简介：目的研究长柱重楼总皂苷（PCT3）的体内外抗肿瘤活性及ig一次性给药的急性毒性。方法采用改良MTT法检测PCT3对人结直肠癌（HCT-116）细胞和人胃癌（SGC-7901）细胞增殖的影响,计算半数抑制浓度（IC50）。ig一次性给予小鼠1.646、2.352、3.360、4.800g/kgPCT3进行急性毒性测试。建立小鼠皮下肝癌（H22）模型,分别ip顺铂2mg/kg（阳性对照）、生理盐水（阴性对照）;ig给予0.5%CMC-Na（溶剂对照）、30、90、270mg/kgPCT3,连续给药9d,检测小鼠肿瘤、体质量抑制率,肝、脾、肾、胸腺系数。结果与阴性对照组比较,PCT3对HCT-116和SGC-7901细胞增殖有明显的抑制作用（P〈0.05、0.01）,IC50分别为7.6、5.9μg/mL。大剂量PCT3可致动物腹泻及活动抑制,半数致死量（LD50）为1.9855mg/kg。与溶剂对照组比较,PCT3对小鼠体质量无显著影响;270mg/kgPCT3对H22肿瘤发挥显著抑制作用（P〈0.05）,抑制率为26.8%;对各脏器系数均无显著影响;与阴性对照组比较,顺铂显著抑制肿瘤和体质量的增长（P〈0.01）,抑制率分别达81.4%和37.4%;对肝脏、脾脏、胸腺系数均发挥显著抑制作用（P〈0.05、0.01）。结论顺铂抑瘤率明显高于PCT3,但其显著抑制小鼠的体质量和肝脏、脾脏、胸腺系数,PCT3在体内外具有一定的抗肿瘤活性,且毒性较低,其活性及作用机制有待进一步研究。

简介：目的分析注射用七叶皂苷钠不良反应报告,总结不良反应发生规律,为安全用药提供参考。方法对淮北市药品不良反应监测中心2007年1月-2016年12月收集的546例注射用七叶皂苷钠不良反应/事件报告进行统计和分析。结果197例（36.08%）超出说明书推荐的最大剂量;418例（76.56%）发生在用药30min内;不良反应累及系统—器官主要为皮肤及其附件损害、全身性损害、用药部位损害;不良反应转归好转与痊愈占99.82%。结论应进一步加强质量控制,规范用药剂量和适用范围,密切注意30min内ADR的发生,确保用药安全、有效。

简介：绞股蓝皂苷为绞股蓝的主要活性成分,属于达玛烷型四环三萜,其在药材中含量高、容易获得,主要生物活性体现在抗肿瘤、降血糖、降血脂、心脑血管保护等方面。绞股蓝皂苷易受酸、碱、酶的影响而降解,水解后不仅脱去糖生成次级苷,而且苷元的结构也会发生变化。查阅近年来国内外文献并进行归纳总结,综述绞股蓝皂苷水解产物化学结构与药理作用的研究进展,为寻找结构新颖、活性更强的先导化合物提供参考。

简介：目的建立反相高效液相色谱法测定牡丹皮药材中游离苯甲酸和苯甲酰基总苷的含量。方法色谱柱为AgilentEclipseXDBC18柱（250mm×4.6mm,5μm）,流动相：乙腈-0.1%磷酸水溶液（25∶75）,流速：1.0mL·min^-1,柱温35℃,检测波长230nm;苯甲酰基总苷以总苷碱水解为苯甲酸计。结果游离苯甲酸和苯甲酰基总苷进样量均在0.01016～0.2032μg与峰面积积分值呈良好的线性关系（r=0.9997）,平均回收率分别为99.0%、100.6%,RSD分别为2.6%、2.4%（n=6）。结论该方法简便、准确、重现性好、回收率高,增加苯甲酰基总苷的含量测定可更好地控制牡丹皮药材的质量。

