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  • 简介:本文设计并合成了一系列含Leu*Ala羟亚乙基二肽电子等排体的β-分泌拟肽类抑制,并测定了β-分泌抑制活性。活性最强的化合物N9显示59.66%(10mg/mL)抑制率。化合物N9可经计算化学方法进一步优化。

  • 标签: Β-分泌酶抑制剂 羟亚乙基等排体 合成 生物活性
  • 简介:摘要目的探讨血管紧张素转换抑制治疗肾脏病的临床效果。方法选择2015年3月至2016年7月我院收治的肾脏病患者80例,根据随机数字表法将所有患者分为两组。给予对照组常规激素泼尼松片治疗,观察组予以依那普利治疗,比较两组应用效果。结果两组相比,对照组患者治疗有效率明显低于观察组,差异具有统计学意义(P<0.05);两组相比,对照组不良反应率明显高于观察组,差异具有统计学意义(P<0.05)。结论血管紧张素转换抑制可有效提高肾脏病的治疗效果,减少不良反应发生,值得临床推广。

  • 标签: 血管紧张素转换酶抑制剂 肾脏病 临床效果
  • 简介:艾滋病的治疗是一个长期的过程,HIV蛋白抑制是此类病人最常选用的抗病毒药物。在治疗过程中,病人很可能患其它疾病,艾滋病自身也常伴随众多并发症,使得临床上不可避免的需要联用其它药物。由于HIV蛋白抑制对药物代谢和转运体有广泛的作用,因此探索HIV蛋白抑制的药物相互作用问题显得十分必要。本文重点从药代相互作用机制的角度综述了HIV蛋白抑制在临床上可能出现的药物相互作用方面的研究文献,包括HIV蛋白抑制与其它药物的相互作用以及蛋白抑制之间的相互作用及机制等,期望对于临床给药方案的设计和提高临床用药的安全性和有效性提供有价值的参考和借鉴。

  • 标签: HIV蛋白酶抑制剂 相互作用 CYP3A4 P-糖蛋白
  • 简介:直接凝血抑制(directthrombininhibitor,DTI)是一组不需要辅助因子参与而直接抑制凝血活性的多肽,它不仅有抗凝血功能,还能抑制血小板的聚集。与其他抗凝药相比,其药理作用及药动学特点更优越,尤其在心血管疾病中有良好的用途。现就这方面的进展综述如下。

  • 标签: 直接凝血酶抑制剂 心血管疾病 血小板 药理作用 生物学活性 临床应用
  • 简介:摘要目的探究血管紧张素转换抑制的临床治疗与不良反应情况。方法选取本院2011年6月~2016年6月的389例应用过血管紧张素转换抑制患者,全部患者的肾功能均正常,对对全部患者的临床资料给予回顾性分析,并对患者出现的不良反应予以总结。结果患者出现咳嗽的比例最高,其次为低血压,但三种药物出现咳嗽与低血压情况的对比并无显著性差异(P>0.05)。结论血管紧张素转换抑制作为安全性与有效性较好的药物,需要停药的几率比较小,能够在临床治疗中尽可能的应用。

  • 标签: 血管紧张素转换酶抑制剂 临床治疗 不良反应
  • 简介:摘要MG132是一种蛋白抑制,它可以提高大鼠和小鼠克隆胚胎的体外发育能力,但是人们对于MG132对于卵母细胞产生影响的作用机制仍然不是很清楚。本研究检测了MG132处理之后小鼠孤雌激活胚胎的成熟促进因子(MPF)活性的变化、以及原核形成和第一次卵裂时间,我们推测MG132可能是通过保持小鼠卵母细胞内MPF的活性延迟了卵母细胞老化的过程,从而提高了克隆胚胎的体内外发育能力。

