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  • 简介:目的:通过计算机虚拟筛选金银花中具有抗人源手足口病毒HumanEnterovirus71(HEV71)的天然抑制剂。方法:以HEV71病毒衣壳蛋白为靶蛋白,通过PyRx运行AutoDockVina,对自建数据库中的金银花天然化合物进行虚拟筛选;用DiscoveryStudioVisualizer对小分子抑制剂与HEV71的结合模式进行3D建模,分析了得到的小分子抑制剂与HEV71之间的结合情况。用同样的方法对茯苓中的化合物进行虚拟筛选,作为对照。结果:虚拟筛选出了3个金银花中具有潜在活性的化合物:loniflavone,3'-Omethylloniflavone和3,5-dicaffeoylquinicacid。结论:虚拟筛选结果支持金银花具有抑制HEV71病毒活性,并且为金银花抗手足口病的分子机制研究提供了参考。

  • 标签: 金银花 虚拟筛选 手足口病 HEV71 PyRx
  • 简介:CD38是一类ADPR环化酶家族的II型或III型跨膜糖蛋白。作为一种多功能信号酶,它广泛表达于多种组织和细胞中。CD38在体内能够催化NAD^+(烟酰胺腺嘌呤二核苷酸)和HNADP^+(烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸)生成具有钙动员活性的第二信使核苷酸小分子:cADPR(环腺苷二磷酸核糖)和NAADP(烟酸腺嘌呤二核苷酸磷酸)等。通过作用于钙信号通路,这些Ca^2+信使小分子可以在生理条件下调控细胞内钙库钙离子的释放和外钙的内流,进而调节细胞的功能与生命活动。本论文中,采用基于配体和基于受体的虚拟筛选策略来比较野生型底物和己知抑制剂作为虚拟筛选第一步问询式的优劣性,并得到了结构新颖的抑制剂分子。采用了OpenEye公司的ROCS与EON组件对SPECS库的共216000个化合物以两类问询式进行相似性搜索,一类是天然底物包括NAADP及NAD^+,一类是抑制剂分子H2。相似性搜索得到化合物后,分别对每个化合物进行了结合模式分析及ADME预测等,最终购买由天然底物出发得到的17个化合物及由已有抑制剂出发得到的10个化合物进行测活。根据对筛选得到的分子的分子量比较、分子活性比较、结合模式比较,由抑制剂H2作为问询式出发更有可能得到结构新颖且活性更好的抑制剂。

  • 标签: CD38 虚拟筛选 天然底物 非共价抑制剂
  • 作者:
  • 学科: 医药卫生 > 免疫学
  • 创建时间:2015-12-22
  • 出处:《医药前沿》 2015年第14期
  • 机构:美国加州大学伯克利分校生物工程师正在开发一种先进的“心脏芯片”(heart-on-a-chip)。目前,他们的芯片是一个装在1英寸长的硅树脂上的搏动心肌细胞网,也是一个实际上的人类心脏组织的模型。经心血管药物测试证明,可作为一种药物筛选工具。这种器官芯片代表人们在开发精准、快速药物毒性测试方法上迈出了重要一步。
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  • 简介:摘要目的查找相关资料,同时对比英国2011版药典和中国2010版药典对于辛伐他汀片检测的相关方法,对其有关物质测定方法进行选择并分析。方法根据资料整理选择三种实验方法进行对比性实验分析。结果三种检测方法均有其专(属)性,但相对而言中国药典2010版提供的方法其灵敏度更高,实验时间更短,检测结果也更为精确。结论中国药典(2010)版所收录的检测辛伐他汀片的方法更为方(便)准确,建议在质量检测中进行使用。

  • 标签: 辛伐他汀片 杂质 测定方法 筛选与分析
  • 简介:目的:克隆培养SD大鼠皮肤真皮多能干细胞,并对其生物学特性进行检测,以期为组织工程再生牙齿探寻一种可靠的成体干细胞.方法:采用贴壁细胞培养法和有限稀释法培养出生1d的SD仔鼠掌趾部皮肤真皮成纤维细胞,分别检测其克隆形成能力、增殖能力和多向分化能力,并对其进行分子标志分析.结果:培养获得的SD大鼠皮肤真皮成纤维细胞,其中7株单克隆来源的细胞具有较强的克隆形成能力、较高的细胞群体倍增能力;同时,这部分细胞高表达细胞表面分子标志物CD44和CD90;成骨诱导后可形成矿化结节,成脂诱导后可见细胞内出现脂滴.结论:利用贴壁细胞培养法和有限稀释法培养皮肤真皮成纤维细胞,可获得具有类似间充质干细胞的生物学特性的真皮多能干细胞.本实验成功培养并获得了单克隆来源的真皮多能干细胞,为后续实验奠定了基础.

