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  • 简介:摘要2-芳基苯并噻唑是一类非常重要的杂环化合物,是构建药物分子、天然产物、功能材料和很多生物活性分子的骨架。由于这些良好的特性,2-取代的苯并噻唑类化合物在医药方面有着很广泛的应用,它在抗菌、抗肿瘤、抗过敏、抗惊厥、消炎、保护神经系统和免疫调节等方面都有较好的活性。

  • 标签: 2-芳基苯并噻唑 合成 研究
  • 简介:【摘要】 目的:探讨尿 β2-微球蛋白 (β2-MG)和尿微量白蛋白 (MALB)对糖尿病肾病早期诊断 的临床意义。方法:我院收治

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  • 简介:目的设计合成具有抗肿瘤活性的新型2-吲哚酮类化合物。方法以2-吲哚酮类酪氨酸激酶抑制剂L029为先导化合物,设计目标化合物结构,以2-氟吡啶为起始原料,经过碘代反应、卤素重排、偶联反应及缩合反应制得目标化合物;评价了目标化合物对人结肠癌细胞(HCT116),肝癌细胞(HepG2),肺腺癌细胞(H1299),人乳腺癌细胞(MCF-7)增殖的抑制活性;结果成功合成18个目标化合物5a-5n,7a-7d,结构经1H-NMR确证。部分化合物对4种细胞有显著的抑制活性。结论本文研究的2-吲哚酮类化合物合成方法简单,条件温和可控,7a-7d显示出广谱肿瘤细胞抑制活性,为深入开展此类分子的设计合成及抗肿瘤活性研究提供了参考。

  • 标签: 抗肿瘤 2-吲哚酮 L029 设计合成
  • 简介:目的:建立高效液相色谱法(HPLC)测定奥美沙坦酯中氯代烷基结构类潜在基因毒性杂质(4-氯甲基-5-甲基-1,3-二氧杂环戊烯-2-酮(杂质1)和4,5二氯甲基-1,3-二氧杂环戊烯-2-酮(杂质2))。方法:采用色谱柱为KromasilEternity5-PhenylHexyl柱250×4.6mm;检测波长:215nm,流动相A:乙腈:2.04g?L-1磷酸二氢钾溶液(用1.73g/L磷酸溶液调节pH值至3.4)(20:80);流动相B:2.04g?L-1磷酸二氢钾溶液(用1.73g?L-1磷酸溶液调节pH值至3.4):乙腈(20:80),进行梯度洗脱,流速为1.0mL·min-1,柱温40℃,进样量10μL。结果:杂质1和杂质2与主峰分离良好,在浓度为0.1066~0.7104μg·mL-1和0.1235~0.6174μg·mL-1范围内杂质1和杂质2的线性关系良好(相关系数分别为1.0000和0.9971);杂质1和杂质2的平均回收率分别为98.09%和114.85%,RSD(n=9)分别为7%和7%。结论:经方法学验证,本法准确性好、灵敏度高,适用于奥美沙坦酯中的杂质1和杂质2的定量控制。

  • 标签: 高效液相色谱 奥美沙坦酯 氯代烷基结构类杂质 潜在基因毒性杂质
  • 简介:目的:建立格列吡嗪原料药中5-甲基-2-吡嗪羧酸的含量测定方法。方法:采用反向离子对色谱法。色谱柱为AgilentEclipseXDB-C18,流动相:50mmol·L^-1NaH2PO4溶液(含0.05%四丁基氢氧化铵)-甲醇(梯度洗脱),流速为1.0mL·min^-1,柱温为30℃,检测波长为276nm,进样量为20μL。结果:5-甲基-2-吡嗪羧酸质量浓度线性范围为0.03854~1.4453μg·mL^-1(r=0.9999,n=5),检测限为0.01155μg·mL^-1,定量限为0.03854μg·mL^-1;平均回收率为100.94%,RSD为1.4%(n=9);系统精密度、重复性、中间精密度试验结果良好;对照品和供试品溶液8h稳定;3批原料药中5-甲基-2-吡嗪羧酸的量分别为0.0083%、0.0085%、0.0092%。结论:本方法操作简便、方法灵敏、结果准确可靠,可用于格列吡嗪原料药中微量杂质5-甲基-2-吡嗪羧酸的测定。

