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  • 简介:目的建立5-氟尿嘧啶5-Fu)在小鼠肿瘤组织中的分析方法,并用于考察5-Fu控释植入剂在小鼠肿瘤组织的分布。方法荷瘤小鼠瘤周植入分别由PLGA50/50和PLGA75/25为载体制备的5-Fu控释植入剂,RP-HPLC测定小鼠肿瘤组织中的药物浓度。结果肿瘤组织中5-Fu的线性范围为0.5~15.4μg·g-1,准确度为97.5%~104.0%,提取回收率为81.9%~88.3%,日内RSD均〈2.0%,日间RSD均〈7.6%。以PLGA50/50、PLGA75/25为载体的5-Fu控释植入剂在荷瘤小鼠体内的药动学参数:tmax分别为9、15d;Cmax分别为3.79、2.83μg·g-1;AUC分别为41.15、43.50(μg·g-1)×d。结论该分析方法可用于5-Fu在肿瘤组织中的分布行为研究,2种载体的5-Fu控释植入剂均能维持小鼠肿瘤组织中较长时间的药物分布,延长药效作用时间。

  • 标签: 5-氟尿嘧啶 控释植入剂 高效液相色谱法 肿瘤组织分布
  • 简介:目的探讨5-氟尿嘧啶5-Fu)联合甲氨蝶呤治疗恶性滋养细胞肿瘤的临床疗效。方法以入院病例号为编号,根据随机数字表法,将80名确诊为恶性滋养细胞肿瘤的患者随机分成两组,每组40例。对照组给予5-Fu化疗;观察组给予5-Fu联合甲氨蝶呤治疗。观察两组患者治疗后血人绒毛膜促性腺激素(HCG)变化、临床症状缓解情况、疗效及不良反应等指标变化情况,探讨其临床治疗价值。结果治疗后,观察组临床有效率为97.5%,明显高于对照组的85.0%,两组比较差异有统计学意义(P〈0.05)。治疗后,观察组血HCG最高滴定值〈103mIU/mL患者数为8例,明显高于对照组的4例,两组比较差异有统计学意义(P〈0.05);观察组血HCG最高滴定值〉105mIU/mL患者数为6例,明显低于对照组的18例,两组比较差异有统计学意义(P〈0.05)。两组患者不同程度出现白细胞减少、恶心、呕吐、口腔溃疡等不良反应,但组间差异无统计学意义。结论5-Fu联合甲氨蝶呤治疗恶性滋养细胞肿瘤疗效确切且安全可靠,值得临床推广应用。

  • 标签: 恶性滋养细胞肿瘤 5-氟尿嘧啶 甲氨蝶呤
  • 简介:目的探讨纳米碳吸附5-氟尿嘧啶5-Fu)在大肠癌淋巴化疗中的应用.方法将58例大肠癌随机分为两组,观察组30例和对照组28例.观察组在术前经肠镜在癌灶周围注射纳米碳5-Fu混合液,术中根据淋巴结黑染情况标记指导大肠癌根治术的淋巴结清扫,对照组不经处理;两组均行大肠癌根治及淋巴结清扫术.结果观察组术中可见淋巴结有不同程度的黑染,两组平均每例清除的淋巴结数量及清除转移淋巴结的坏死数量,观察组均显著高于对照组(P〈0.05).结论术前注射纳米碳5-Fu混悬液具有提高淋巴结清扫的数量和提高淋巴化疗功效的双重作用.