  • 标签: 皮肤 真皮 间充质干细胞
  • 简介:目的:本试验为了筛选优质地黄品种和确定适宜的施肥量。方法:进行地黄品种比较及施肥对产量品质的影响研究。结果:北京3号地黄生长势最强,产量最高,为26250kg·hm^-2,单株块根最粗,块根直径平均为4.4cm,水溶性浸出物含量最高,达到71.7%;地黄施用300kg·hm^-2磷酸二铵时,单株块根数最多,为5个,产量最高,达到25500kg·hm^-2,酸不溶性灰分较低,为2.6%,浸出物含量最高,达到76.9%。结论:通过种植北京3号品种,同时施用300kg·hm^-2肥料时能获得较大经济效益。

  • 标签: 地黄 品种筛选 施肥 产量 品质
  • 简介:目的借助脂质体仿生膜手段探寻传统中药板蓝根药材里的有效成分。方法采用薄膜分散法制备空白脂质体,将其与板蓝根提取液置于37℃水浴中孵化;运用离心沉淀-超滤法,分离脂质体、样品超滤液。借助HPLC-UV、HPLC-MS以及氨基酸衍生化手段跟踪检测样品被吸收情况,综合分析推断脂质体仿生膜筛选下的板蓝根有效成分。结果通过样品脂质体混悬液、板蓝根提取液、对照品溶液与阴性样品溶液之间的色谱、质谱数据对比分析,确定在板蓝根脂质体中存在5种主要板蓝根成分,分别是精氨酸、胞苷、尿苷、表告依春和腺苷。结论这5种成分可能是中药板蓝根药理作用的主要有效成分,而采用的脂质体仿生膜可以作为一种可行的中药复杂样品筛选手段。

  • 标签: 脂质体 板蓝根 有效成分 LC-MS 精氨酸 胞苷
  • 简介:目的筛选出公立医院集团运行效率评价指标。方法应用专家咨询法进行两轮的专家咨询。结果第一轮的专家咨询回收率是88%,对6项指标进行了删除,修改了3项指标,增加了4项指标;第二轮专家咨询的回收率是100%,初步筛选出了一级指标6个,二级指标20个。结论由于公立医院集团结构的复杂性,专家对于指标还存在一定的争议性,因此还需要进一步的加以实证研究。

  • 标签: 专家咨询法 公立医院集团 运行效率 指标
  • 简介:摘要目的从食源中筛选具有抑菌活性的蜡样芽孢杆菌,为新抗菌肽的发现及其开发利用提供基础资料;方法先用甘露醇卵黄多粘菌素琼脂培养基(MYP)和蜡样芽孢杆菌杆菌显色培养基(HKM)相继初筛蜡样芽孢杆菌,再测定抑菌活性,之后对筛选菌株进行系统生化鉴定及生化分型;结果从食源中筛选出六株具有抑菌活性(对大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌生长具有抑制作用)、革兰阳性芽孢杆菌,应用系统生化鉴定为蜡样芽孢杆菌,生化分型为11型。结论从食源中分离得到六株具有抑菌活性的蜡样芽孢杆菌,可进一步分子鉴定并研究其抑菌谱和抑菌物质的特性等。

  • 标签: 食源 抑菌活性 蜡样芽孢杆菌 分离 生化鉴定
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  • 简介:目的:筛选ATP结合盒E1(ABCE1)基因的相关调节miRNA,为诊治肺癌提供新思路。方法选取20例非小细胞肺癌患者,其中男性13例,女性7例;年龄45~73岁,平均年龄62.9岁。鳞癌11例,腺癌9例。应用生物信息学预测ABCE1基因上游的miRNA,通过实时定量聚合酶链反应(RT-Q-PCR)及免疫组织化学方法,对标本非小细胞癌组织和癌旁组织进行检测,并进行统计学分析,从中筛选出目的miRNA。结果生物信息软件预测7个最有可能调节ABCE1基因的miRNA,分别为miR-29a/b/c、miR-135a/b、miR-203及miR-141;其中miR-29a/b/c、miR-135a、miR-203的表达在癌组织内较癌旁组织都有不同程度的降低,以miR-135a、miR-29c差异最为明显,与之对应ABCE1在相同的肺癌组织内表达上调(P〈0.05);仅miR-135a与ABCE1在上述肺癌患者内表达呈现负性相关(r=-0.665,P=0.001)。结论在非小细胞肺癌内,很有可能是miR-135a负性调节ABCE1基因,两者结合可能成为诊治肺癌的新靶点。

