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  • 简介:摘要在新药的研发领域,通过组合生物合成优化先导化合物的结构与随机合成化合物库筛选相比具有明显的优势,对红霉素进行组合生物合成理论上几乎可以产生无数种红霉素的结构类似物。本文主要探讨红霉素衍生物的合成。

  • 标签: 红霉素 衍生物 合成
  • 简介:摘要在胰岛细胞凋亡的进程中,免疫机制尤其是一系列的细胞因子发挥着重要作用。本文将阐述近年来细胞因子尤其是新发现的胰腺衍生因子PANDER参与β细胞凋亡的研究进展。

  • 标签: 胰腺衍生因子PANDER 细胞凋亡 研究进展
  • 简介:摘要从化学合成法综述多肽的合成,对氨基酸的羧内酸酐法、液相分段合成法、组合化学法等进行了评述,概述了多肽在多肽药物、多肽药物载体及组织工程材料的应用,并对我国多肽产业的发展前景进行了展望。

  • 标签: 多肽 化学合成 药物载体
  • 简介:摘要以2-巯基苯并咪唑为起始原料,经烷基化反应得到硫醚类化合物,得到的化合物进行了初步的体外抗结核杆菌H37Rv(M.tuberculosis,ATCC27294)活性测试,结果表明得到的部分硫醚化合物具有较好的体外抗结核活性.

  • 标签: 苯并咪唑衍生物 合成 抗结核活性
  • 简介:摘要目的合成中氮茚并喹啉酮类衍生物。方法以8-羟基喹啉为原料,经氧化氯代得到6,7-二氯-5,8-喹啉二酮(6,7-dichloro-5,8-quinoline-diones),然后与吡啶衍生物和活性亚甲基试剂(AMR)发生环化缩合反应得到目标化合物。中间产物6,7-二氯-5,8-喹啉二酮可通过Shaikh方法合成得到。结果目标产物结构经1H-NMR和ESI-MS确证,共合成10个新化合物。结论合成路线短,生产成本低,且合成方法简单温和,方便于小规模制备的实验室研究,同时为研究抗肿瘤活性打下基础。

  • 标签: 中氮茚并喹啉酮 环化缩合 Shaikh方法 合成
  • 简介:摘要本研究以焦脱镁叶绿酸-a(MPP-a)为原料,最终合成出MPP-a苯甲醇酯、MPP-a苯乙醇酯、MPP-a苯丙醇酯。

  • 标签: MPP-a衍生物 抗肿瘤 合成
  • 简介:摘要列举在心脏内科工作中遇到的胺碘酮临床使用案例,分析其合理性,探讨如何进一步规范使用胺碘酮,减少其副作用;探讨药学服务的方法。得出结论为胺碘酮在临床应用广泛,地位重要,但副作用多且严重,临床药师开展药学服务有助于临床更好地使用胺碘酮。

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  • 简介:摘要阿司匹林(Aspirin,ASP)又称乙酰水杨酸(ASA),是常用的历史悠久的非甾体类抗炎药,也是非选择性环氧化酶(cox)抑制药,具有较强的解热镇痛作用,广泛用于抗炎、抗风湿。小剂量阿司匹林主要抑制血小板COX-1,减少血栓素A2(TXA2)的生成,用于预防心脑血管病的发病和短暂性缺血发作,如脑梗死、冠心病、心肌梗死、偏头痛,人工心脏瓣膜或其他手术后的血栓形成及血栓闭塞性脉管炎等。近年又发现阿司匹林可降低消化系统恶性肿瘤的发生率和死亡率以及其他一些作用。本文结合文献报道综述如下。

  • 标签: 阿司匹林 常见不良反应 特殊不良反应 凝血障碍 瑞夷综合征 水杨酸反应 心脏毒性
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  • 简介:摘要目的测定25种奥硝唑衍生物体外抗厌氧菌活性。方法使用奥硝唑敏感菌消化链球菌,采用微量液体稀释法测定25种奥硝唑衍生物最低抑菌浓度(MIC),并以奥硝唑标准品对消化链球菌标准菌株作为对照。结论通过25种奥硝唑衍生物的体外抗厌氧菌活性测定,筛选出5种抗菌效果相对优良的化合物,分别是MIC值为0.50μg/ml的S2LA-01、S2LA-02、S2LA-24和MIC值为0.25μg/ml的S2LA-06、S2LA-07。可通过进一步研究从五种化合物中筛选出更加优良的抗厌氧菌药物。

  • 标签: 厌氧菌 微量液体稀释法 最低抑菌浓度(MIC)
  • 简介:摘要目的研究和比较人ⅡA型磷脂酶A2(phospholipaseA2,PLA2)衍生多肽CT17对不同细菌在体外的杀菌效应。方法根据人ⅡA型PLA2氨基酸顺序分别设计合成肽分子CT17(p51-67)。采用琼脂铺板计数法测定杀菌活性,将不同浓度衍生肽分别与革兰氏阳性菌(G+)金黄色葡萄球菌、枯草杆菌、屎肠球菌和革兰氏阴性菌(G-)大肠杆菌、绿脓杆菌、鲍曼不动杆菌在37℃孵育2.5h,然后铺板并置于37℃恒温箱培养18~24h,记录每一琼脂板上的菌落数(CFU),并计算多肽作用后的杀菌率。结果IIA型PLA2CT17对G+菌与G-菌均有较强的杀菌活性。结论衍生自人ⅡA型PLA2保守区域17个氨基酸残基的肽M17对G+菌和G-均有较强的杀菌活性,这可能与M17肽分子更易于与细菌结合并发挥作用有关。

