简介:摘要介绍2例大血管疾病患者出现血管神经性水肿的护理,血管紧张素转换酶抑制剂广泛应用于大血管疾病中,有时会出现较为严重的药物不良反应。需加强护理观察,重视患者主诉。
简介:本文报道了在合成天然的蛋白酶体抑制剂symgolinA(SylA)及其类似物的过程中,首先合成的两种类型的SylA开环类似物。经过7步反应,第一种类型产物总收率在20%-34%之间,第二种类型产物总收率在12%-18%之间。与SylA相似,这两种类型的类似物也都具有肽乙烯酰胺的结构,可能作为Michael受体与蛋白酶体催化活性位点ThrlO^γ发生1,4-加成反应,从而发挥蛋白酶体抑制活性。
简介:用分子对接和三维全息原子场作用矢量方法对36个来曲唑类衍生物和34个阿那曲唑类衍生物与芳香化酶的作用模式进行了研究,建立了三维定量构效关系模型,并在分子水平上阐述了其结合机制.运用多元线性回归(MLR)建模,同时采用内部及外部双重验证的办法对所得模型稳定性能进行深入分析和检验.MLR建模的复相关系数(Rcum)、留一法交互校验复相关系数(QCV)和外部样本校验复相关系数(Qext)分别为0.863,0.782,0.796和0.931,0.825和0.641.预测模型具有良好的稳定性和预测能力.采用AutoDock4.2软件对药物与受体之间的结合方式进行了研究.运用这些信息能为进一步设计合成强效芳香化酶抑制剂,或筛选潜在的具有更强抑制活性的天然化合物提供帮助.
简介:摘要目的对质子泵抑制剂的发展进行介绍。方法通过对国内外文献的分析,概述了质子泵抑制剂作用机制及主要的研究进展。结论质子泵抑制剂具有疗效好,不良反应少的特点,将会广泛应用于临床。
简介:近期在VacA的研究中发现,该毒素对多种生长因子(尤其是EGF)作用于胃粘膜上皮细胞的信号转导通路有显著影响,VacA对EGF诱导的受体蛋白酪氨酸激酶(receptorprotin-tyrosinekinase,RPTK)自身磷酸化及随后一系列的信号转导过程有明显的抑制作用.国外学者已初步分离并克隆出胃癌细胞株膜表面的VacA受体,分子量大小约250kDa,氨基酸序列同源性分析显示该受体属于受体蛋白酪酸磷酸酶家族(receptorprotin-tyrosinephosphatase,RPTP),RPTPT是细胞信号转导过程中与RPTK相拮抗的一类具有酶活性的受体,可导致多种信号肽的去磷酸化,从而减弱EGF等生长因子对胃粘膜上皮细胞增殖、修复的促进作用.
简介:摘 要 : SGLT-2 抑制剂药物具有较好的药效、耐受性和安全性,能高效地降低血糖,已成为一种新的治疗 2型糖尿病 (T2DM)高血糖的方法。本文综述了近些年来基于 SGLT-2抑制剂制备方法的最新进展、并对不同制备方法工艺的优缺点进行比较,通过对制备方法的理解,旨在为 SGLT-2抑制剂工业制备提供技术支持。