  • 标签: 格列吡嗪 HPLC 离子对色谱 5-甲基-2-吡嗪羧酸 方法验证
  • 简介:摘要目的观察分析糖化血红蛋白(HbA1c)、尿β2-微球蛋白及24h尿蛋白定量检测在诊断冠心病合并糖尿病中的临床意义。方法选择我院2017年1月-2018年3月收治的冠心病合并糖尿病患者46例为研究组,同期收治的冠心病未合并糖尿病患者46例作为对照组。分别采用免疫抑制比浊法对两组患者的HbA1c、尿β2-微球蛋白及24h尿蛋白定量,同时记录并比较两组患者的冠状动脉病变血管数与冠状动脉病变评分。结果与对照组比较,研究组患者HbA1c、尿β2-微球蛋白及24h尿蛋白定量均明显升高,差异有统计学意义(P<0.05)。与对照组比较,研究组患者的冠状动脉病变血管数以及冠状动脉病变评分均明显升高,差异有统计学意义(P<0.05)。结论检测HbA1c、尿β2-微球蛋白及24h尿蛋白定量对于冠心病合并糖尿病的诊断价值较高,可以在临床上进性广泛的推广应用。

  • 标签: HbA1c 尿&beta 2-微球蛋白 24 h尿蛋白定量 冠心病 糖尿病
  • 简介:摘要目的评价糖化血红蛋白(HbA1c)、尿β2-微球蛋白及24h尿蛋白定量检测对冠心病合并糖尿病诊断的意义。方法抽取2017年4月—2018年4月至该院就诊的冠心病未合并糖尿病患者设置为对照组(40例),另同时期抽取冠心病合并糖尿病患者设置为实验组(40例),对两组患者均进行糖化血红蛋白(HbA1c)、尿β2-微球蛋白及24h尿蛋白定量的检测,分析其检査效果。结果实验组HbAlc、尿β微球蛋白及24h尿蛋白定量水平显著高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。实验组病人冠状动脉病变血管数和冠状动脉病变评分显著高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论对HbA1c、尿β2-微球蛋白及24h尿蛋白定量进行建准检测对于冠心病合并糖尿病诊断具有较高的临床价值,并具有较高的临床推广价值。

  • 标签: HbA1c 尿&beta 2-微球蛋白 24h尿蛋白定量
  • 简介:SATB2与SATB1同属于SATB家族,与SATB1高度同源性,SATB2作为与核基质附着区(MAR)结合的转录因子,可以同时激活多个基因的转录,而且SATB2是几个基因调控网络(GRN)的高级调控者,在多个发育过程中具有关键作用。SATB2参与骨骼系统的发育,SATB2表达异常会导致骨骼发育畸形。

  • 标签: SATB2 骨骼系统发育 神经系统发育 肿瘤
  • 简介:摘要河流相是陆相环境中的一种重要沉积类型,所沉积的砂体也是油气储集的良好场所。由于平湖油气田平湖组气藏处于递减阶段,需要对P2-2气藏进行进一步评价。确认P2-2河道砂体的特征,通过方法优选采用地震叠前反演Vp/Vs属性对P2-2河道形态、范围及展布情况进行预测,并对该河道从构造、厚度以及物性方面进行精细刻画。

  • 标签: 河道砂 下切河道 地震储层预测技术 叠前反演
  • 简介:摘要用MTT法测定细胞生长存活率,反映出HepG2细胞经药物Z2处理,所存活下来的数量,间接反映出药物Z2对HepG2细胞的细胞毒性的强弱,为研究药物Z2之后的药代学和药理学提供临床依据。

  • 标签: MTT法 药物Z2 细胞毒性 毒性试验HepG2细胞
  • 简介:摘要目的对输血前A2/A2B亚型和RH弱D血型检测的意义进行探讨。方法选取2015年A型与AB型输血者分别5594人次与2207人次;2016年A型与AB型输血者分别6696人次与2578人次。对A2/A2B亚型、RH弱D血型检出率进行分析,并对两年间A型与AB型溶血性输血反应发生率、无效输血情况进行对比。结果溶血反应发生率方面,2015年为A型为0.045%、AB型为0.136%,2016年A型为0.089%、AB型为0.039%,2016年明显低于2015年,差异显著,有统计学意义,P<0.05。结论对A2/A2B亚型于输血前进行检测,对患者血型可更准确的进行判断,降低溶血性输血反应发生率,提高有效输血概率和输血安全性;通过RH弱D血型检测,可提高稀有血型患者输血安全性。