  • 标签: ATP结合盒E1(ABCE1) 非小细胞肺癌 MIRNA miR-135a
  • 简介:目的通过纳米骨架给药技术提高难溶性药物缬沙坦的体外溶出度。方法应用旋转蒸发法制备缬沙坦口服纳米骨架制剂,以溶出度为评价指标,用正交设计筛选处方,优化处方的纳米骨架制剂与市售制剂在不同pH介质中的体外溶出行为进行对比研究,并对优化处方进行形态学观察。结果筛选的优化处方为:Valsartan:Sylysia350:EudragitL100-55=1:2:2。与市售制剂相比,优化处方的纳米骨架制剂在pH=1.2、pH=4.5和水中有更好的溶出行为。结论纳米骨架制剂能够提高缬沙坦的体外溶出,具有一定的应用前景。

  • 标签: 药剂学 纳米骨架 旋转蒸发法 溶出度 缬沙坦
  • 简介:目的:研究以中药渣作为原料制成的5种不同培养基配比对平菇出菇的影响,探讨其再利用的有效方法和途径。方法:菌种为湘平黑菇王,主料为中药渣,按照中药渣、米糠、棉籽壳、蔗糖、石膏的不同配比设计对照组和实验组,每组平行5袋,观察分析菌丝发育及现蕾出菇情况。结果:5种不同培养基配比培育出的平菇菌丝体长势良好,无病变,均能正常出菇,生物学效率高。综合分析比较,配比2、3组较配比4、5组长势好,以配比3组(中药渣40%、米糠18%、棉籽壳40%、蔗糖1%、石膏l%)为最佳,中药渣利用率高,正常出菇4潮次,生物学效率达111.1%。结论:利用中药渣进行平菇培育方案具可实施性。

  • 标签: 中药渣 平菇 培养基 配比
  • 简介:目的建立表面活性剂眼刺激性测试的体外细胞方法分层筛选模型。方法应用中性红摄取试验(NRU)、红细胞溶血试验(RBCH)及荧光素漏出试验(FLT)3种体外细胞方法对20种表面活性剂的眼刺激性进行检测,将检测结果代入4种分层筛选模型(FLT+NRU、FLT+RBCH、RBCH+NRU、NRU+RBCH),所得到的分级结果与Draize试验结果进行比较(指标为Gamma系数、McNemar-Bowker系数、Kappa系数和分级一致率),以此来评价4种分层筛选模型对表面活性剂的检测效能。结果本研究建立的4种分层筛选模型(FLT+NRU、FLT+RBCH、RBCH+NRU、NRU+RBCH)与Draize试验分级结果进行比较,分级一致率分别为90.0%、80.0%、80.0%、65.0%,Kappa值分别为0.84、0.68、0.69、0.47(均P〈0.01),Gamma值分别为1.00、1.00、0.93、0.88(均P〈0.01)。结论以FLT(第1层)和NRU(第2层)组成的分层筛选模型较其他3种模型具有较好的检测效能,更适合应用于对表面活性剂的眼刺激性检测。

  • 标签: 表面活性剂 眼刺激 动物 实验
  • 简介:摘要目的研究虚拟实验在生理学实验教学中的应用价值。方法于2014年9月至2015年7月期间,选取我校大专学员80名,随机分为观察组和对照组。其中对照组40名,采用常规生理学实验教学,观察组40名学生则在此基础上接受虚拟实验模式。结果经虚拟实验教学,观察组同学的教学质量效果明显优于对照组,差异符合统计学意义(P<0.05),在学生对两种教学模式的评价结果分析,观察组同学的满意度明显高于观察组,差异具有统计学意义(P<0.05)。结论将虚拟实验教学应用于生理学实验授课中,可有效提高教学效率,教学质量较好,且学生的认可程度更高,值得推广应用。

  • 标签: 生理学教学 虚拟实验 教学质量