  • 标签: 大肠癌 淋巴化疗 转移 纳米碳
  • 简介:目的研究雷公藤内酯醇(TPL)与5-氟尿嘧啶5-Fu)联合应用对结肠癌细胞增殖、凋亡及瘤体生长的影响并观察其在结肠癌化疗中的毒副作用。方法常规培养HT-29细胞,应用四甲基偶氮唑蓝比色法、流式细胞术检测TPL、5-FU联合应用对人结肠癌细胞增殖和凋亡的影响;中效原理评价两药的联合作用;建立裸鼠荷人结肠癌动物模型,分别及联合应用0.25mg/(kg·d)TPL和12mg/(kg·d)5-FU对其进行治疗,观察荷瘤裸鼠一般情况、瘤体的生长及化疗毒副作用。结果(1)TPL和5-FU分别及联合应用,在一定浓度范围内对结肠癌细胞有明显的增殖抑制和诱导凋亡作用,并且联合用药作用明显强于单独用药,48h凋亡率高达(41.71±1.38)%;(2)TPL和5-Fu单独应用均可抑制结肠癌瘤体的生长,肿瘤抑制率分别为78.53%、84.16%;2者联合应用时作用更为明显,肿瘤抑制率达96.78%;(3)整个化疗过程中除偶尔出现全身散在红斑、丘疹外,未见明显造血系统、肝肾功能损害等毒副作用。结论TPL与5-Fu联合应用比单独应用对结肠癌细胞株增殖抑制作用更强;TPL与5-FU在小剂量联合应用时协同抑制肿瘤细胞增殖,抑制瘤体生长,并能促进结肠癌细胞凋亡,在体外实验中毒副作用小。

  • 标签: 结肠癌 雷公藤内酯醇 5-氟尿嘧啶 协同效应
  • 简介:摘要:

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  • 简介:【摘要】目的:就西妥昔单抗联合5-氟尿嘧啶加顺铂化疗治疗中晚期食管癌的作用予以探究分析。方法:抽取我院2019年4月至2021年1月收入的49例中晚期食管癌患者为目标展开研究,以不同治疗方案分为对照组24例、干预组25例,并分别采取5-氟尿嘧啶加顺铂化疗方案、5-氟尿嘧啶加顺铂+西妥昔单抗治疗方案,对比各自作用差异。结果:比较治疗总有效率,对照组为54.17%、干预组为76%,指标对比差异强烈(

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  • 简介:摘要:本文介绍了注射用氟尿嘧啶细菌内毒素的制备和测定方法。在制备过程中,从不同批次和来源中选择样品,确保多样性与代表性。样品溶解和稀释步骤保证溶液均匀且适合测定。测定方法选择鲎试剂,通过凝固判断细菌内毒素的存在。验证与数据分析确保测定结果准确性。内毒素限值的确定保障药品质量。对于新药种,进行干扰试验以验证一致性。文中提及光度法在某些情况下更具优势。该文的方法对于保证药品质量和患者安全具有重要意义。

  • 标签: 注射用氟尿嘧啶 内毒素 质量控制
  • 简介:目的探讨草酸铂联合氟尿嘧啶和亚叶酸钙(FOLFOX4方案)治疗晚期胃肠癌的临床疗效及药物不良反应。方法47例患者中胃癌31例,大肠癌16例,均采用FOLFOX4方案化疗,2周后重复,3周期后评价疗效及药物不良反应。结果47例患者均完成3个周期的化疗,完全缓解4例,部分缓解16例,稳定17例.进展10例,总有效率为42.5%,完全缓解率8.5%。其中胃癌31例,完全缓解3例,部分缓解10例,稳定11例,进展7例,总有效率41.9%,完全缓解率9.7%;大肠癌16例,完全缓解1例,部分缓解6例,稳定6例,进展3例,总有效率43.8%,完全缓解率6.3%。药物不良反应主要以白细胞下降、周围性神经毒性及消化道反应多见。结论FOLFOX4方案对晚期胃肠癌有一定的疗效,药物不良反应较低。

  • 标签: 胃癌 大肠癌 草酸铂 氟尿嘧啶 亚叶酸钙
  • 简介:目的:探讨多西他赛(Docetaxel)联合氟尿嘧啶5-Fu)、顺铂(DDP)方案治疗晚期鼻咽癌的疗效及不良反应。方法:晚期鼻咽癌患者28例,Docetaxel75mg.(m2)-1静脉滴注,第1天;5-Fu500mg.(m2)-1静脉滴注4h,第1~5天;DDP20mg.(m2)-1静脉滴注第1~5天;3周为1周期,治疗至少2个周期后评价治疗效果。结果:28例患者中,完全缓解3例,部分缓解19例,4例稳定,2例进展,总有效率为78.6%。中位缓解期4.4个月;中位生存期23.6个月。主要不良反应为白细胞减少症、胃肠道反应和脱发。白细胞计数下降总发生率为78.5%,10例患者(35.7%)发生了Ⅲ~Ⅳ级的白细胞减少症,其中3例合并了感染发热。无治疗相关死亡。结论:Docetaxel联合DDP、5-Fu治疗晚期鼻咽癌取得了较好的临床效果,其不良反应比较明显,但在可控制的范围内。

