血塞通、舒血宁、痰热清、刺五加等中药注射剂不良反应案例，探讨中药注射剂的发生不良反应的临床表现及特点，为临床合理用药提供参考。方法：查阅我院中药注射剂不良反应案例，结合参考文献，整理分析。结果：中药注射剂不良反应的临床表现多种多样，以过敏反应最为常见。结论：临床医师、药师必须重视和警惕中药注射剂不良反应的发生。

简介：本研究观察了苦参、地肤子、赤芍和鸡血藤对迟发型变态反应(DTH)的影响。结果发现,在抗原致敏后至攻击前(DTH的诱导相)期间给药,对2、4-二硝基氯苯(DNCB)或2,4,6-三硝基氯苯(CP)所致的接触性皮炎、SRBC所致足跖反应的诱导相及在抗原攻击后(DTH的效应相)给药,鸡血藤有较明显或显著的抑制作用;其它三味中药仅在抗原攻击后给药对PC所致的DTH有较强的抑制作用,表明这三味中药主要是抑制致敏T淋巴细胞释放淋巴因子及其以后的炎症过程。

简介：目的：建立党参的ISSR-PCR反应体系,为今后利用ISSR标记技术进行党参鉴定及种质遗传多样性分析提供一个标准化程序.方法：采用试剂盒法提取党参基因组DNA为模板,通过单因素实验分析了ISSR-PCR反应体系中MgCl2、dNTPs、引物浓度、TaqDNA聚合酶、模板DNA用量及退火温度对ISSR-PCR扩增的影响.结果：建立了重复性好,分辨率高的ISSR-PCR反应体系,即在25μL反应体系中,含有10×PCRBuffer缓冲液2.5μL,MgCl22.0mmol·L-1,dNTPs0.5mmol·L-1,引物0.4μmol·L-1,TaqDNA聚合酶1.0U,模板DNA为30ng;扩增程序为：94℃预变性5min,然后94℃变性30s,51.7℃退火1min,72℃延伸1.5min,共计35个循环,循环结束后在72℃延伸7min,4℃保存.结论：建立了适用于党参的ISSR-PCR反应体系,为应用ISSR技术鉴定党参种质资源、分子标记辅助选择育种及其遗传多样性研究奠定了基础.

简介：蛋白酪氨酸激酶已成为引人注目、治疗多种疾病的新靶点。本研究建立了基于均相时间分辨荧光技术的高通量筛选模型，用于筛选脱氢枞胺系列衍生物的酪氨酸激酶抑制活性。构效关系分析发现具有氮侧链的脱氢枞胺衍生物有较好的酪氨酸激酶抑制活性，有卤素取代苯环基的脱氢枞胺衍生物具有较好的表皮生长因子受体抑制活性。该研究结果显示：脱氢枞胺衍生物经结构改造有望开发成为一类新型、多靶点、高效的蛋白酪氨酸激酶抑制剂。

简介：目的：通过对穿心莲内酯引入亲水性基团,探索衍生物的抗肿瘤活性和构效关系。方法：碱性条件下,穿心莲内酯1与硝基甲烷进行Michael加成反应,重排生成12-硝基甲基-14-去氧穿心莲内酯,再以锌粉盐酸还原硝基生成12-氨基亚甲基-14-去氧穿心莲内酯2,最后与异氰酸酯反应成脲3a～3n,所有化合物考察了抗肿瘤和抑制NA活性。结果：经结构改造后,两个化合物（3f和3m）显示了中等的抗肿瘤活性,并且都是单取代芳环,提示芳环的引入优于脂肪链（环）和杂环;所有衍生物都无抑制NA活性。结论：穿心莲内酯对流感病毒神经氨酸酶无抑制活性;12位引入芳环有意义,但芳环所处的支链不能过长;水溶性基团的引入对活性提高没有帮助,具体有待进一步研究。

