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  • 简介:3、4-亚甲二氧基苯丙胺(MDMA,迷魂药)为合成的苯丙胺衍生物,作为娱乐消遣物质为青年人广泛滥用。MDMA主要作用于5-羟色胺能系统,并能引起5-羟色胺神经元损伤。其神经毒性作用机制可能和羟基自由基的形成有关。MDMA常和乙醇合并滥用。乙醇可促使羟基自由基增多,并使5-羟色胺神经元损伤加重。

  • 标签: 迷魂药 5-羟色胺神经元 神经毒性 乙醇 乙醛
  • 简介:摘要:产后抑郁症是指妇女在生育后出现的一种情绪障碍,表现为情绪低落、焦虑、疲劳、失眠等症状。近年来,研究人员对于产后抑郁症的治疗方法进行了广泛的探索和研究,其中包括使用5-羟色胺进行治疗。本文总结近几年关于5-羟色胺治疗产后抑郁症的研究进展。

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  • 简介:早泄(PE)是最常见的男性性功能障碍,发病率在30%左右。目前还没有统一的定义和诊断标准,文献报道几个常用的操作性定义,包括3个要素:①射精的潜伏时间短;②控制射精的能力差;③性满足程度低。这些定义都是专家协商的结果,而不是基于科学研究的结论。由于缺乏时间判断断点而阻碍了PE的流行病学和药物治疗的研究。近十几年来,PE药物治疗的临床研究多采用阴道内射精的潜伏时间(IELT,从开始插入阴道到阴道内开始射精的时间)为断点。

  • 标签: 选择性5-羟色胺再摄取抑制剂 药物治疗 临床研究 早泄 男性性功能障碍 潜伏时间
  • 简介:目的描述不同肽在颞下颌关节疼痛和炎症反应中可能的作用。方法用质子光量计定量测定颞下颌关节滑膜液中神经肽Y,5-羟色胺(5-HT)和白介素-1β。结果在颞下颌关节休息痛时关节滑液中神经肽Y明显增高;下领骨运动时,疼痛病人颞下领关节液中有5-羟色胺;下颌骨运动受限时,关节滑液中的5-羟色胺也升高;颞下颌关节休息痛和疼觉过敏时白介素-1β在滑液中增高;关节坏死时临床表现为前部开口(或开口闭合不全),此时滑液中神经肽Y和白介素-1β升高,关节坏死时X线片也能发现此时滑液中白介素-1β升高。结论周围神经系统(感觉和交感神经)的相互作用和免疫系统在颞下颌关节炎症和疼痛发生中起重要作用。

  • 标签: 颞下颌关节疼痛 炎症 白介素-1Β 5-羟色胺 神经内分泌肽
  • 简介:目的:介绍脑卒中后抑郁(post—strokedepression,PSD)患者药物治疗的证据支持情况及药物特征,为临床合理用药提供依据。方法:计算机检索PubMed建库至2018年10月相关文献,并手工检索综述中的参考文献及数据库中未收录的文献。结果:选择性5-羟色胺再摄取抑制剂在治疗PSD方面,对于氟西汀,2篇系统评价(systematicreviews,SRs)显示其治疗PSD无效,1篇显示有效;对于西酞普兰,2篇SRs显示其治疗PSD有效,1篇显示无效;对于帕罗西汀,1篇SR显示其治疗PSD无效,1篇显示有效;对于舍曲林,2篇SRs均显示其治疗PSD无效;对于艾司西酞普兰和氟伏沙明,均有1篇病例对照研究显示其治疗PSD有效。结论:医师和药师在选择药物治疗PSD时,应考虑相关支持证据,结合患者具体情况,注意各种抗抑郁药的特征和不良反应。

  • 标签: 脑卒中后抑郁 药物 预防 治疗
  • 简介:目的:分析总结亚甲蓝或利奈唑胺与5-羟色胺再摄取抑制药(SRI)合用的安全性资料,为临床提供参考。方法:通过文献检索,获得亚甲蓝与SRI或利奈唑胺与SRI合用的相关资料,并对其进行分析综合。结果与结论:亚甲蓝和利奈唑胺都是单胺氧化酶的抑制药,亚甲蓝与SRI或利奈唑胺与SRI合用都可导致5-羟色胺综合征,临床应该明确用药史,避免合用。

  • 标签: 亚甲蓝 利奈唑胺 5-羟色胺再摄取抑制药 5-羟色胺综合征
  • 简介:5-氨基水杨酸是临床治疗溃疡性结肠炎的主要药物,为促进该产品更好地研发与应用,本文就5-ASA目前已上市品种及正处于研发的制剂设计进行较详细的整理,并探讨5-氨基水杨酸临床最佳的制剂形式。