  • 标签: MG132 孤雌激活 成熟促进因子
  • 简介:目的分析应用血管紧张素转换抑制(ACEI)的不良反应特征。方法选取高邮中医医院心内科于2011年5月~2016年5月收治的应用ACEI治疗后发生不良反应的患者412例,其中男性243例,女性169例,年龄18~75岁,平均(52.5±4.9)岁。回顾性分析入组患者的年龄、用药情况、不良反应表现、发生时间、治疗情况等。结果本组患者中,年龄<30岁和30~39岁比例较小,主要分布在40~49岁、50~59岁、60~69岁、≥70岁。卡托普利致不良反应的比例最高,为77.91%;其次为贝那普利与依那普利分别为8.74%、7.04%;雷米普利、福辛普利、培哚普利、赖诺普利致不良反应比例较低,分别为2.91%、1.46%、1.46%和0.49%。ACEI不良反应的临床表现以喘憋、咳嗽、咽部不适为主,主要累及呼吸系统,占65.05%;7.77%的患者不良反应累及皮肤,临床表现为皮疹、水肿、炎症、溃疡等;7.77%累及泌尿生殖系统,有尿频、蛋白尿、血尿等表现。另外还有7.04%累及心血管系统,4.85%累及血液系统,4.85%累及消化系统,2.18%累及关节肌肉。412例患者中,26例在用药当天即出现不良反应,占6.31%,386例在用药第2d后出现不良反应,占93.69%,不良反应的平均出现时间为(16.9±10.4)d。患者经对症治疗或停药处理后,绝大多数症状明显缓解并逐渐消失,其中30例患者复用药物后再次发生相同不良反应。结论应用ACEI发生的不良反应表现多样、原因复杂,多数需对症治疗或停药才可消失,临床用药过程中要密切监测不良反应,提高用药安全性。

  • 标签: 血管紧张素转换酶抑制剂 心内科 不良反应 合理用药
  • 简介:目前临床联合用药治疗高血压病已成为趋势。作者根据国内外文献记载及中国人民解放军第454医院心血管病内科住院患者用药情况,观察常用的抗高血压药物——血管紧张素转换抑制在治疗高血压过程中与四类药物在联合用药时可能产生的相互作用,旨在探讨其联合用药的利弊,为临床安全、有效用药提供参考。

  • 标签: 血管紧张素转换酶抑制药 药物疗法 联合 药物相互作用 综述
  • 简介:以邻苯二酚为底物,采用分光光度法测定新鲜白头蒜氧化褐变主要——多酚氧化(PPO)的活性。研究了不同温度和pH值对其活性的影响,探讨了NaHSO3,L-cys,EDTA-2Na,抗坏血酸和柠檬酸等5种氧化抑制对白头蒜氧化主(PPO)的抑制效果。

  • 标签: 白头蒜 PPO 褐变 抑制剂
  • 简介:目的观察治疗前基础血脂水平对HMG-CoA还原抑制降低血清总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)以及血清甘油三酯(TG)作用的影响.方法分析1994~1999年期间进行的3项多中心临床药物试验:辛伐他汀试验(166例,平均年龄58.9岁±9.2岁),洛伐他汀试验(146例,平均年龄57.9岁±8.7岁),阿伐他汀试验(105例,平均年龄57.8岁±9.3岁).治疗前血清TC≥5.98mmol@L-1,血清TG≤4.52mmol@L-1.按治疗前基础血脂水平分组.分别口服辛伐他汀10mg@d-1,疗程8周;或洛伐他汀20mg@d-1,疗程8周;或阿伐他汀10mg@d-1,疗程6周.结果治疗前基础血清TC、LDL-C以及TG水平越高,HMG-CoA还原抑制降低相应血脂的作用越明显.辛伐他汀、洛伐他汀或阿伐他汀降低血清TC、LDL-C以及TG的幅度分别与治疗前相应的基础血脂水平呈正相关.结论HMG-CoA还原抑制降低血脂的作用与治疗前相应的基础血脂水平有关.

  • 标签: HMG-COA还原酶抑制剂 基础血脂水平 治疗作用 药理
  • 简介:应用ABEEMσπ/MM方法,对乙酰胆碱酯抑制Tacrine(塔克宁)与组胺转甲基进行了分子对接.然后对乙酰胆碱酯与4种乙酰胆碱酯抑制的分子对接进行了研究.在研究中将受体分子固定,配体分子可自由移动,采用半柔性对接方式.通过对4种乙酰胆碱酯抑制与乙酰胆碱酯结合能大小的计算,得到结合能力大小顺序依次为:Donpezil(多奈哌齐)〉Huperzine(石杉碱甲)〉Rivastigmine(利发斯的明)〉Tacrine(塔克宁).这个顺序与实验中得到的乙酰胆碱酯(AChE)抑制活性IC50值大小顺序相一致.为使用该方法进行抑制设计提供参考.