简介：红景天苷能对抗缺氧、H_2O_2、高糖、高同型半胱氨酸、烟雾、失重对血管内皮细胞的损伤;对抗缺氧、高糖、去甲肾上腺素、血小板源生长因子、血管紧张素Ⅱ诱导血管平滑肌细胞或血管外膜成纤维细胞增殖,从而产生血管保护作用并改善血管功能。红景天苷对阻力血管具有收缩和舒张的双重调节作用;其血管舒张作用是内皮和非内皮依赖性的,能对抗KCl、CaCl_2、去甲肾上腺素、苯肾上腺素、高同型半胱氨酸、高血糖、高原缺氧、H_2O_2、氯气等对血管的挛缩和损伤作用。红景天苷能解除蛛网膜下腔出血致脑血管痉挛,抑制大鼠因缺氧或野百合碱引起的肺动脉高压和肺血管重建,抑制多种实验性动脉粥样硬化形成并提高动脉粥样斑块的稳定性。

简介：目的研究不同种类药用辅料成分对麦角甾苷固体脂质纳米粒（SLN）理化性质的影响,为研究SLN的处方筛选提供依据。方法采用乳化-固化法制备麦角甾苷-SLN,单一变量法考察山嵛酸甘油酯（CompritolATO888）、单硬脂酸甘油酯、大豆卵磷脂、Myrj52等辅料对麦角甾苷-SLN粒径、包封率、表征分散度（PDI）等理化性质的影响,采用透射电镜法观察麦角甾苷-SLN的形态,X-射线衍射（XRD）分析其药物晶体结构。结果随CompritolATO888用量增加,麦角甾苷-SLN粒径不断减小,包封率逐渐减小,PDI逐渐增加;随单硬脂酸甘油酯的用量增加,粒径明显增大,包封率略有降低,PDI减小;随卵磷脂用量增加,粒径明显增大,包封率降低,PDI减小;随Myrj52用量明显增加,粒径减小,包封率增加,PDI增大;麦角甾苷-SLN外观圆整,呈球形;麦角甾苷以分子分散状态被包裹在SLN中。结论不同辅料对麦角甾苷-SLN的理化性质均产生一定影响趋势,为制备SLN的处方筛选研究提供启示与思路。

简介：目的观察黄芩苷对脂多糖（LPS）刺激下人牙周膜细胞NF-κB非经典途径IKKα表达的影响。方法酶消化法体外分离、培养、鉴定人牙周膜细胞（hPDLCs）;CCK-8检测黄芩苷对hPDLCs增殖的影响;实验分空白对照组（NC）、LPS组、LPS＋黄芩苷1~4组;酶联免疫吸附试验检测炎性因子肿瘤坏死因子（TNF）-α和白细胞介素（IL）-1β的分泌,蛋白质免疫印迹法（WesternBlot）、反转录-聚合酶链反应（RT-PCR）检查IKKα蛋白及mRNA的表达。结果0.001~50mg/L黄芩苷对hPDLCs增殖起促进作用;ELISA结果显示,LPS组与NC组相比,IL-1β、TNF-α分泌量增加,LPS＋黄芩苷1~4组随着黄芩苷浓度的增加炎症因子分泌量减少;WesternBlot结果显示IKKα蛋白的表达在LPS组较NC组高,LPS＋黄芩苷1~4组较LPS组低,且RT-PCR结果与WesternBlot结果相一致。结论黄芩苷介导了LPS刺激下人牙周膜细胞中NF-κB非经典途径IKKα表达下调,对牙周膜细胞的炎症损伤起保护作用。

简介：柚皮苷主要存在于芸香科柑橘属植物柚、葡萄柚、酸橙及其变种的果皮及果实中,属于双氢黄酮类化合物.研究表明柚皮苷具有抗1型及2型糖尿病的药理作用,作用机制为通过抑制糖尿病相关的氧化应激损伤、炎症、糖代谢酶异常等方面,同时在一定程度上延缓糖尿病并发症（包括糖尿病心肌病、糖尿病肾病、糖尿病视网膜病变及糖尿病神经病变）的发生与发展.探讨柚皮苷对糖尿病及其并发症作用机制的研究进展,旨在为抗糖尿病新药研发提供依据.