  • 标签: 5-氨基水杨酸 制剂进展 口服结肠定位
  • 简介:目的检测金丝桃属植物遍地金提取物对大鼠脑突触体5-羟色胺重摄取功能的抑制作用及其可作为抗抑郁药的潜在价值。方法采用液闪仪测定[3H]标记的5-羟色胺与大鼠下丘脑组织悬液混合孵化后的CPM值作为重摄取量的评价指标。结果遍地金提取物及St.John’sWort提取物抑制5-羟色胺重摄取IC50分别为376.3μg/ml和515.18μg/ml。结论遍地金提取物与st.John’sWort提取物均对大鼠脑突触体5-羟色胺的重摄取有明显的抑制作用。

  • 标签: 遍地金 大鼠 脑突触体 -5羟色胺 重摄取 抑制试验
  • 简介:我们在进行微生物来源的5-脂氧合酶抑制剂的筛选过程中,得到了一株具有活性的曲霉菌F06Z-509。经过对其发酵产物进行分离纯化,最终得到三个活性化合物,分别为F06Z-509-A,B和C。通过对它们核磁和质谱数据进行分析,确定其结构分别与已知化合物butyrolactoneⅡ,Ⅰ和Ⅲ相同。它们对5-脂氧合酶都表现出较强的抑制活性,IC_(50)值分别为21.43,22.51和11.83μg/mL。它们对5-脂氧合酶的抑制活性未见报道。

  • 标签: 5-脂氧合酶抑制剂 BUTYROLACTONES 真菌代谢产物
  • 简介:目的建立5-氟尿嘧啶(5-Fu)在小鼠肿瘤组织中的分析方法,并用于考察5-Fu控释植入剂在小鼠肿瘤组织的分布。方法荷瘤小鼠瘤周植入分别由PLGA50/50和PLGA75/25为载体制备的5-Fu控释植入剂,RP-HPLC测定小鼠肿瘤组织中的药物浓度。结果肿瘤组织中5-Fu的线性范围为0.5~15.4μg·g-1,准确度为97.5%~104.0%,提取回收率为81.9%~88.3%,日内RSD均〈2.0%,日间RSD均〈7.6%。以PLGA50/50、PLGA75/25为载体的5-Fu控释植入剂在荷瘤小鼠体内的药动学参数:tmax分别为9、15d;Cmax分别为3.79、2.83μg·g-1;AUC分别为41.15、43.50(μg·g-1)×d。结论该分析方法可用于5-Fu在肿瘤组织中的分布行为研究,2种载体的5-Fu控释植入剂均能维持小鼠肿瘤组织中较长时间的药物分布,延长药效作用时间。

  • 标签: 5-氟尿嘧啶 控释植入剂 高效液相色谱法 肿瘤组织分布
  • 简介:目的探讨5-氟尿嘧啶(5-Fu)联合甲氨蝶呤治疗恶性滋养细胞肿瘤的临床疗效。方法以入院病例号为编号,根据随机数字表法,将80名确诊为恶性滋养细胞肿瘤的患者随机分成两组,每组40例。对照组给予5-Fu化疗;观察组给予5-Fu联合甲氨蝶呤治疗。观察两组患者治疗后血人绒毛膜促性腺激素(HCG)变化、临床症状缓解情况、疗效及不良反应等指标变化情况,探讨其临床治疗价值。结果治疗后,观察组临床有效率为97.5%,明显高于对照组的85.0%,两组比较差异有统计学意义(P〈0.05)。治疗后,观察组血HCG最高滴定值〈103mIU/mL患者数为8例,明显高于对照组的4例,两组比较差异有统计学意义(P〈0.05);观察组血HCG最高滴定值〉105mIU/mL患者数为6例,明显低于对照组的18例,两组比较差异有统计学意义(P〈0.05)。两组患者不同程度出现白细胞减少、恶心、呕吐、口腔溃疡等不良反应,但组间差异无统计学意义。结论5-Fu联合甲氨蝶呤治疗恶性滋养细胞肿瘤疗效确切且安全可靠,值得临床推广应用。

  • 标签: 恶性滋养细胞肿瘤 5-氟尿嘧啶 甲氨蝶呤
  • 简介:以秀丽隐杆线虫模式生物为研究对象,研究大豆异黄酮染料木素微生物代谢产物左旋-5-羟基-雌马酚对线虫寿命、生殖能力以及抗热应激和抗氧化应激能力的影响。研究结果表明,浓度为0.1mmol/L和0.2mmol/L的左旋.5一羟基.雌马酚不仅能够显著延长线虫寿命,同时还能显著增强线虫耐热和抗氧化应激能力,而在相同浓度下线虫生殖能力则无明显不良影响。通过进一步对比分析转录物水平以及喂食相应线虫突变体daf-16(mu86)和daf-2(e1370),确定左旋-5-羟基.雌马酚延长线虫寿命与DAF-2/DAF.16Insulin/IGF-1信号转导通路相关。有关左旋-5-羟基.雌马酚显著延长线虫寿命和增强线虫抗性为国内外首次报道。