  • 标签: A2/A2B亚型 RH弱D血型 血型检测
  • 简介:目的:研究胃癌组织中TROP2和HER2蛋白表达,探讨TROP2和HER2蛋白在胃癌中的临床病理学意义以及二者的相关性。方法:应用免疫组织化学方法SP法检测56例胃癌组织中TROP2和HER2蛋白表达。结果:胃癌组织中TROP2和HER2蛋白阳性表达率分别为69.6%和32.1%。胃癌组织中TROP2蛋白表达与与淋巴结转移、淋巴血管侵犯、浸润深度及临床分期有关(P﹤0.05),而与患者性别、年龄、肿瘤部位、Lauren分型等无关(P﹥0.05)。HER2蛋白在胃癌中的表达与与Lauren分型、淋巴结转移和临床分期有关(P﹤0.05),而与患者性别、年龄、肿瘤部位、浸润深度、淋巴血管侵犯等无关(P﹥0.05)。胃癌中TROP2与HER2蛋白表达无相关性(P﹥0.05)。结论:TROP2高表达与胃癌的侵袭转移有关,提示检测TROP2可预测胃癌的临床生物学行为,可作为未来靶向治疗的一个靶点。

  • 标签: 胃癌 TROP2 HER2 临床病理指标
  • 简介:摘要目的探讨重症中暑患者的临床救治及效果。方法选择我院急诊科2016年8月14—15日收治的2例重症中暑患者作为研究对象,对患者实施迅速体外降温、氧疗、建立静脉输液通道、补液、纠正水电解质紊乱和酸碱失衡等一系列措施救治,并在血压平稳后给予脱水、预防性使用质子泵抑制剂等处理,评估患者的临床救治效果。结果经一系列措施急诊救治后,第1例患者意识由深昏迷转为浅昏迷,体温、脉搏等各项生命体征基本恢复正常或平稳;第2例患者由昏睡转为清醒,体温、脉搏等均恢复正常,病情平稳后转入住院继续治疗。结论重症中暑患者的病情较危重,及时、规范的急诊救治有利于控制患者病情,促进其意识的恢复,值得推荐。

  • 标签: 重症中暑 临床救治 效果
  • 简介:Objective:PyruvatekinasesM(PKM),includingthePKM1andPKM2isoforms,arecriticalfactorsinglucosemetabolism.PKM2promotesaerobicglycolysis,aphenomenonknownas"theWarburgeffect".ThepurposeofthisstudywastoidentifytherolesofPKM2inregulatingcellularmetabolism.Methods:TheCRISPR/Cas9systemwasusedtogeneratethePKM-knockoutcellmodeltoevaluatetheroleofPKMincellularmetabolism.LactatelevelsweremeasuredbytheVitrosLACslidemethodonanautoanalyzerandglucoselevelsweremeasuredbytheautoanalyzerAU5800.Themetabolismof13C6-glucoseor13C5-glutaminewasevaluatedbyliquidchromatography/massspectrometryanalyses.TheeffectsofPKMontumorgrowthweredetectedinvivoinatumor-bearingmousemodel.Results:WefoundthatbothPKM1andPKM2enabledaerobicglycolysis,butPKM2convertedglucosetolactatemuchmoreefficientlythanPKM1.Asaresult,PKM2reducedglucoselevelsreservedforintracellularutilization,particularlyfortheproductionofcitrate,andthusincreasedtheα-ketoglutarate/citrateratiotopromotethegenerationofglutamine-derivedacetylcoenzymeAthroughthereductivepathway.Furthermore,reductiveglutaminemetabolismfacilitatedcellproliferationunderhypoxiaconditions,whichsupportsinvivotumorgrowth.Inaddition,PKM-deletioninducedareverseWarburgeffectintumorassociatedstromalcells.Conclusions:PKM2playsacriticalroleinpromotingreductiveglutaminemetabolismandmaintainingprotonhomeostasis.ThisstudyishelpfultoincreasetheunderstandingofthephysiologicalroleofPKM2incancercells.