简介：目的：为探索寻找新型心血管药物候选化合物，设计合成了一系列全新结构的异色满-4-酮肟醚类衍生物。方法：首先设计合成了天然降压活性产物3-甲基-7，8-二羟基异色满-4-酮（XJP）的类似物3和6，然后通过醚键在肟羟基上引入经典伊受体阻断剂侧链异丙醇胺基团，合成了一系列异色满-4-酮肟醚类新化合物；采用离体大鼠左心房测试了目标化合物对β-肾上腺素受体的阻断作用。结果：获得了20个具有肟醚异丙醇胺结构的目标化合物；其夙一受体的阻断活性测试结果表明，化合物Ic活性最强，在10^-7mol·L^-1浓度下对β1-受体的抑制率为52．2％，优于阳性药普萘洛尔（49．7％）；初步获得了构效关系信息。结论：对活性天然产物XJP结构修饰的结果可为新型心血管药物分子设计提供研究思路。

简介：目的：探讨半夏泻心汤治疗胃炎患者的临床效果和不良反应。方法：将78例胃炎患者分成研究组和对照组。对照组患者给予常规治疗,研究组患者给予半夏泻心汤和常规治疗。结果：研究组患者的治疗总有效率为94.9%,与对照组患者的76.1%,差异显著（P〈0.05）;两组患者的不良反应发生率分别为5.2%和20.6%。结论：半夏泻心汤治疗胃炎,临床效果显著,安全性高。

简介：目的：通过以米作为辅料研究不同工艺制备米党参，对比不同炮制品抗应激作用及指标性成分含量差异，为探究米制党参合理工艺提供实验依据。方法：以鲜党参为原料，粳米为辅料，通过不同工艺制备党参炮制品，以抗应激作用为参考指标，同时结合品质分析结果进行比较研究。结果：以米汤炙、60℃烘干法炮制所得米制党参在抗应激作用及指标性成分含量方面均优于传统米炒党参。结论：米制党参可考虑以米汤为辅料，采用炙法制备，其炮制工艺、炮制原理及辅料用量有待进一步研究确定。

简介：雷公藤红素（Celastrol）ip1,3mg/kg×5d能明显减轻小鼠胸腺的重量,降低小鼠脾脏空斑形成细胞数,同时提高血清补体C3含量,而对小鼠血清溶血素及IgG水平无明显影响。雷公藤红素ip1,5mg/kg×5d时ConA诱导的脾淋巴细胞转化增殖有抑制作用,ip3mg/kg×3d可以降低小鼠的廓清率,对吞噬指数无明显影响。以上结果表明雷公藤红素具有较强的免疫抑制作用。

简介：目的：研究白藜芦醇四甲氧基衍生物（TMS）对人乳腺癌细胞MCF-7和耐阿霉素（doxorubicin,DOX）的人乳腺癌细胞MCF-7/DOX这两株细胞增殖的影响,探讨白藜芦醇四甲氧基衍生物能否提高耐药细胞MCF-7/DOX对阿霉素的敏感性。方法：用SRB法检测白藜芦醇四甲氧基衍生物的细胞毒性,同时检测白藜芦醇四甲氧基衍生物和DOX联用后对细胞株MCF-7/DOX药物敏感性的影响,用Western-blot方法检测不同浓度的白藜芦醇四甲氧基衍生物对P-gp蛋白表达的影响,罗丹明转运实验考察白藜芦醇四甲氧基衍生物对P-gp转运活性的影响。结果：白藜芦醇四甲氧基衍生物（7.5、15、30μg/ml）能够有效抑制耐药细胞MCF-7/DOX的增殖,然而与此相应的浓度范围内白藜芦醇的细胞增殖抑制作用较差,使用非细胞毒性剂量（3、6μg/ml）的白藜芦醇四甲氧基衍生物能有效提高MCF-7/DOX对阿霉素的敏感性,Western-blot结果显示6μg/ml的白藜芦醇四甲氧基衍生物能够明显下调P-gp的表达,此外,罗丹明转运实验显示白藜芦醇四甲氧基衍生物组（3、6μg/ml）细胞内罗丹明123积累量均有上升,表明白藜芦醇四甲氧基衍生物可以抑制P-gp的转运活性。结论：白藜芦醇四甲氧基衍生物可通过抑制P-gp表达和活性的方式增加MCF-7/DOX对阿霉素的敏感性,从而逆转耐药。