  • 标签: 左旋-5-羟基 雌马酚 秀丽隐杆线虫 寿命 热应激 氧化应激
  • 简介:以对羟基苯甲酸乙酯为原料,经肼解、环化合成(4羟基苯基)1,3,4二唑2硫酮,继而经Mannich反应合成了四种新曼尼希碱,其结构经红外光谱、核磁共振和元素分析证实。初步抑菌活性试验表明,显示弱的抑菌活性。

  • 标签: 曼尼希碱 生物活性
  • 简介:目的探讨纳米碳吸附5-氟尿嘧啶(5-Fu)在大肠癌淋巴化疗中的应用.方法将58例大肠癌随机分为两组,观察组30例和对照组28例.观察组在术前经肠镜在癌灶周围注射纳米碳5-Fu混合液,术中根据淋巴结黑染情况标记指导大肠癌根治术的淋巴结清扫,对照组不经处理;两组均行大肠癌根治及淋巴结清扫术.结果观察组术中可见淋巴结有不同程度的黑染,两组平均每例清除的淋巴结数量及清除转移淋巴结的坏死数量,观察组均显著高于对照组(P〈0.05).结论术前注射纳米碳5-Fu混悬液具有提高淋巴结清扫的数量和提高淋巴化疗功效的双重作用.

  • 标签: 大肠癌 淋巴化疗 转移 纳米碳
  • 简介:目的研究雷公藤内酯醇(TPL)与5-氟尿嘧啶(5-Fu)联合应用对结肠癌细胞增殖、凋亡及瘤体生长的影响并观察其在结肠癌化疗中的毒副作用。方法常规培养HT-29细胞,应用四甲基偶氮唑蓝比色法、流式细胞术检测TPL、5-FU联合应用对人结肠癌细胞增殖和凋亡的影响;中效原理评价两药的联合作用;建立裸鼠荷人结肠癌动物模型,分别及联合应用0.25mg/(kg·d)TPL和12mg/(kg·d)5-FU对其进行治疗,观察荷瘤裸鼠一般情况、瘤体的生长及化疗毒副作用。结果(1)TPL和5-FU分别及联合应用,在一定浓度范围内对结肠癌细胞有明显的增殖抑制和诱导凋亡作用,并且联合用药作用明显强于单独用药,48h凋亡率高达(41.71±1.38)%;(2)TPL和5-Fu单独应用均可抑制结肠癌瘤体的生长,肿瘤抑制率分别为78.53%、84.16%;2者联合应用时作用更为明显,肿瘤抑制率达96.78%;(3)整个化疗过程中除偶尔出现全身散在红斑、丘疹外,未见明显造血系统、肝肾功能损害等毒副作用。结论TPL与5-Fu联合应用比单独应用对结肠癌细胞株增殖抑制作用更强;TPL与5-FU在小剂量联合应用时协同抑制肿瘤细胞增殖,抑制瘤体生长,并能促进结肠癌细胞凋亡,在体外实验中毒副作用小。

  • 标签: 结肠癌 雷公藤内酯醇 5-氟尿嘧啶 协同效应
  • 简介:美国食品和药物管理局(FDA)于2011年6月9日发布公告,称5—α还原酶抑制剂(5-ARI)可能会增加罹患高分级前列腺癌(high—gradeprostatecancer)的风险。5-ARI类药物包括非那雄胺(finasteride)和度他雄胺(dutasteride),常用于治疗和控制良性前列腺增生(BPH)、男性雄激素性脱发,降低尿潴留或前列腺增生患者进行手术的风险。

  • 标签: 5-Α还原酶抑制剂 前列腺癌 风险 美国食品和药物管理局 良性前列腺增生 PROSTATE
  • 简介:目的:建立棓丙酯葡萄糖注射液中5-羟甲基糠醛限量的高效液相色谱测定方法.方法:采用高效液相色谱法,AgilentZorbaxEclopseXDB-C8(5μm,150min×4.6mm)分析柱;以水(含0.02%磷酸)-甲醇(25:75)为流动相,流速0.6mL/min;检测波长:284nm.结果:5-羟甲基糠醛线性回归方程为Area=244.93C+2.53,相关系数r=0.9999(n=5),在6.25μg/mL~18.75μg/mL范围内呈线性关系.结论:该方法简便、准确、快速,可作为该制剂中5-羟甲基糠醛的限量测定方法.

  • 标签: 桔丙酯葡萄糖注射液 5-羟甲基糠醛 高效液相色谱法
  • 简介:本篇文章以5-苄氧基环磷酰胺为先导化合物,通过连接臂4-羟基苄醇将肝靶向基凼半乳糖基与环磷酰胺缀合,设计合成了一类5-半乳糖苷苄氧基环磷酰胺类前药1a和1b。期待从这些化合物中能筛选出具有肝靶向性和较好抗癌活性的环磷酰胺衍生物。

  • 标签: 环磷酰胺衍生物 半乳糖苷 肝靶向性 抗癌活性
  • 简介:摘要:

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