  • 标签: The WARBURG EFFECT the reverse WARBURG
  • 简介:摘要目的研究分析雌孕激素受体(ER、PR)、癌因子(Her-2)与环氧化酶-2(COX-2)在子宫内膜癌(EAC)中的表达与意义。方法对20例正常子宫内膜(NE)、20例子宫内膜非典型增生(EIN)、50例EAC手术标本常规进行病理检测,应用免疫组化SP法检测。结果ER、PR在NE中高表达,在EAC中的表达与病理分期、淋巴结转移有关,Her-2在EAC中的阳性表达率为75%,在EAC中的表达与病理分期及分级有关(P<0.05),与ER、PR呈负相关。COX-2的阳性表达率自NE至EIN及EAC呈阶梯性升高(15%、35%、64%)(P<0.01),与EAC病理分级有关,与ER、PR的表达无关。结论ER、PR、Her-2、COX-2的表达与EAC的发生发展密切相关。

  • 标签: 子宫内膜癌,ER,PR,Her-2,COX-2,免疫组织化学
  • 简介:摘要目的分析与探究ⅠB2、ⅡA2期宫颈癌术前新辅助化疗与腔内放疗治疗效果。方法选择本院于2015年1月-2017年7月间收治的92例ⅠB2、ⅡA2期宫颈癌患者为研究主体。划分为A组和B组,均是46例。A组给予术前新辅助化疗,B组给予腔内放疗。对比手术情况、肿瘤变化与不良反应情况。结果A组的术中出血量与手术时间均少于B组,对比差异明显,有统计学意义(P<0.05)。A组的治疗有效率为93.48%,B组为67.39%,对比差异显著,有统计学意义(P<0.05)。A组的不良反应发生率为4.35%,B组为28.26%,对比有差异,有统计学意义(P<0.05)。结论为ⅠB2、ⅡA2期宫颈癌患者实施术前新辅助化疗可显著改善其手术情况,利于肿瘤体积缩小,且不良反应少,可推广。

  • 标签: ⅠB2 ⅡA2期 宫颈癌 术前新辅助化疗 腔内放疗
  • 简介:目的通过探讨Zn2+、Cd2+是否对其存在拮抗作用,为肾结石的预防提供一定的理论依据。方法用四种不同浓度比例的Zn2+、Cd2+喂养6-10周龄的小鼠,A,B,C,D四组分别以ZnSO4•7H2O(30mg/kg),CdCl2(0.84mg/kg)浓度比例为64、46、82、28进行腹腔注射,E组注射等量的生理盐水。造模后检测各组小鼠24h尿量,各组小鼠左肾常规染色观察。结果实验组可见结晶成堆分布相互连接,且肾小管管腔有不同程度的扩张及上皮细胞的肿胀、变性和坏死。其中C组同对照组相比损伤较轻。检测四组小鼠尿液中BUN、UCr、UA、IP、Ca、Msds,部分结果具有统计学意义(P<0.05)。结论Cd2+一定程度上促进肾结石的形成;Zn2+、Cd2+浓度比为82时,两者间存在的拮抗作用一定程度上抑制了结石的形成。

  • 标签: Zn2+ Cd2+ 肾结石
  • 简介:摘要目的探讨CK2和SFRP2在新疆汉族和哈萨克族食管鳞状细胞癌(ESCC)中的表达及其在食管癌发生发展中的临床意义。方法收集165例在新疆医科大学第一附属医院经手术切除和病理确诊为ESCC的病例,汉族90例,哈萨克族75例。通过免疫组织化学法对两蛋白在ESCC及癌旁组织中的表达进行检测,应用SPSS17.0统计软件对二者的差异性表达统计分析,分析其与临床各病理参数的关系。结果CK2在ESCC中61.2%阳性表达,SFRP2在食管癌旁组织中72.1%阳性表达,均有统计学差异(P<0.05),CK2的表达与浸润深度密切相关(P=0.010)。二者与其他临床病理参数无关(P>0.05)。结论CK2和SFRP2可能为ESCC相关差异蛋白。CK2有可能在ESCC侵袭转移进展中发挥作用。

  • 标签: ESCC CK2 SFRP2 免疫组化
  • 简介:摘要目的探究急诊昏迷病人的接诊护理措施。方法选取92例在2016年2月-2018年5月本院急诊收治的昏迷患者,对所有患者的临床病历资料进行回顾性分析。结果92例患者中,抢救成功的患者85例,92.39%为抢救成功率。结论通过对急诊昏迷病人实施有效的接诊护理,能够促进抢救成功显著提高,使得患者得到有效救治,可以进行积极推广运用。

  • 标签: 急诊 昏迷 接诊护理