  • 标签: 阿兹海默病 塔克宁 乙酰胆碱酯酶 分子动力学模拟 氢键
  • 简介:【摘要】目的: 分析芳香化抑制治疗妇科内分泌失调的临床效果。 方法: 选取 2016 年 4 月— 2017 年 4 月我院收治的内分泌失调患者 64 例,随机分为观察组和对照组各 32 例,观察组患者使用芳香化抑制进行治疗,对照组患者使用常规治疗,对比两组患者的治疗结果。 结果: 观察组患者治疗有效率高于对照组,患者治疗期间不良反应少于对照组,数据差异显示统计学意义 ( P < 0.05 ) 。 结论: 芳香化抑制能够帮助患者调整内分泌失调相关症状,临床治疗效果良好,值得推广使用。

  • 标签: 芳香化酶抑制剂 妇科内分泌失调 临床分析
  • 简介:病毒-未来感染的主角,是一类最原始的能自我复制和在严格的宿主细胞内寄生的非细胞生物。病毒(Virus)一词早在公元前1世纪即已出现,其所致传染性疾病如天花、狂犬病、流感、黄热病、麻疹、乙型脑炎、小儿麻痹以及腮腺炎等,曾席卷全球、肆虐人类,死亡者数以万计。人类为战胜这些疾病曾付出了沉重的代价,全球每年约死亡7000万人,其中1/3是死于感染症,而在感染症中又有3/4是由病毒所致。究其原因,主要是病毒复制快、毒力强、传播广、死亡率高。

  • 标签: 新病毒系 酶抑制剂 传染性疾病 作用机理 抗病毒药物
  • 简介:目的探讨芳香化抑制(aromataseinhibitors,AI)对绝经后乳腺癌患者骨折发生的影响。方法选择接受AI治疗的绝经后乳腺癌患者70例为治疗组,未接受任何内分泌治疗的绝经后乳腺癌患者89例为对照组。收集骨折相关资料,并以5年用药期为界,比较两组患者骨折发生率及风险。同时,在治疗组患者中,分析相关临床风险因素对骨折发生的影响。结果治疗组和对照组患者总骨折发生率分别为12.86%(9/70)和1.12%(1/89),5年用药期间的骨折发生率分别为10.00%(7/70)和1.12%(1/89),5年用药期过后,治疗组8例患者中有2例发生骨折,而对照组19例患者无一例发生骨折。治疗组患者的骨折发生率均高于对照组(P=0.003,0.018,0.026)。治疗组患者总骨折发生风险和5年用药期间的骨折发生风险高于对照组(P=0.008,0.026)。治疗组患者中,个人骨折史和骨折家族史是增加骨折发生的临床风险因素。结论接受AI治疗的绝经后乳腺癌患者的骨折发生率和骨折发生风险明显增加。因此,绝经后乳腺癌患者在使用AI防治乳腺癌时,要全面评估骨折发生的风险,必要时应采取有效的临床干预措施。

  • 标签: 骨折 芳香化酶抑制剂 绝经后乳腺癌
  • 简介:摘要:目的:分析冠心病临床治疗过程中血管紧张素转化抑制的效果。方法:对2022年4月~2023年4月来我院进行治疗的冠心病患者240例作为本次研究对象,分为对照组和实验组,每组患者各120例。其中给予对照组患者常规性的治疗,给予实验组的患者行血管紧张素转化抑制的形式展开临床治疗,并对这两组患者的冠心病临床治疗效果、治疗前后的脑钠肽水平进行对比分析。结果:从冠心病患者的临床治疗总体有效率来看,实验组为98.34%,对照组是83.32%,实验组要明显高于对照组患者,P<0.05,差异有统计学意义。患者在接受临床治疗之前,对照组患者和实验组患者在脑钠肽的水平对比上无统计学差异,P>0.05;患者在接受临床治疗之后,实验组的患者脑钠肽水平为(166.56±4.02)pg/ml,对照组的患者脑钠肽水平为(200.55±5.66)pg/ml,经过对比分析,实验组患者在接受了临床治疗之后,脑钠肽水平实验组患者要明显低于对照组患者水平,P<0.05,差异有统计学意义。结论:血管紧张素转化抑制能够明显提升冠心病患者的生活质量和脑钠肽整体水平,可以在冠心病患者的临床治疗上展开全面性的宣传推广。

  • 标签: 血管紧张素转化酶抑制剂 冠心病 治疗效果
  • 简介:【摘要】目的 药学干预对抑制类抗菌药物临床合理用药的效果。方法 选取2023年1月至2023年12月本院收治的接受对抑制类抗菌药物治疗患者120例为研究对象,采用随机颜色球法分为观察组、对照组,各60例。对照组实施常规用药指导,观察组实施药学干预。对比干预效果。结果 观察组不合理用药率低于对照组(P〈0.05);观察组用药时间、平均费用低于对照组(P〈0.05)。结论 药学干预可减少不合理用药,提高用药合理性,减少患者治疗费用,值得推广。

  • 标签: 酶抑制剂类抗菌药物 药学干预 合理用药