简介：雷公藤多苷是一种从植物雷公藤中提取出的有效组分,具有免疫抑制、抗炎等作用,临床上多用于治疗风湿性关节炎和肾病综合征等。在雷公藤多苷众多不良反应中,其肝脏相关不良反应尤为显著。针对雷公藤多苷的肝毒性作用,总结近十年对雷公藤多苷肝毒性作用及机制的研究进展,并对其毒性物质基础进行了分析,对相应的配伍减毒药物以及其保护机制进行了总结分析,为雷公藤多苷的临床合理使用及配伍减毒提供文献和理论依据。

简介：目的：了解中南大学湘雅二医院（以下简称＂我院＂）近年来2种雷公藤多苷片的临床应用情况,探讨雷公藤多苷片使用的特点及趋势,为合理用药和科学管理提供依据。方法：采用Excel软件统计2012—2016年我院雷公藤多苷片的使用科室分布、各科室使用率、用药频度、使用强度、使用量等,并对统计结果进行分析。结果：2012—2016年,我院雷公藤多苷片的使用率不断升高,浙江得恩雷公藤多苷片的用药频度大致呈增长趋势,2016年略有减少;湖南协力雷公藤多苷片的用药频度则波动较大,但总体有所增长。雷公藤多苷片使用率排序靠前的科室分别为肾病内科、风湿免疫科、皮肤科等。结论：雷公藤多苷片在我院的使用范围不断扩大,临床用途广泛。

简介：目的优选生地黄中环烯醚萜苷类成分的提取工艺条件,并考察温度对其成分含量变化的影响。方法以4种环烯醚萜苷类成分（梓醇、桃叶珊瑚苷、地黄苷D、地黄苷A）含量为评价指标,通过单因素试验考察不同提取方法、提取时间、溶媒种类、温度、溶媒量对生地黄提取量的影响,并结合响应面法和Box-Behnken优化生地黄提取工艺参数;通过测定4种成分在不同温度下含量的变化,考察其热稳定性。结果生地黄环烯醚萜苷类成分提取最适条件为：加10倍量20%乙醇,浸渍36h,浸渍温度35℃。验证试验结果显示该条件下提取的4种环烯醚萜苷类成分总量均值为7.520mg·g~（-1）,与预测值7.707mg·g~（-1）相比,RSD〈5%。热稳定性考察结果表明温度对生地黄环烯醚萜苷类成分含量影响较大,4种环烯醚萜苷类成分在加热8h内均发生了不同程度的降解。结论优选的环烯醚萜苷类成分提取工艺条件稳定可行,在提取液浓缩干燥过程中,为防止生地黄中环烯醚萜苷类成分的降解,应采用低温方法,避免长时间高温受热。

简介：目的利用正交试验结合体外模型测定固公果根总三萜（TTROG）提取物抑制大鼠离体肠平滑肌收缩活性,优化其提取工艺。方法以熊果酸为对照品,采用香草醛-冰醋酸显色,紫外分光光度法测定TTROG提取物中三萜含量,单因素考察提取溶剂、料液比、提取温度、提取时间、提取次数对TTROG提取率的影响;在单因素实验的基础上采用正交试验法考察提取溶剂、料液比、提取时间对TTROG提取率的影响;通过张力传感器与BL-420生物实验多通道生理信号采集处理系统记录不同提取物对体外肠平滑肌收缩的抑制作用,利用加权方法使生物活性与提取率相结合评价TTROG的提取工艺。结果TTROG的最佳提取工艺条件为：提取溶剂80%乙醇,料液比1∶10,提取时间2h,提取温度80℃,提取次数3次;最优条件下TTROG的提取率可达42.12mg/g;TTROG提取物对十二指肠、空肠、回肠、结肠4个肠段都具有显著的抑制离体肠平滑肌收缩的作用,呈剂量相关性,对空肠的作用最强,抑制率可达41.96%。结论经优化后的TTROG提取工艺提取率高、稳定,且获取的TTROG提取物具有显著的抑制大鼠离体肠平滑肌收缩功能。