  • 标签: 人ⅡA型磷脂酶A2 保守区域 抗菌肽 衍生肽
  • 简介:摘要目的对脱乙酰壳多糖及其衍生物在牙周病治疗中的作用进行探讨。方法随机抽取我院在2012年1月—2013年12月治疗的40例牙周病患者,对脱乙酰壳多糖及其衍生物在牙周病治疗中的作用进行探讨。结果脱乙酰壳多糖及其衍生物在牙周病治疗中的应用,牙周病患者的治疗有效率和牙周组织再生率为92.5%,并发症发生率为7.5%,而牙周病患者的出血量也少,仅为0.05ml。结论脱乙酰壳多糖及其衍生物在牙周病治疗中的应用不仅能够有效提高牙周病患者的治疗有效率,而且还大大降低了牙周病患者并发症的发生率,减轻了患者的经济压力,具有非常重要的意义,值得在临床治疗中进行大范围的推广和应用。

  • 标签: 脱乙酰壳多糖及其衍生物 牙周病 治疗 作用
  • 简介:摘要目的通过MTT法检测羟基脲衍生物的体外抗肿瘤活性,筛选出有体外抗肿瘤作用的羟基脲衍生物。方法选用Hep-2肿瘤细胞作为模型,然后利用MTT法从六种羟基脲衍生物中筛选出对Hep-2肿瘤细胞有抗肿瘤作用的,并计算其对Hep-2细胞的半数抑制浓度,即IC50值。结果筛选得到对Hep-2细胞有很好的抗肿瘤活性的衍生物有3种。计算得到的每种羟基脲衍生物对Hep-2细胞的半数抑制浓度IC50值。结论HY-CN、HX-CN和HX-叔对Hep-2细胞有非常好的抗肿瘤作用。

  • 标签: 羟基脲衍生物 MTT IC50
  • 简介:摘要目的研究胸腺五肽及其衍生肽在体外对不同细菌的杀菌活性。方法根据胸腺五肽结构分别设计合成4种衍生肽如下①胸腺五肽P5;②直肽链P10;③直肽链P12;④环肽P环。采用琼脂铺板计数法,测定衍生肽的杀菌活性。结果P5、P10、P12对G+菌和G-菌有一定杀菌活性,其杀菌活性由强到弱依次为P12>P10=P5,P环没有杀菌活性。结论胸腺五肽及其衍生肽P5、P10、P12对G+菌和G-菌有较弱的杀菌活性,P12环经过修饰成环状后,无杀菌活性,这可能与其疏水性和分子结构有关系。

  • 标签: 胸腺五肽 衍生肽 杀菌活性
  • 简介:摘要目的总结宝应县发现的1例VDPV病例卫生应急处置情况。方法启动1V级脊灰相关事件的应急响应,开展流行病学调查、标本采集和检测、脊灰疫苗接种率评估、急性弛缓性麻痹病例主动搜索、应急接种等工作。结果病例免疫水平低下,检出脊灰病毒Ⅲ型阳性,经治疗和隔离医学观察痊愈,人群脊灰疫苗各剂次接种率均在99%以上,人群脊灰Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ型抗体阳性率均在95%以上,AFP检测敏感度高,无漏报现象,脊灰疫苗查漏补种率达94%以上。结论采取的应急处置措施快速、有效,未发现形成VDPV循环,应急响应终止。

  • 标签: VDPV病例 应急处置
  • 简介:摘要PDGF是一类重要的血管内皮生长因子,它是一种强促有丝分裂剂和趋化因子,可以刺激多种组织细胞增殖、迁移及趋化。最近有研究表明,PDGF及其受体过度表达与大肠癌的产生和发展有重要联系。本文就PDGF的结构、生物学特性与大肠癌的关系及治疗应用等方面作一综述。

  • 标签: 大肠癌 PDGF PDGFR
  • 简介:摘要目的分析中药不良反应的现状和减少不良反应的对策。方法选择2013年1月至2016年1月在我市各大药店来源中药方剂服用并出现不良反应病例50例,对此50例临床不良反应事件资料进行回顾性分析。结果在研究的50例不良反应事件中,中药不良反应发生的主要因素为药物的配伍影响、用药时间过长、检测方法错误、用药剂量不恰当,加上患者的体质差异,在药物进行煎煮过程中采用的金属器皿不同也会产生不良反应。结论服用中药发生的不良反应危害性较大,需要提前采取措施进行相应的预防。

  • 标签: 中药 不良反应 对策
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