  • 标签: 多西他赛 化学疗法 鼻咽癌
  • 简介:食管癌单纯放疗的5年生存率在10%左右.1、2、3年生存率平均约50%、30%、20%。如何通过综合治疗手段提高疗效.是放疗工作者所关心的课题。我院自2000年1月至2000年12月对63例食管癌效疗患者进行了顺铂(DDP)、氟尿嘧啶(5-Fu)加足叶乙甙(VP-16)综合治疗对放疗增敏作用的观察,现将结果报如下:

  • 标签: 食管癌 放射治疗 联合用药 顺铂 氟尿嘧啶 足叶乙甙
  • 简介:【摘要】目的 研究对晚期胆囊癌患者行生长抑素与阿霉素、氟尿嘧啶联合治疗的临床疗效。方法 选取我院收治的 57例晚期胆囊癌患者作为本次研究对象,按随机数字表法将其分为对照组和实验组,对照组 28例行生长抑素持续静脉泵入治疗,实验组 29例行生长抑素与阿霉素、氟尿嘧啶联合治疗。观察 2个周期后比较 2组临床疗效及生活质量评分。结果 实验组的治疗有效率明显高于对照组( p< 0.05);化疗后实验组的生活质量评分明显优于对照组,差异显著( p< 0.05)。结论 对晚期胆囊癌患者行生长抑素与阿霉素、氟尿嘧啶联合治疗,其疗效显著,且能有效提高患者的生活质量,是一种较好的治疗方法。

  • 标签: 晚期胆囊癌 生长抑素 阿霉素 氟尿嘧啶
  • 简介:目的:观察奥沙利铂(L-OHP)联合亚叶酸钙(CF)和氟尿嘧啶5-FU)治疗高龄晚期结肠癌的近期疗效和毒副反应。方法:39例高龄晚期结肠癌患者被随机分成治疗组21例和对照组18例。两组患者均接受两个周期的化疗后,进行近期疗效和不良反应的评价。结果:治疗组获得部分缓解10例、病情稳定9例、进展2例;对照组获得部分缓解6例、病情稳定10例、病情进展2例.两组间有显著性差异(P〈0.05)。治疗组和对照组骨髓抑制毒性反应的发生率分别为38.10%(8/21)和66.67%(12/18),胃肠道反应发生率分别为42.86%(9/21)和83.33%(15/18),均有显著性差异(P%0.05)。治疗组中奥沙利铂引起的外周感觉神经异常发生率为47.62%(10/21)。结论:用L-OHP联合CF和5-FU的化疗方案治疗高龄晚期结肠癌患者,近期疗效较好,患者耐受性好,值得进一步观察。

  • 标签: 结肠肿瘤 晚期 抗肿瘤联合化疗方案 奥沙利铂 亚叶酸钙 氟尿嘧啶 卡铂
  • 简介:本文由文献报道的己知小分子苗头化合物片段出发,基于其与β-分泌酶结合的晶体结构,通过结构修饰设计了全新的非肽类小分子β-分泌酶抑制剂:六氢嘧啶-5-醇系列及其两类类似物系列。计算机辅助药物设计的研究得到了良好的结果。我们测试了各类母核的β-分泌酶抑制活性,结果进一步支持了我们的设计思路。

  • 标签: Β-分泌酶抑制剂 六氢嘧啶-5-醇类 基于结构的药物分子设计 计算机辅助药物设计
  • 简介:目的:考察年龄、性别、肝功能、肾功能以及是否怀孕这五大因素对汉族人外周血二氢尿嘧啶脱氢酶(DPD)活力的影响,为制定符合我国汉族人群实际的氟尿嘧啶类药物使用指南提供参考。方法:选取460份汉族人的血样分成5个大组,以外周血全血温孵的方法分别考察年龄、性别、肝功能、肾功能以及是否怀孕这五大因素对外周血DPD活力的影响。结果:汉族人外周血DPD活力与年龄负相关,与性别无关,当个体肝肾功能异常时,外周血DPD活力降低,当个体怀孕时,外周血DPD活力增强。结论:使用氟尿嘧啶类药物时,当患者为老人或肝肾功能异常时,应适当减量;当患者为无法避免用药的孕妇时,要注意怀孕导致药物代谢的异常加快。

  • 标签: 二氢尿嘧啶脱氢酶 全血温孵 汉族人群
  • 简介:3、4-亚甲二氧基苯丙胺(MDMA,迷魂药)为合成的苯丙胺衍生物,作为娱乐消遣物质为青年人广泛滥用。MDMA主要作用于5-羟色胺能系统,并能引起5-羟色胺神经元损伤。其神经毒性作用机制可能和羟基自由基的形成有关。MDMA常和乙醇合并滥用。乙醇可促使羟基自由基增多,并使5-羟色胺神经元损伤加重。

  • 标签: 迷魂药 5-羟色胺神经元 神经毒性 乙醇 乙醛
  • 简介:5-氨基水杨酸是临床治疗溃疡性结肠炎的主要药物,为促进该产品更好地研发与应用,本文就5-ASA目前已上市品种及正处于研发的制剂设计进行较详细的整理,并探讨5-氨基水杨酸临床最佳的制剂形式。

  • 标签: 5-氨基水杨酸 制剂进展 口服结肠定位
  • 简介:摘要:产后抑郁症是指妇女在生育后出现的一种情绪障碍,表现为情绪低落、焦虑、疲劳、失眠等症状。近年来,研究人员对于产后抑郁症的治疗方法进行了广泛的探索和研究,其中包括使用5-羟色胺进行治疗。本文总结近几年关于5-羟色胺治疗产后抑郁症的研究进展。

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  • 简介:我们在进行微生物来源的5-脂氧合酶抑制剂的筛选过程中,得到了一株具有活性的曲霉菌F06Z-509。经过对其发酵产物进行分离纯化,最终得到三个活性化合物,分别为F06Z-509-A,B和C。通过对它们核磁和质谱数据进行分析,确定其结构分别与已知化合物butyrolactoneⅡ,Ⅰ和Ⅲ相同。它们对5-脂氧合酶都表现出较强的抑制活性,IC_(50)值分别为21.43,22.51和11.83μg/mL。它们对5-脂氧合酶的抑制活性未见报道。

  • 标签: 5-脂氧合酶抑制剂 BUTYROLACTONES 真菌代谢产物
  • 简介:本文报道大肠癌患者进行术前肠系膜下动脉插管5—氟脲嘧啶(Fu)化疗药的副作用:1.临床资料大肠癌手术患者45例,术前6~10天行经皮股动脉穿刺插管肠系膜下动脉化疗。26例采用顺铂80mg,丝裂霉素20mg(或表阿霉素40mg),5—Fu1000mg。对照组19例采用顺铂80mg,丝裂霉素20mg(或表阿霉素40mg),环磷酰胺600mg。临床资料参见附

  • 标签: 5—氟脲嘧啶 5一Fu 动脉插管化疗 大肠癌手术 肠系膜下动脉 南京总医院
  • 简介:目的:观察人参茎叶皂甙(GSL)促进氟脲嘧啶(5-FU)对小鼠S180实体瘤的抑瘤作用.方法:采用昆明种小鼠,随机分组进行实验,分别给予不同剂量人参茎叶皂甙与氟脲嘧啶配伍使用,观察其对小鼠S180实体瘤抑瘤率的差别.结果:低剂量人参茎叶皂甙(15mg*kg-1)与氟脲嘧啶(1.5mg*kg-1)组方对小鼠S180实体瘤有显著的抑瘤作用(抑瘤率达26.90%,P<0.05),对胸腺无抑制作用;阳性对照药5-FU(25mg*kg-1)的抑瘤率为36.61%,但其对胸腺有显著抑制作用;而人参茎叶皂甙(100mg*kg-1)单用对小鼠S180实体瘤抑瘤率为27.44%.结论:低剂量人参茎叶皂甙(15mg*kg-1)显著促进5-FU(1.5mg*kg-1)对小鼠S180实体瘤的抑瘤作用而无胸腺抑制作用,可并减少5-FU的毒副作用.

  • 标签: 人参茎叶皂甙 5-氟脲嘧啶 抗肿瘤 增强作用